Forma de dozare pentru perfuzie Ziplox
Descrierea soluției de formă de dozare pentru perfuzii Ziplex
Acțiune farmacologică a soluției pentru perfuzii Ziplex
Agentul antimicrobian derivat chinolonic spectru larg inhibă ADN giraza bacteriană (topoizomeraza II și IV, sunt responsabile pentru procesul de supercoiling ADN cromozomial în jurul ARN nuclear, care este necesară pentru citirea informației genetice) oferă sinteza ADN-ului, creșterea și diviziunea bacteriilor; Ea se exprimă modificări morfologice (inclusiv pereții celulelor și membrane) și moartea rapidă a celulei bacteriene.
efect bactericid asupra organismelor gram-negative într-o perioadă de repaus și diviziunea (deoarece afectează nu numai ADN-girazei, dar cauzează liza peretelui celular) pentru microorganisme gram-pozitive - numai în timpul diviziunii.
toxicitate scăzută pentru celulele din cauza absenței în ei girazei ADN-gazdă. În timpul recepționării ciprofloxacina are loc paralel cu alții făcând rezistență. Aktibiotikam nu aparține grupului de inhibitori ai girazei, ceea ce face foarte eficient împotriva bacteriilor care sunt rezistente, cum ar fi aminoglicozide, peniciline, cefalosporine, tetracicline, si multe altele. Antibiotice.
Prin ciprofloxacinului Gram sensibil bacterii aerobe negative: enterobacterii (Escherichia coli, Salmonella spp mirabilis Shigella spp Citrobacter spp Klebsiellaspp Enterobacter spp Proteus, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella Tarda, Providencia spp Morganella morganii, Vibrio spp ...... ... Yersinia spp), alte bacterii gram negative (Haemophilus spp Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp), anumiți agenți patogeni intracelulari -... Legionella pneumophila, Brucella spp. Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii;
Gram-pozitive bacterii aerobe: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae).
Acesta este activ împotriva lui Bacillus anthracis in vitro.
Majoritatea stafilococilor, rezistenți la meticilină, sunt rezistenți la ciprofloxacină. Sensibilitatea Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Mycobacterium avium (localizat intracelulară) - moderată (concentrații mari sunt necesare pentru a reprima).
Pentru droguri rezistente: Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, urealyticum Ureaplasma, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Nu este eficace împotriva lui Treponema pallidum.
Rezistența se dezvoltă foarte încet, pentru că pe de o parte, după acțiunea ciprofloxacină sunt lăsate cu microorganisme persistente, iar pe de altă parte - celulele bacteriene nu au enzimele care inactiveaza.
Soluție farmacocinetică pentru perfuzii cu Ziplox
După perfuzie intravenoasă, 200 mg sau 400 mg TCmax - 60 minute, Cmax - 2,1 și respectiv 4,6 μg / ml, legătura cu proteinele plasmatice - 20-40%.
Este bine distribuit în țesuturile corpului (exclusiv tesatura, bogate în grăsimi, cum ar fi țesutul neural). Concentrația de țesut în 2-12 ori mai mare decât în plasmă. Concentrațiile terapeutice obținute în salivă, amigdale, ficat, vezica biliara, bila, intestin, abdominale și pelvine (endometru, trompele uterine și ovarelor, uterului), sperma, tesutul de prostata, rinichi si organele urinare, țesuturi pulmonare, secrețiile bronhice , oase, mușchi, lichid sinovial și cartilajului articular, lichid peritoneal, piele. LCR pătrunde într-o cantitate mică în cazul în care concentrația sa în absența inflamației meningelui este de 6-10% din care în ser, în timp ce inflamate - 14-37%. Ciprofloxacin penetrează bine în lichidul ocular, secreție bronșică, pleură, peritoneu, limfa, prin placenta. neutrofilelor în concentrația sanguină a ciprofloxacinei în 2-7 ori mai mare decât în ser.
Activitatea este oarecum redusă la valori ale pH-ului mai mici de 6.
Acesta este metabolizat în ficat (15-30%) pentru a forma metaboliți inactivi (dietiltsiprofloksatsin, sulfotsiprofloksatsin, oksotsiprofloksatsin, formiltsiprofloksatsin).
T1 / 2 - 5-6 ore - cu / c, în insuficiența renală cronică. - 12 ore este derivat rinichi cea mai mare parte canaliculare prin filtrare și secreție tubulară nemodificată (50-70%) și sub formă de metaboliți (10%), restul parte - prin tractul gastro-intestinal. O cantitate mică este excretată în laptele matern. După administrarea intravenoasă, concentrația în urină în primele 2 ore de la administrare este de aproape 100 de ori mai mare decât în ser, ceea ce este semnificativ superior MIC pentru majoritatea agenților patogeni ai infecțiilor tractului urinar.
Clearance-ul renal - 3,5 ml / min / kg; clearance-ul total - 8-10 ml / min / kg.
Cu CRF (CC mai mare de 20 ml / min), procentul de medicamente excretate în rinichi este redus, dar nu are loc o cumulare în organism din cauza unei creșteri compensatorii a metabolismului medicamentului și a excreției prin tractul gastrointestinal.
Cu precauție, soluția pentru perfuziile cu Zyplox
Ateroscleroza severă a vaselor cerebrale, tulburări de circulație cerebrală, boli psihice, epilepsie, insuficiență renală și / sau hepatică marcată, vârstă înaintată.
Schema de dozare pentru perfuzie Ziplox
În / în perfuzie; timpul de perfuzare este de 30 minute, la o doză de 200 mg și 60 minute - la o doză de 400 mg. Soluții de infuzie gata de utilizare, poate fi amestecat cu soluție de NaCI 0,9%, soluția Ringer și Ringer lactat, 5 și 10% dextroză, fructoză soluție 10%, și o soluție care conține soluție de dextroză 5%, cu soluție de NaCI 0.225-.45% .
În infecțiile tractului respirator inferior 200-400 mg de 2 ori pe zi.
Cu infecții ale tractului urinar: acută necomplicată - 100 mg de 2 ori pe zi; cistită la femei (înainte de menopauză) - o dată pe 100 mg; Complicat - 200 mg de 2 ori pe zi.
Cu gonoree necomplicată - 100 mg o dată, cu extragenital - 100 mg de 2 ori pe zi.
Diareea infecțioasă - 200 mg de 2 ori, cursul tratamentului - 5-7 zile.
infecții deosebit de grave (pneumonie streptococica, complicații infecțioase ale fibrozei chistice, infecții osoase și articulare, septicemia, peritonita), în special cele cauzate de Pseudomonas, Staphylococcus - 400 mg de 3 ori pe zi.
Forma pulmonară de antrax (tratament și profilaxie): 400 mg de 2 ori pe zi.
Pentru a preveni infecțiile în timpul intervențiilor chirurgicale - 0,2-0,4 g timp de 0,5-1 ore înainte de intervenția chirurgicală; dacă durata de funcționare, timp de 4 h, administrate în mod repetat în aceeași doză.
Pentru alte infecții (în funcție de gravitatea cursului) - 200-400 mg de 2 ori pe zi.
Pacienților vârstnici li se prescriu doze mai mici, în funcție de severitatea infecției și de scorul CC.
în tratamentul complicațiilor cauzate de Pseudomonas aeruginosa la copiii cu fibroză chistică a plămânilor, de la 5 la 17 ani - 10 mg / kg de 3 ori pe zi (doza maximă de 1200 mg). Durata tratamentului este de 10-14 zile.
Cu o formă pulmonară de antrax (prevenire și tratament) - 10 mg / kg de 2 ori pe zi. Doza maximă unică este de 400 mg, doza zilnică este de 800 mg. Durata totală de administrare a ciprofloxacinei este de 60 de zile.
CRF: rata de filtrare glomerulară (clearance-ul creatininei 31-60 ml / min / 1,73 m sau concentrației serice a creatininei 1.4-1.9 mg / 100 ml), doza zilnică maximă - 800 mg. Atunci când rata de filtrare glomerulară (clearance-ul creatininei mai mic de 30 ml / min / 1,73 m sau a creatininei serice mai mare de 2 mg / 100 ml) și în timpul hemodializei doza zilnică maximă - 400 mg; când hemodializa ciprofloxacinei este administrată după o sesiune de hemodializă.
Prin dializă peritoneală, soluția de perfuzare se adaugă la dializă (intraperitoneal) la o doză de 50 mg pe litru de dializat de 4 ori pe zi (la fiecare 6 ore).
Cursul mediu de tratament: 1 zi - cu gonoree acută necomplicată și cistită; 7 zile - în infecții ale rinichilor, tractului urinar și cavitatea abdominală, pe parcursul întregii perioade de fază neutropenici - la pacienții cu forțele slăbite protectoare ale organismului, dar nu mai mult de 2 luni - osteomielita si 7-14 zile - când toate celelalte infecții. Cu infecții streptococice datorită pericolului de complicații tardive, tratamentul trebuie să dureze cel puțin 10 zile. La pacienții cu imunodeficiență se efectuează tratament pe toată perioada neutropeniei.
Tratamentul trebuie efectuat timp de cel puțin 3 zile după normalizarea temperaturii corporale sau dispariția simptomelor clinice.
După aplicarea IV, puteți continua tratamentul pe cale orală.
Contraindicații pentru perfuzie Ziplox
Hipersensibilitate, concomitent cu tizanidină (risc de scădere semnificativă a tensiunii arteriale, somnolență), copil (sub 18 ani - până la finalizarea formării scheletului, cu excepția tratamentul complicațiilor cauzate de Pseudomonas aeruginosa la copii cu pulmonare fibroza chistica de la 5 la 17 ani, profilaxia și tratamentul pulmonare forme de antrax), sarcină, lactație.
Indicatii pentru utilizarea solutiei perfuzabile Ziplox
infecțiilor bacteriene cauzate de microorganisme sensibile: infecții ale tractului respirator inferior (cronice acute și (în faza acută) bronșită, pneumonie, bronșiectazii, fibroză chistică complicații infecțioase);
infecția organelor ORL (sinuzită acută);
infecția rinichilor și a tractului urinar (cistită, pielonefrită);
Infecții intra-abdominale complicate (în asociere cu metronidazol), inclusiv peritonită;
prostatită bacteriană cronică;
febra tifoidă, campilobacterioza, shigeloza, diareea "călătorilor";
infecții ale pielii și ale țesuturilor moi (ulcere infectate, răni, arsuri, abcese, flegmon);
oase și articulații (osteomielită, artrită septică);
septicemie; infecție pe fundalul imunodeficienței (care apare în tratamentul medicamentelor imunosupresoare sau la pacienții cu neutropenie);
prevenirea infecțiilor în timpul intervențiilor chirurgicale;
prevenirea și tratamentul formei pulmonare de antrax.
Copii. Terapia complicațiilor cauzate de Pseudomonas aeruginosa la copiii cu fibroză chistică a plămânilor de la 5 la 17 ani;
prevenirea și tratamentul formei pulmonare a antraxului (infecție cu Bacillus anthracis).
Efectul secundar al soluției pentru perfuzii Ziplex
Din sistemul digestiv: greață, diaree, vărsături, dureri abdominale, flatulență, pierderea poftei de mâncare, icter colestatic (mai ales la pacienții cu boală hepatică migrat), hepatită, gepatonekroz.
Din sistemul nervos: amețeli, dureri de cap, oboseală, anxietate, tremor, insomnie, „de coșmar“ de vis, paralgeziya periferică (anomalie percepția durerii senzație), transpirație crescută, hipertensiune intracraniană, confuzie, depresie, halucinații, și altele . manifestări ale reacțiilor psihotice (uneori progresând la stările în care pacientul poate automutilare), migrenă, sincopă, tromboza arterelor cerebrale.
Din simțuri: o încălcare a gustului și mirosului, tulburări vizuale (diplopie, schimbare în percepția culorii), zgomot în urechi, pierderea auzului.
Din partea CCC: tahicardie, tulburări de ritm cardiac, scăderea tensiunii arteriale.
Pe partea sistemului hematopoietic: leucopenie, granulocitopenie, anemie, trombocitopenie, leucocitoza, trombocitoza, anemie hemolitică.
Din parametrii de laborator: hipoprotrombinemie, activitatea transaminazele „ficat“ și a fosfatazei alcaline, hypercreatininemia, hiperbilirubinemie, hiperglicemie a crescut.
Din sistemul urinar: hematurie, cristalurie (mai ales la urina alcalină scăzută și diureză), glomerulonefrita, disurie, poliurie, retenție urinară, albuminuria, sangerare uretrale, hematurie, scăderea azotvydelitelnoy rinichi, nefrită interstițială.
Reacții alergice: prurit, urticarie, vezicule, însoțite de sângerare, precum și apariția unor noduli mici, care formeaza cruste, febră medicamentoasă, hemoragii petesiale în piele (petesii), umflarea feței sau a gâtului, dificultăți de respirație, eozinofilie, a crescut fotosensibilitate, vasculita, eritem nodos, eritem multiform (incluzând sindromul Stevens-Johnson), necroliză epidermică toxică (sindrom Lyell).
Altele: artralgii, artrita, tendinita, ruptură de tendon, oboseală, mialgie, suprainfecție (candidoza, colită pseudomembranoasă), „maree“ de sânge pe față.
Soluție de supradozaj pentru perfuzii cu Ziplox
Tratament: un antidot specific nu este cunoscut. Este necesar să se monitorizeze cu atenție starea pacientului, pentru a efectua lavaj gastric și altele. Măsuri de urgență pentru a asigura un aport adecvat de lichide. Cu ajutorul dializei hemo- sau peritoneale, poate fi excretată numai o cantitate mică (mai mică de 10%) a medicamentului.
Instrucțiuni specifice pentru soluția pentru perfuzii Ziplex
Ciprofloxacina nu este un medicament de alegere în cazul unei suspiciuni sau a unei pneumonii determinate cauzate de Streptococcus pneumoniae.
În cazul administrării concomitente de ciprofloxacină și medicamente pentru anestezie generală din grupul derivat de acid barbituric, este necesară monitorizarea continuă a frecvenței cardiace, a tensiunii arteriale și a ECG.
Pentru a evita dezvoltarea cristalurii, este inadmisibilă depășirea dozei zilnice recomandate, sunt necesare, de asemenea, aportul adecvat de lichide și menținerea reacției urinare cu acid.
Pacienții cu epilepsie, convulsii, antecedente convulsii, boli vasculare si leziuni organice ale creierului, din cauza riscului de reacții adverse de la ciprofloxacina CNS trebuie utilizat numai pentru „viața reală“ mărturie.
Dacă apare o diaree severă și prelungită în timpul sau după tratament, trebuie exclusă diagnosticul de colită pseudomembranoasă, care necesită întreruperea imediată a medicamentului și tratamentul adecvat.
Când durerea apare în tendoanele sau primele semne de tendovaginită, tratamentul trebuie întrerupt (se descriu cazurile individuale de inflamație și chiar ruptura tendoanelor în timpul tratamentului cu fluorochinolone).
În timpul perioadei de tratament, evitați lumina directă a soarelui.
În timpul tratamentului, trebuie să vă abțineți de la activitățile potențial periculoase care necesită o atenție și o viteză mai mare de reacții psihice și motorii.
Soluție de interacțiune pentru perfuziile cu Zyplex
Datorită activității reduse a procesului de oxidare microzomal crește concentrația în hepatocite și lungește T1 / 2 de teofilină (et al. Xantine cum ar fi cofeina), medicamente antidiabetice orale, anticoagulante, reducând astfel indicele de protrombină.
Atunci când sunt combinate cu alte medicamente antimicrobiene (antibiotice beta-lactamice, aminoglicozide, clindamicină, metronidazol), se observă de obicei sinergie; pot fi utilizate cu succes în combinație cu azlocilină și ceftazidimă în infecțiile cauzate de Pseudomonas spp .; cu antibiotice beta-lactam mezlocillin, azlocilină, etc. - cu infecții streptococice; cu izoksazolilpenitsillinami și vancomicină - cu infecții stafilococice; cu metronidazol și clindamicină - cu infecții anaerobe.
Creste efectul nefrotoxic al ciclosporinei, exista o crestere a creatininei serice, la astfel de pacienti este necesara monitorizarea acestui indicator de 2 ori pe saptamana.
Cu o recepție simultană crește efectul anticoagulantelor indirecte.
AINS (cu excepția ASA) cresc riscul convulsiilor.
Administrarea concomitentă a medicamentelor uricosurice duce la o întârziere a excreției (până la 50%) și la creșterea concentrației plasmatice a ciprofloxacinei.
Crește Cmax de 7 ori (de 4 până la 21 ori) și ASC de 10 ori (6 până la 24 de ori) de tizanidină, ceea ce crește riscul unei scăderi semnificative a tensiunii arteriale și somnolenței.
Soluția perfuzabilă este incompatibilă farmaceutic cu toate soluțiile perfuzabile și medicamente care sunt instabile din punct de vedere fizic și chimic în condiții acide (pH-ul soluției perfuzabile de ciprofloxacină este de 3,9-4,5). Nu amestecați soluția iv cu soluții care au un pH mai mare de 7.
Articole similare
Trimiteți-le prietenilor: