Sibutramină, instrucțiuni privind utilizarea de medicamente, analogi, recenzii

Descrierea substanței active Sibutramină / Sibutramină.

Formula: C17H26ClN, denumirea chimică: 1- N (4-Clorofenil), N-dimetil-alfa- (2-metilpropil) tsiklobutanmetanamin (sub formă de clorhidrat).

Grupa farmacologică: medicamente organotropice / regulatori gastro-intestinale / apetitului.
Acțiune farmacologică: anorexigenică.

Proprietăți farmacologice

Cu sibutramină, tensiunea arterială este ușor crescută în repaus (cu 1-3 mm Hg), iar rata pulsului este moderat crescută (cu 3-7 bătăi pe minut), dar în unele cazuri aceste modificări pot fi mai pronunțate. În cazul utilizării combinate a sibutraminei cu inhibitori ai oxidării microzomale, intervalul QT (cu 9,5 ms) este prelungit și rata pulsului este crescută cu 2,5 bpm.

Nu sunt prezentate studii la șoareci și șobolani cu efecte cancerigene, mutagene, teratogene și efecte asupra fertilității sibutraminei; frecvența dezvoltării tumorilor benigne ale țesutului interstițial al testiculelor a crescut în principal la șobolanii masculi. Dar, în studiile privind iepurii la descendenți, au fost detectate anomalii ale dezvoltării fizice (modificări ale mărimii sau formei cozii, auriculei, botului, grosimii osoase).

Când este ingerat, sibutramină în tractul gastrointestinal este absorbită rapid, cel puțin 77%. În timpul "primului pasaj" prin ficat, medicamentul este biotransformat cu participarea izoenzimei CYP3A4 a citocromului P450 cu formarea a doi metaboliți activi (di- și monodecumsibutramină). Când se administrează 15 mg de medicament, concentrația maximă de monodecumsibutramină este de aproximativ 4 ng / ml, diamedesibutramina este de 6,4 ng / ml. Concentrația maximă de sibutramină se obține după 1,2 ore, metaboliții săi activi după 3-4 ore. Administrarea concomitentă a medicamentului cu alimente reduce concentrația maximă de metaboliți cu 30% și crește timpul necesar pentru a ajunge la 3 ore, în timp ce ASC nu se modifică. Concentrația de echilibru în sânge a metaboliților activi ai sibutraminei este atinsă în decurs de 4 zile după inițierea tratamentului și de aproximativ 2 ori mai mare decât conținutul în plasmă după administrarea unei singure doze. Sibutramină este rapid distribuită în țesuturi. La proteinele plasmatice, sibutramină se leagă la 97%, metaboliții săi activi - cu 94%. Timpul de înjumătățire plasmatică al sibutraminei este de 1,1 ore, sibutramină de metil timp de 16 ore, monodezimsibutramină 14 ore. Metaboliții activi suferă conjugare și hidroxilare cu formarea de metaboliți inactivi, care sunt excretați în principal de rinichi.

Tratamentul de întreținere integrat al pacienților care sunt supraponderali cu indicele de obezitate alimentar 30 kg / m2 greutate și mai mult sau de 27 kg / m2 indicele de masă corporală și mai mult, dar prezența altor factori de risc, care sunt cauzate de greutatea corporală excesivă ( dislipidemia, diabetul de tip 2).

Mod de administrare a sibutraminei și dozei

Sibutramina este administrată în interior (indiferent de consumul alimentar), dimineața, o dată pe zi, doza inițială este de 10 mg (5 mg poate fi administrată cu toleranță scăzută); După 4 săptămâni, în caz de eficacitate insuficientă, doza este crescută la 15 mg pe zi. Durata terapiei este de 1 an.
Utilizarea medicamentului este posibilă numai atunci când toate celelalte măsuri care vizează reducerea greutății corporale s-au dovedit a fi ineficiente. Terapia trebuie efectuată sub supravegherea unui medic care are experiență în corectarea obezității, ca parte a unui tratament complex (schimbarea stilului de viață și a obiceiurilor alimentare, alimentației, creșterea activității fizice). Perioada de admitere într-o doză de 15 mg trebuie să fie limitată în timp. Este necesar să controlați nivelul tensiunii arteriale și rata pulsului la fiecare 2 săptămâni în primele 2 luni de tratament cu sibutramină și apoi - o dată pe lună. La pacienții care prezintă hipertensiune arterială (mai mult de 145/90 mm Hg), controlul trebuie să fie mai frecvent și mai aprofundat și cu o creștere a tensiunii arteriale de două ori mai mare de 145/90 mm Hg. medicamentul trebuie întrerupt.

Apariția în tratamentul dispnee progresivă, durere toracică și edem al extremităților inferioare pot indica dezvoltarea hipertensiunii pulmonare, este necesar să contactați medicul dumneavoastră. Nu se recomandă schimbul de medicamente cu sibutramina care cresc intervalul QT (terfenadină, astemizol, antiaritmică și alte mijloace), mijloace care conțin efedrină, pseudoefedrină, fenilpropanolamină și altele (din cauza ratei de creștere a pericolului cardiac și tensiunii arteriale) și alte medicamente anorexigenic, care au un mecanism central de acțiune. Pentru a utiliza prudență atunci când hipomagnezemia, hipopotasemie, în încălcarea stării funcționale a rinichilor și ficatului sibutramina. Femeile cu potențial fertil în timpul tratamentului cu sibutramină ar trebui să utilizeze metode adecvate de contracepție. Trebuie să știe că sibutramina poate reduce salivația și de a promova dezvoltarea bolii parodontale, carii, candidoza și disconfort în gură. Când terapia este necesară pentru a limita utilizarea alcoolului. Nu utilizați sibutramina în cazul în care conducătorii vehiculelor și a persoanelor ale căror ocupații sunt asociate cu concentrație mare de atenție.

Contraindicații

Hipersensibilitate, bulimia sau anorexia nervoasă, prezența unor cauze organice de obezitate, sindromul Gilles de la Tourette, boala ocluzivă arterială periferică, insuficiență cardiacă decompensată, boli psihice, boli cardiace coronariene, boli cardiace congenitale, aritmie, tahicardie, hipertensiune (tensiune arterială peste 145 / 90 mm Hg), boli cerebrovasculare (accidente vasculare cerebrale tranzitorii, accident vascular cerebral), insuficiență renală severă sau un ficat, SFA comă, hipertiroidism, feocromocitom, hiperplazie benignă de prostată, care este însoțită de prezența urinei reziduale; existența dependenței de droguri, farmacologice și alcool; perioadă sau mai puțin de două săptămâni după întreruperea tratamentului cu inhibitori MAO sau alte medicamente care acționează asupra sistemului nervos central (inclusiv antidepresive, neuroleptice, triptofan), precum și alte medicamente de partajare pentru a reduce greutatea corporală.

Restricții privind utilizarea

Motor tic verbal (încălcarea articulației, contracții involuntare a mușchilor), epilepsie, vârsta de până la 18 ani și peste 65 de ani (eficacitatea și siguranța utilizării nu au fost determinate).

Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării

Nu se recomandă utilizarea sibutraminei în timpul sarcinii pe perioada alăptării (nu sunt disponibile studii strict controlate și adecvate la femei, nu se cunoaște dacă sibutramină este excretată în laptele matern).

Efectele secundare ale sibutraminei

Organismul în ansamblu: dureri de cap, dureri de spate, sindrom asemănător gripei, traume accidentale, astenie, durere abdominală, durere toracică, dureri de gât, reacții alergice;
sistem circulator: tahicardie, vasodilatație (hiperemie cutanată cu senzație de căldură), migrenă, creșterea tensiunii arteriale, palpitații;
sistem digestiv: anorexie, constipație, creșterea poftei de mâncare, greață, dispepsie, gastrită, sete, vărsături, exacerbarea hemoroizilor;
sistem de susținere și mișcare: artralgie, mialgie, tendosinovită, boli articulare;
organele de simț și sistemul nervos: uscăciunea gurii, insomnie, amețeli, nervozitate, anxietate, depresie, parestezie, somnolență, agitație, labilitate emoțională, schimbarea gustului, boli ale urechii, dureri de urechi;
sistemul respirator: rinită, faringită, sinuzită, tuse, laringită;
piele integument. erupție cutanată, transpirație, herpes simplex, acnee; sistemul genitourinar: dismenoree, infecții ale tractului urinar, candidoză vaginală, metroragie, edem generalizat.

Interacțiunea sibutraminei cu alte substanțe

Inhibitorii oxidării microzomale reduc clearance-ul sibutraminei. Medicamentele care au activitate serotoninergică cresc posibilitatea apariției sindromului serotonin (transpirație, aritmie, agitație, diaree, hipertermie, convulsii).

supradoză

În cazul unei supradoze de sibutramină, reacțiile adverse (tahicardie, tensiune arterială crescută, amețeli, cefalee) sunt exacerbate. Este necesară: administrarea de carbon activat, tratamentul simptomatic, controlul funcțiilor vitale, tahicardia și creșterea tensiunii arteriale, numirea beta-blocantelor.

Denumirea comercială a preparatelor cu substanță activă sibutramină

Clorhidratul de sibutramină monohidrat
Sliema

Articole similare

Pagina anterioară

Pagina următoare