Fluticasone, instrucțiuni pentru utilizarea de medicamente, analogi, recenzii

Descrierea ingredientului activ Fluticasone / Fluticasonum.

Formula: C22H27F3O4S, denumire chimică: 6alfa, 9-difluor-17 - [[(fluormetil) sulfanil] carbonil] -11beta-hidroxi-16alfa-metil-3-oxoandrosta-1,4-dien-17alfa-il propionat.

Grupa farmacologică: hormoni și antagoniștii lor / corticosteroizii / glucocorticosteroizii.
Acțiune farmacologică: anti-alergică, antiinflamatorie, antipruritică, decongestionantă.

Proprietăți farmacologice

farmacodinamie
Sintetic glucocorticosteroid pentru uz topic. Fluticazona se leagă de receptorii glucocorticoizilor. proliferarea Inhiba de eozinofile, celule mastocite, limfocite, neutrofile, macrofage, reduce producerea și eliberarea de mediatori inflamatori și alți agenți biologic activi (inclusiv prostaglandine, histamină, citokine, leucotriene), în toate fazele unei reacții alergice. Deja după 2 - 4 ore de la prima utilizare, efectul antialergic se manifestă.
Fluticazona reduce strănut, mâncărime, curgerea nasului, senzații neplăcute la nivelul sinusurilor paranazale, congestie nazală, senzație de presiune în jurul ochilor și nasului. Îmbunătățește simptomele oculare asociate cu rinita alergică. Medicamentul este eficient pentru o zi după o singură utilizare.
Fluticazona, atunci când este utilizat în doze terapeutice, nu prezintă un efect sistemic și aproape că nu afectează sistemul hipotalamo-pituitar-suprarenalian. Cu administrarea intranazală a medicamentului (200 μg pe zi), concentrația maximă a serului la majoritatea pacienților este sub nivelul de detectare, adică mai mic de 0,01 ng / ml. Datorită solubilității scăzute a medicamentului în apă, absorbția directă din membrana mucoasă a cavității nazale este extrem de mică, astfel încât această mare parte a medicamentului care intră în sânge este înghițită. Când este ingerat, mai puțin de 1% din doză este administrată în sânge datorită absorbției scăzute și metabolismului presistemic. În cazul inhalării, biodisponibilitatea absolută este de 10-30%. Proteinele plasmatice se leagă la 91%. Volumul de distribuție în stare stabilă este de aproximativ 318 litri. Fluticasona are efectul de a trece mai întâi prin ficat. În ficat, se metabolizează cu participarea izoenzimei CYP3A4 a sistemului citocrom P450 și se formează un metabolit carboxil negativ. Timpul de înjumătățire este de 3 ore. Se elimină în principal prin intestin. Clearance-ul renal al fluticazonei este mai mic de 0,2%, clearance-ul renal al metabolitului care conține gruparea carboxil este mai mic de 5%. La inhalare, timpul de înjumătățire este de 8 ore; se excretă în urină sub forma unui metabolit.

Intranazal: terapie și prevenirea rinitei alergice sezoniere pe tot parcursul anului.
Pe plan local: Eczeme (discoid, atopică, copii), psoriazis (cu excepția plăcii pe scară largă), prurigo nodular, neyrodermatozy (inclusiv lichen plan, lichen simplex, dermatita seboreica), înțepător de căldură roșu, lupus eritematos discoid, reacții alergice de contact, înțepăturile de insecte, eritrodermie mâncărime generalizată (un instrument suplimentar pentru sistemul de tratare).
Inhalare: astmul bronșic (tratamentul antiinflamator de bază) la pacienții cu vârsta mai mare de 1 an, boala pulmonară obstructivă cronică la adulți.

Metoda de aplicare a fluticazonei și a dozei

Fluticazona se aplică intranazal, topic, prin inhalare.
Intranazal: pacienți cu vârsta mai mare de 12 ani: 100 mcg în fiecare pasaj nazal 1 dată pe zi, de preferință dimineața; doza maximă zilnică de 400 mcg; atunci când efectul terapeutic este atins, este posibil să se administreze o doză de întreținere de 50 μg pe zi pe fiecare pasaj nazal. Pacienți cu vârsta cuprinsă între 4 și 12 ani: 50 mcg o dată pe zi în fiecare pasaj nazal, de preferință dimineața; doza maximă zilnică de 200 mcg. Pacienții vârstnici nu au nevoie de ajustarea dozei.

La nivel local: crema sau unguentul se aplică de 1-2 ori pe zi cu un strat subțire pe pielea afectată; cursul terapiei este de 2 săptămâni; când efectul terapeutic este atins, frecvența utilizării este redusă (de 2 ori pe săptămână fără aplicarea unui bandaj ocluziv).
Inhalare: boala pulmonară obstructivă cronică: adulți, de două ori pe zi, 500 μg; astm: pacienții cu vârsta peste 16 ani: 2 ori pe zi 100 - 1000 g, în funcție de severitatea bolii: severe - 500 - medie de 1000 ug - între 250 - 500 g, o formă ușoară de - 100 - 250 g; pacienții cu vârsta mai mare de 4 ani: 50 - 100 mcg de 2 ori pe zi; copiii de la 1 an la 4 ani: 100 μg de 2 ori pe zi. Copiii mici au nevoie de doze mai mari de medicament comparativ cu copiii mai mari datorită reducerii aportului de medicament cu inhalare (respirație nazală intensă, clearance-ul mai puțin al bronchiului).
Este necesar să se utilizeze doza minimă, care asigură eliminarea eficientă a simptomelor.
Când este combinată fluticazona cu inhibitori ai izoenzimei CYP3A4 (ketoconazol, ritonavir și alții), este necesară o monitorizare atentă a pacientului.
În cazul utilizării prelungite a glucocorticosteroizilor, riscul de apariție a reacțiilor sistemice crește, prin urmare este necesară monitorizarea regulată a funcției cortexului suprarenale.
Glucocorticosteroizii pot determina o încetinire a creșterii copiilor (în special în cazul tratamentului prelungit), astfel încât este necesară monitorizarea regulată a creșterii copilului.
Evitați administrarea medicamentului în ochi (posibila creștere a presiunii intraoculare, iritație locală).
După utilizare prin inhalare, clătiți-vă gura cu apă.
Forma de inhalare nu este destinată ameliorării atacurilor de astm bronșic.
Fluticazona trebuie utilizată în mod regulat pe toată durata tratamentului, chiar și în absența semnelor de boală.

Contraindicații

hipersensibilitate; pentru utilizare intranazală - vârsta de până la 4 ani; Subiect: dermatită periorală, acnee roz și obișnuită, primar virală, prurit ano-genital, infecțiilor fungice și bacteriene ale pielii; pentru utilizare inhalare: bronhoconstricție acută, bronșită neastmaticheskoy natura, statutul astmatic (ca primă soluție), la vârsta de 1 an.

Restricții privind utilizarea

herpes simplu, infecții sistemice (bacteriene, parazitare, fungice și virale), tuberculoza, traume nazale, intervenții chirurgicale în cavitatea nazală, leziuni ulcerative ale mucoasei nazale, utilizarea în comun a altor forme de corticosteroizi, ciroza, glaucom, hipotiroidism, osteoporoza, sarcina, lactație.

Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării

Fluticazona în timpul sarcinii nu este recomandată. Dacă este necesară administrarea fluticazonei, trebuie evaluat beneficiul estimat al tratamentului pentru mamă și posibilele riscuri pentru făt. În timpul utilizării medicamentului, este necesară oprirea alăptării.

Efecte secundare ale fluticazonei

Intranazală: reacții anafilactice, bronhospasm, reacții de hipersensibilitate cutanată angioedem, dureri de cap, miros, tulburări ale gustului, glaucom, creșterea presiunii intraoculare, cataracta, epistaxis, uscarea si iritarea mucoasei nazofaringe, perforarea septului nazal, ulcerația mucoase subcutanat reducerea stratului de maselote funcția cortexului, întârzierea creșterii la copii, osteoporoza.
La nivel local: dermatită de contact alergică, infecții secundare, reacții alergice: mâncărime și arsură (necesitatea anulării medicamentului); în timpul utilizării prelungite la doze mari - modificări locale atrofice ale pielii (vergeturi, subțierea, hipertricoza, dilatarea vaselor sanguine superficiale, hipopigmentare) cu semne de hipercorticismului absorbție sistemică, depresia funcției corticosuprarenale, toleranță, recidive.
Inhalare: răgușeală (după inhalare nevoie să clătiți gură și gât cu apă), candidoza cavității bucale și faringelui, bronhospasm paradoxal (necesită îndepărtarea medicamentului și tratamentul continuat prin alte mijloace), reacții alergice (edem angioneurotic, erupții cutanate, anafilaxie, dispnee sau bronhospasm ), osteoporoză, scăderea funcției glandei corticosuprarenale, întârzierea creșterii la copii, creșterea presiunii intraoculare, cataractă.

Interacțiunea dintre fluticazonă și alte substanțe

supradoză

În cazul supradozajului acut cu fluticazonă, funcția cortexului suprarenale este redusă temporar; cand cronica - exista o suprimare a functiei cortexului suprarenale.