Flukostat (Pharmstandard)
Denumirea comercială a preparatului: Flucostat®
Formă de dozare: capsule
Compoziție: 1 capsulă conține:
Substanță activă: fluconazol 50 mg sau 150 mg
Excipienți - lactoză (lapte de zahăr), amidon de porumb, dioxid de siliciu coloid (aerosil), laurilsulfat de sodiu, stearat de magneziu.
Compoziția capsulei:
capsulă 50 mg - corp și capac: dioxid de titan (E171), colorant Oxid roșu de fier (E172), parahidroxibenzoat de metil, parahidroxibenzoat de propil, acid acetic, gelatină.
capsulă 150 mg - corp și capac: dioxid de titan (E171), parahidroxibenzoat de metil, parahidroxibenzoat de propil, acid acetic, gelatină.
Descriere: Dozaj de 50 mg: capsule opace nr. 2, corp de culoare roz deschis, capac de culoare brun-roz; doză de 150 mg: capsule opace nr. 0, corp și cap de culoare albă.
Grupa farmacoterapeutică: agent antifungic
Codul ATX [J02AC01]
Fluconazolul, un reprezentant al clasei de agenți antifungici triazolici, este un inhibitor selectiv al sintezei sterolilor în celula fungică.
Medicamentul este eficient în infecțiile fungice oportuniste, cauzate de Candida spp. Cryptococcus neoformans, Microsporum spp. Trichophyton spp. Se prezintă, de asemenea, activitatea fluconazolului în modelele de micoză endemică, incluzând infecțiile cauzate de Blastomyces dermatitidis, Coccidiodes immitis și Histoplasma capsulatum.
După administrarea orală, fluconazolul este bine absorbit, biodisponibilitatea acestuia fiind de 90%. Concentrația maximă după ingestie, doza de 150 mg este de 90% din conținutul în plasmă, administrată intravenos la o doză de 2,5-3,5 mg / l. Administrarea simultană de alimente nu afectează absorbția medicamentului administrat intern. Concentrația plasmatică atinge un maxim după 0,5-1,5 ore după administrare, timpul de înjumătățire al fluconazolului fiind de aproximativ 30 ore. Concentrațiile plasmatice sunt direct proporționale cu doza. Nivelul de 90% al concentrației de echilibru este atins cu 4-5 zile de tratament cu medicamentul (cu administrarea de 1 dată / zi).
Introducerea unei doze de șoc (în prima zi), care este de 2 ori mai mare decât doza zilnică obișnuită, face posibilă atingerea unui nivel corespunzător 90% din concentrația de echilibru în a doua zi. Volumul aparent de distribuție aproximează conținutul total de apă din organism. Legarea la proteinele plasmatice - 11-12%.
În stratul corneum, epidermă, dermă și lichid sudoros, se obțin concentrații ridicate, care depășesc nivelurile serice.
Fluconazolul este excretat în principal prin rinichi; aproximativ 80% din doza administrată este excretată nemodificată. Clearance-ul fluconazolului este proporțional cu clearance-ul creatininei. Nu s-au detectat metaboliți ai fluconazolului în sângele periferic.
Indicații pentru utilizare
criptococoza, inclusiv meningita criptococice și alte localizări ale acestei infecții (inclusiv plămâni, piele), la pacienții cu un răspuns imun normal, și la pacienți cu diferite forme de imunosupresie (inclusiv pacienții cu SIDA, transplant de organe ); medicamentul poate fi utilizat pentru prevenirea infecției criptococice la pacienții cu SIDA;
candidoza generalizată, inclusiv candidemia, candidoza difuzată și alte forme de infecții cu candidoză invazivă (infecții peritoneale, endocardiale, oculare, respiratorii și ale tractului urinar). Tratamentul poate fi efectuat la pacienții cu neoplasme maligne, în unitățile de terapie intensivă, la pacienții supuși terapiei citostatice sau imunosupresoare și în prezența altor factori predispuși la dezvoltarea candidozei;
Candidoza membranelor mucoase, incl. cavitate bucală și de faringe (inclusiv candidozei atrofice orale asociate cu proteza purtarea), esofag, candidoză bronhopulmonară non-invazive, candiduriei, candidoza pielii; prevenirea recidivei candidozei orofaringiene la pacientii cu SIDA;
candidoza genitală: tratamentul candidozei vaginale, utilizarea profilactică pentru reducerea frecvenței recurenței candidozei vaginale, balanita candidozei;
prevenirea infecțiilor fungice la pacienții cu neoplasme maligne care sunt predispuse la astfel de infecții ca rezultat al chimioterapiei cu citostatice sau radioterapie;
micoză a pielii, inclusiv miocoză a picioarelor, a corpului, a zonei abdominale; pitiriazis lichen, onychomycosis; candidoza pielii;
Micoze endemice profunde, incluzând coccidiomycosis, paracoccidiomycosis, sporotrichosis și histoplasmosis la pacienții cu imunitate normală.
Contraindicații
administrarea simultană de terfenadină (pe fondul unui aport constant de fluconazol la o doză de 400 mg / zi sau mai mult) sau astemizol și alte medicamente care extind intervalul Q-T.
hipersensibilitate la medicament sau o structură similară a compușilor azolici.
vârsta copiilor (până la 3 ani).
perioada de lactație.
Hepatică și / sau insuficiență renală, recepția simultană a medicamentelor potențial hepatotoxice, alcoolism, stare proaritmogennoe la un pacient cu multipli factori de risc (boli cardiace organice, tulburări ale echilibrului electrolitic, recepția simultană de medicamente care cauzează aritmii).
Sarcina și lactemia
Utilizarea medicamentului la femeile gravide este inadecvat, cu excepția cazului în forme severe sau care pun viața în pericol de infecții fungice, dacă efectul dorit este mai mare decât riscul potențial pentru făt.
Fluconazolul se găsește în laptele matern în aceeași concentrație ca și în plasmă, astfel încât utilizarea acestuia în timpul alăptării nu este recomandată.
Dozare și administrare
Adulții cu meningită criptococică și infecții criptococice din alte locații în prima zi au prescris, de obicei, 400 mg (8 capsule de 50 mg) și apoi continuă tratamentul la o doză de 200-400 mg 1 dată pe zi. Durata tratamentului pentru infecțiile criptococice depinde de eficacitatea clinică confirmată de examenul micologic; în meningita criptococică, durează de obicei cel puțin 6-8 săptămâni.
Pentru a preveni recurența meningitei criptococice la pacienții cu SIDA, după terminarea tratamentului primar, fluconazolul este administrat în doză de 200 mg pe zi pentru o perioadă lungă de timp.
Cu candidemia, candidoza difuzată și alte infecții cu candidoză invazivă, doza este de obicei 400 mg în prima zi și apoi la 200 mg. Cu eficacitate clinică insuficientă, doza de medicament poate fi crescută la 400 mg / zi. Durata tratamentului depinde de eficacitatea clinică.
Cu candidoza orofaringiană, medicamentul este de obicei prescris la 50-100 mg 1 timp / zi; durata tratamentului este de 7-14 zile. Dacă este necesar, la pacienții cu o scădere semnificativă a imunității, tratamentul poate fi mai lung.
În candidoza atrofică a cavității orale asociată cu purtarea protezelor dentare, fluconazolul este de obicei prescris la 50 mg 1 timp / zi timp de 14 zile în asociere cu medicamente antiseptice locale pentru tratamentul protezelor.
În alte localizări candidoze (cu excepția candidozei genitale), cum ar fi esofagita, leziune bronhopulmonară neinvazivă, candiduriei, candidoza ale pielii și mucoaselor, etc. doza efectivă este de obicei 50-100 mg / zi, cu o durată de tratament de 14-30 zile. Pentru a preveni reapariția candidozei orofaringiene la pacienții cu SIDA după terminarea întregului ciclu de terapie primară, medicamentul poate fi prescris 150 mg o dată pe săptămână.
Cu candidoza vaginală, fluconazolul este luat:
pentru a reduce frecvența recidivelor: 150 mg o dată pe săptămână timp de 6 luni
Unii pacienți pot necesita o utilizare mai frecventă.
În cazul balanitei cauzate de Candida, fluconazolul se administrează o dată într-o doză de 150 mg pe cale orală.
Cu pitiriazis 300 mg o dată pe săptămână timp de 2 săptămâni, unii pacienți necesită oa treia doză de 300 mg pe săptămână, în timp ce în unele cazuri este suficient să se administreze o doză de 300-400 mg o dată; un regim de tratament alternativ este de a aplica 50 mg o dată pe zi timp de 2-4 săptămâni.
Cu micoze endemice profunde, poate fi necesar să se utilizeze medicamentul într-o doză de 200-400 mg / zi timp de până la 2 ani. Durata terapiei este determinată individual; poate fi de 11-24 luni cu coccidiomicoza; 2-17 luni cu paracoccidiomicoza; 1-16 luni cu sporotricoză și 3-17 luni cu histoplasmoză.
La copii, ca și în cazul infecțiilor similare la adulți, durata tratamentului depinde de efectul clinic și micologic. La copii, medicamentul nu trebuie utilizat într-o doză zilnică care să depășească doza adulților. Medicamentul se utilizează zilnic 1 dată / zi.
Pentru prevenirea infecțiilor fungice la copii imunocompromiși, la care riscul de infecție asociat cu neutropenie care se dezvoltă ca rezultat al chimioterapiei citotoxice sau radioterapie, medicamentul este prescris pentru 3-12 mg / kg / zi, în funcție de gravitatea și durata neutropeniei induse de conservare, maximul doza zilnică de maximum 600 mg.
La copiii cu funcție renală afectată, doza zilnică de medicament trebuie redusă (în aceeași relație proporțională cu cea a adulților), în funcție de gradul de insuficiență renală.
La pacienții vârstnici, în absența unor încălcări ale funcției renale, trebuie să se urmeze regimul de dozaj obișnuit.
Utilizarea medicamentului la pacienții cu insuficiență renală.
Din sistemul digestiv: schimbări ale gustului, vomă, greață, diaree, flatulență, dureri abdominale, rareori - disfuncție hepatică (icter, hepatită, gepatonekroz, hiperbilirubinemie, creșterea activității alanin aminotransferază, aspartat aminotransferaza, fosfataza alcalină).
Din sistemul nervos: dureri de cap, amețeli, rareori - convulsii.
Din partea organelor hematopoiezei: rareori - leucopenie, trombocitopenie, neutropenie, agranulocitoză.
Din sistemul cardiovascular: creșterea duratei intervalului Q-T; pâlpâirea, flutterul ventriculilor.
Reacții alergice: erupții cutanate, rar - eritem multiform malign (sindrom Stevens-Johnson), necroliză epidermică toxică (sindrom Lyell), reacții anafilactoide.
Altele: rareori - o încălcare a funcției renale, alopecie, hipercolesterolemie, hipertrigliceridemie, hipokaliemie.
Simptome: halucinații, comportament paranoic.
Tratament: simptomatică, lavaj gastric, diureză forțată. Hemodializa în decurs de 3 ore reduce concentrația plasmatică cu aproximativ 50%.
INTERACȚIUNI DE DROGURI
Când se utilizează fluconazol cu warfarină, crește timpul de protrombină (în medie cu 12%). În acest sens, se recomandă monitorizarea cu atenție a timpului de protrombină la pacienții care primesc medicamentul în asociere cu anticoagulante cumarină.
Fluconazolul mărește timpul de înjumătățire al agenților hipoglicemianți pe cale orală - derivați ai sulfonilureei (clorpropamidă, glibenclamidă, glipizidă, tolbutamidă). Este permisă utilizarea în comun a fluconazolului și a agenților hipoglicemianți orali, dar medicul trebuie să țină cont de posibilitatea de a dezvolta hipoglicemie.
Utilizarea concomitentă a fluconazolului și a fenitoinei poate duce la o creștere a concentrației de fenitoină în plasmă într-o măsură semnificativă clinic. De aceea, atunci când este necesar să se utilizeze în comun aceste medicamente, este necesară monitorizarea concentrațiilor de fenitoină cu corectarea dozei lor pentru a menține nivelul medicamentului în intervalul terapeutic.
Combinația cu rifampicină determină o reducere cu 25% a ASC și o scădere cu 20% a timpului de înjumătățire plasmatică a fluconazolului. Prin urmare, se recomandă creșterea dozei de fluconazol la pacienții cărora li se administrează simultan rifampicină.
Se recomandă monitorizarea concentrației de ciclosporină din sângele pacienților tratați cu fluconazol, ca și la pacienții cu transplant renal administrarea rezultatelor fluconazol 200 mg / zi într-o creștere lentă a concentrației plasmatice de ciclosporină.
Pacienții care primesc doze mari de teofilină sau care au o șansă de a dezvolta toxicitate teofilină, trebuie monitorizați pentru depistarea precoce a simptomelor de supradozaj teofilină, deoarece administrarea de fluconazol rezultând o rată medie mai mică clearance-ul plasmatic al teofilinei.
În cazul utilizării concomitente a fluconazolului și terfenadinei sau cisapridei, sunt descrise cazuri de reacții cardiace adverse, inclusiv paroxisme ale tahicardiei ventriculare (torsade de puncte).
Utilizarea concomitentă a fluconazolului și a hidroclorotiazidei poate duce la o creștere a concentrației de fluconazol în plasmă cu 40%.
Au fost raportate o interacțiune între fluconazol și rifabutină, însoțită de o creștere a nivelurilor serice ale acestuia din urmă. În cazul utilizării concomitente a fluconazolului și a rifabutinei, sunt descrise cazuri de uveită. Este necesar să se observe cu atenție pacienții care primesc simultan rifabutină și fluconazol.
La pacienții care primesc o combinație de fluconazol și zidovudină, se observă o creștere a concentrației de zidovudină, care este cauzată de o scădere a conversiei acestuia în metabolitul său.
În cazul administrării simultane de midazolam, riscul de apariție a efectelor psihomotorii crește, cu tacrolimus - riscul creșterii nefrotoxicității.
În cazuri rare, utilizarea fluconazolului a fost însoțită de modificări toxice la nivelul ficatului, cu un rezultat fatal, în special la pacienții cu boli concomitente grave. În cazul efectelor hepatotoxice asociate cu fluconazol, nu a existat o dependență aparentă de doza zilnică totală, durata tratamentului, sexul și vârsta pacientului. Efectul hepatotoxic al fluconazolului a fost de obicei reversibil; semne de dispariție după întreruperea tratamentului. Dacă există semne clinice de afectare hepatică care pot fi asociate cu fluconazol, medicamentul trebuie întrerupt.
Pacienții cu SIDA au mai multe șanse de a dezvolta reacții cutanate severe cu multe medicamente. În acele cazuri în care erupția cutanată se dezvoltă la pacienții cu infecție fungică superficială și este considerată ca fiind cu siguranță asociată cu fluconazol, medicamentul trebuie întrerupt. Atunci când apare erupția cutanată la pacienții cu infecții fungice invazive / sistemice, acestea trebuie monitorizate cu atenție și aruncate în urma apariției fluconazolului sau apariției unor modificări bulimice ale eritemului.
Este necesară prudență în timpul administrării fluconazolului cu cisapridă, rifabutină sau alte medicamente metabolizate de sistemul citocromului P450.
Tratamentul trebuie continuat până la apariția remisiei clinico-hematologice, deoarece terminarea prematură duce la recădere.
Forma emiterii
Capsule 50 mg și 150 mg.
7 capsule de 50 mg sau 1, 2 capsule de 150 mg într-un pachet celular planar.
1 ambalaj contur cu instrucțiuni de utilizare într-un pachet de carton.
La o temperatură de 15 ° C până la 25 ° C. Într-un loc inaccesibil pentru copii.
3 ani. Nu utilizați după data de expirare tipărită pe ambalaj.
Condiții de concediu din farmacii
Articole similare
-
Medicamente antigestagene, grupuri clinice și farmacologice, directorul medicamentelor
-
Preparatul medicamentos "Revizuirea și aplicarea flucostatului"
Trimiteți-le prietenilor: