II. 1. Remedii care acționează asupra sistemului nervos periferic
În sistemul nervos periferic, se disting părțile aferente și eferente ale acestuia. Fibrele nervoase care efectuează excitația de la organe și țesuturi la sistemul nervos central (CNS) sunt numite aferente, iar fibrele care conduc excitarea de la CSN la organe și țesuturi sunt eferente.
Substanțe care afectează inervația aferentă
Inervația inerentă include încheieturi nervoase sensibile și fibre nervoase sensibile. Terminalele nervoase senzitive (receptorii sensibili) sunt localizați în organe și țesuturi și sunt capabili să perceapă diferite tipuri de iritații. Există receptori de durere, receptori de temperatură, receptori touch (tactil), miros, gust.
Capitolul 5. Substanțe care slăbesc terminațiile nervoase sensibile sau împiedică acțiunea iritanților asupra lor
Substanțele care reduc sensibilitatea terminatiilor fibrelor aferente includ anestezice locale, precum și substanțe care inhibă acțiunea asupra lor iritante, mijloace astringente si absorbante.
Anestezicele locale sunt substanțe capabile să blocheze temporar, reversibil, receptorii sensibili. În primul rând, receptorii de durere sunt blocați, iar apoi - olfactiv, gust, temperatură și tactil.
În plus, anestezicele locale distrug excitația prin fibrele nervoase. În primul rând, comportamentul asupra fibrelor nervoase sensibile este perturbat. În concentrații mai mari, anestezicele locale pot bloca, de asemenea, fibrele motorii.
Mecanismul de acțiune al anestezicelor locale se datorează blocării canalelor Na + în membranele fibrelor nervoase. În legătură cu blocarea canalelor Na +, procesele de depolarizare a membranei fibrelor nervoase, apariția și propagarea potențialelor de acțiune sunt perturbate.
Locurile de legare ale anestezicelor locale se află în partea citoplasmatică a canalelor Na +. Anestezicele locale sunt baze slabe. Partea neionizată (non-protonată) a moleculelor de materie pătrunde în fibrele nervoase și afectează partea citoplasmatică a canalelor Na +. Într-un mediu acid, anestezicele locale ionizează în mod semnificativ și nu penetrează fibrele nervoase. Prin urmare, în mediul acid, în special cu inflamația țesuturilor, acțiunea anestezicelor locale este slăbită.
Conform structurii chimice, anestezicele locale sunt reprezentate de amide sau esteri.
Amide (lidocaina trimekain, bupivacaină, mepivacaină, articaine, ropivacaină) este metabolizat în ficat sub influența izoenzimelor citocromului P450 (funcție mixtă oxidaze).
Esterii (procaina, tetracaina, cocaina) sunt hidrolizați prin colinesteraza din sânge și, prin urmare, sunt mai potrivite ca anestezice locale la pacienții cu afecțiuni hepatice.
Anestezicele locale au un efect depresiv asupra contractilității miocardice, dilatarea vaselor de sânge (efecte directe asociate cu blocarea -channels Na + și un efect depresiv asupra inervația simpatic), reducerea tensiunii arteriale.
Excepția este cocaina, care intensifică și mărește contracțiile cardiace, îngustă vasele, crește tensiunea arterială.
Prin acțiunea resorbtivă a anestezicelor locale, se poate manifesta efectul lor asupra sistemului nervos central. În acest caz, anestezicele locale pot provoca amețeli, dureri de cap, greață, zboară înaintea ochilor, tinitus, somnolență, euforie, anxietate. În cazurile severe, sunt posibile tremor, convulsii clonicotonice, scăderea tensiunii arteriale, aritmii cardiace, depresie respiratorie, pierderea conștienței. Când convulsiile sunt administrate intravenos diazepam, pentru a crește tensiunea arterială - efedrină.
Proprietatea cea mai valoroasă a anestezicelor locale este capacitatea lor de a bloca receptorii de durere și fibrele nervoase sensibile. În acest sens, ele sunt utilizate pentru anestezie locală (anestezie locală) în operații chirurgicale și manipulări dureroase de diagnosticare.
Tipuri de anestezii.Poverhnostnaya anestezie (terminal, anestezie intraorale) - în principal, anestezia a membranelor mucoase (ochi, nas, nazale, etc ...). Atunci când se aplică un anestezic pe mucoasă, acesta pierde sensibilitatea, deoarece anestezicul blochează terminațiile nervoase sensibile (terminale) din mucoasă.
Anestezia de suprafață utilizate în practica oftalmică (de exemplu, atunci când îndepărtarea particulelor străine din cornee), în otolaringologie (operațiile la nivelul mucoasei nazale, nazale), precum și în timpul intubarea, bronhoscoapele introducere, esophagoscope și colab.
Anestezicele locale sunt utilizate sub formă de soluții, unguente, creme, geluri.
Atunci când se aplică anestezice locale pe membranele mucoase, sunt posibile absorbția parțială a substanțelor și manifestarea efectelor lor toxice resorbtive. Pentru a reduce absorbția anestezicelor la soluțiile lor, se adaugă vasoconstrictoare cum ar fi adrenalina (epinefrina).
Prevenirea absorbției anestezicului nu numai că reduce toxicitatea, ci și leagă acțiunea lor.
In oftalmologie pentru anestezie conjunctivei, corneei (de exemplu prin îndepărtarea particulelor străine) folosind soluții tetracaină (0,3%), lidocaină (2-4%), bumekaina (0,5%).
Pentru anestezia mucoasei nazale, se utilizează soluții de tetracaină (0,5%), lidocaină (2-4%), bumecaină (1-2%).
Pentru anestezia mucoasa bucala, nazofaringe, laringe, tract respirator, esofag, rect, tract urinar, se utilizează soluții vaginale de lidocaină (2%) sau bumekaina (0,5-2%).
Anestezie de conducere (anestezie regională). Dacă se injectează o soluție anestezică locală în țesutul din jurul nervului care conține fibre sensibile, blocarea fibrelor nervoase senzoriale apare la locul administrării anestezicului. În acest sens, întreaga regiune, inervată de acest nerv, își pierde sensibilitatea. Acest tip de anestezie locală se numește anestezie conductor (blocarea conducerii nervoase).
Deoarece, prin acest tip de anestezie, anestezicul local este introdus în țesut și parțial intră în fluxul sanguin total, efectul său resorbtiv este posibil. Prin urmare, pentru anestezie conductivă, anestezice toxice (de exemplu, tetracaină) nu pot fi utilizate. Pentru a reduce absorbția și pentru a prelungi acțiunea anestezicelor locale, substanțele vasoconstrictive (adrenalină, etc.) sunt adăugate la soluțiile lor. Efectuarea anesteziei este folosită pentru operațiile chirurgicale pe membre, în practica dentară etc.
Pentru anestezia conducție soluțiile folosite 1-2% procaina, lidocaina, trimecaine, articaine și soluții (2%), bupivacaina (0,25-0,5%).
Un tip de anestezie conductivă este anestezia epidurală. Soluția anestezică este injectată în spațiul epidural (între dura mater și suprafața interioară a canalului spinal). În acest caz, are loc blocarea fibrelor sensibile ale rădăcinilor nervilor spinali. Anestezia epidurală este utilizată în operațiile de pe membrele inferioare, organele pelvine. În special, anestezia epidurală este utilizată în operația cezariană.
Pentru anestezia epidurală folosind lidocainei (2%), trimecaine (2%), bupivacaină (0,5-0,75%) Ropivacaină (0,75%).
Anestezie subarahnoidală (anestezie spinală, anestezie spinală). Soluția anestezică este injectată în lichidul cefalorahidian la nivelul măduvei spinării lombare. Astfel, există un blocaj de fibre sensibile care intra maduva spinarii lombosacrala si dezvolta membrele inferioare anestezie și jumătatea inferioară a trunchiului, inclusiv organele interne. Anestezia subarahnoidală este de obicei utilizată pentru operațiile pe organele pelvine și la extremitățile inferioare.
Pentru anestezia subarahnoidă se utilizează soluții de lidocaină (5%), trimecaină (5%), bupivacaină (0,5%).
Anestezia prin infiltrare. soluție anestezic local de concentrație scăzută (0,25-0,5%), dar în cantități mari (200-500 ml) sub presiune este introdus în țesuturi: piele, țesutului subcutanat, musculare, ale țesutului organelor interne. Există "impregnarea" (infiltrarea) țesuturilor cu o soluție anestezică. Aceasta blochează terminațiile nervoase sensibile și fibrele nervoase sensibile care se află în zona de acțiune a anestezicului.
Anestezia prin infiltrare este utilizată în operațiile chirurgicale, inclusiv operațiile asupra organelor interne. În ceea ce privește anestezia conductivă, anestezicele toxice nu pot fi utilizate pentru anestezie prin infiltrare, deoarece intră în fluxul sanguin general și pot avea un efect toxic resorbant.
Se dizolvă anestezicele pentru anestezie prin infiltrare, de obicei în soluții hipotonice (0,6%) sau izotonice (0,9%) de clorură de sodiu. Pentru a reduce absorbția anestezicelor și a prelungi acțiunea acestora, adrenalina (epinefrina) este de obicei adăugată la soluțiile lor.
Pentru anestezia prin infiltrare se utilizează soluții de procaină (0,25-0,5%), lidocaină (0,5%), trimecaină (0,125-0,25%), bupivacaină (0,25%).
Desigur, pentru anestezice conductive, spinoase și infiltrate, se utilizează numai soluții sterile de anestezice.
Pentru anestezia de suprafață se utilizează cocaina, tetracaina, benzocaina, proximetacaina, oxibuprocina, bumecaina, mepivacaina.
Cocaina (Cocaina) - arbust de alcaloid Erythroxylon Sosa, originar din America de Sud, a fost primul anestezic local. Soluțiile de cocaină sunt uneori utilizate pentru anestezia de suprafață. Cu toate acestea, în prezent, cocaina a fost în mare parte înlocuită cu anestezice mai active și mai puțin toxice.
Cocaina perturbă convulsia neuronală inversă a norepinefrinei în sinapsele noradrenergice. Aceasta duce la activarea transmiterii noradrenergice a excitației. În sinapsele dopaminergice, cocaina perturbă captarea neuronală inversă a dopaminei. Odată cu stimularea sinapselor dopaminergice din sistemul nervos central, este asociată euforia cauzată de cocaină.
Efectul resorbtiv al cocainei se manifestă prin excitația SNC. Capacitatea de cocaina pentru a excita sistemul nervos central, imbunatateste starea de spirit, provoacă un sentiment de voioșie, fortele mareice cauza unui abuz de substanță. La recepție cocaina regulat la om, o nevoie puternică de a aplica din nou produsul, în timp ce în absența unui sentiment de letargie, slăbiciune, a scăzut brusc starea de spirit, adică dezvoltarea dependenței de droguri (cocainism).
Acțiunea periferică a cocainei se manifestă prin activarea efectelor inervației simpatice (noradrenergice): frecvența și intensitatea contracțiilor creșterii inimii; îngustarea vaselor de sânge; tensiunea arterială crește. În doze mari, cocaina cauzează tremor, convulsii, hiperpirexie; efectul excitant este înlocuit de depresia SNC (moartea în intoxicația cu cocaină apare ca urmare a paraliziei centrului respirator).
Tetracaina (Tetracaina; Dicaine) este un anestezic local activ și toxic. Datorită toxicității ridicate, tetracaina este utilizată în principal pentru anestezia de suprafață: anestezia membranelor mucoase ale ochilor (0,3%), nas și nazofaringe (0,5-1%). Cea mai mare doză unică de tetracaină în anestezia tractului respirator superior este de 3 ml dintr-o soluție de 3%. Durata de tetracaină 2-3 ore.
Când medicamentul este supradozat, chiar și cu aplicare locală, tetracaina poate fi absorbită prin membranele mucoase și are un efect toxic resorbant. În acest caz, se dezvoltă excitația SNC, care în cazurile severe este înlocuită de paralizia ei; moartea provine din paralizia centrului respirator. Pentru a reduce absorbția tetracainei, se adaugă adrenalina (epinefrina) la soluțiile sale.
Benzocaina (benzocaină, benzocaină), spre deosebire de alte anestezice locale, puțin solubil în apă; solubil în alcool, uleiuri grase. În legătură cu această utilizare benzocaina exclusiv pentru anestezie de suprafață în soluțiile de ulei (de exemplu, otită medie acută, durere în canalul auditiv extern), unguente, paste (5%), pulbere (de exemplu, boli de piele care implică mâncărimi severe) , supozitoare și soluții uleioase rectale în leziuni ale rectului (hemoroizi, fisuri). În interiorul administrat benzocaină la sensibilitate ridicată a esofagului, dureri de stomac, vărsături.
Proxymetacaine (Proxymetacaine) și oxibuprocaină (oxibuprocaină; inokain) utilizate în oftalmologie pentru manipulare tranzitorie (conjunctiva anestezie, anestezia corneei pentru determinarea presiunii intraoculare, îndepărtarea materiei străine).
Bumekain (Bumecaine; piromekain) este utilizat ca un anestezic local în oftalmologie (soluție 0,5%), precum și pentru anestezie de suprafață, ale mucoasei bucale (soluție 1-2%), nazală, nazofaringe, laringe, esofag, rect, respirator și tractul urinar. În stomatologie se aplică de asemenea 5% unguent bumekaina.
Mepivacaina (mepivacaină) este utilizată local în stomatologie, precum și pentru anestezie cu intubație a traheei, bronhoscopie, esofagoscopie, amigdalectomie.
Pentru anestezia prin conducere și infiltrație se utilizează procaină, bupivacaină, articaină.
Procaina (Procaine; Novocaine) este un anestezic activ, a cărui acțiune durează 30-60 de minute (este hidrolizată de colinesteraza din sânge). Medicamentul este ușor solubil în apă și sterilizat prin metode convenționale. Cu anumite precauții (adăugarea unei soluții de adrenalină, conformitatea cu doza), toxicitatea proceinei este scăzută.
Soluțiile de procaină sunt utilizate pentru infiltrarea (0,25-0,5%), anestezia conductivă și epidurală (1-2%). Pentru a preveni absorbția de procaină, se adaugă 0,1% soluție de epinefrină (adrenalină) la soluțiile sale. Uneori, procaina este utilizată pentru anestezie spinală (5%) și în concentrații mari (10%) - pentru anestezie la suprafață.
Bupivacaina (bupivacaina, marcaine) este una dintre cele mai active și cu acțiune lungă anestezice locale de tip amidă. Acțiunea bupivacainei se caracterizează printr-o perioadă latentă (până la 20 de minute). În anestezia de infiltrare se utilizează o soluție de 0,25%, soluții pentru anestezie conductivă, soluție 0,75% pentru anestezie epidurală și 0,5% pentru anestezie spinală. Durata anesteziei epidurale sau spinale este de 3-4 ore.
efect resorbtiv bupivacaina se poate manifesta prin simptome cum ar fi dureri de cap, amețeli, vedere încețoșată, greață, vărsături, tahiaritmii ventriculare, bloc atrioventricular.
Articaine (Articol; ultracaină) este un anestezic local de tip amidic. Se utilizează pentru anestezie infiltrativă, conductivă, epidurală și subarahnoidă; 1 până la 2 ore.
Ropivacaină (Ropivacain; narupină) este o amidă. Aplicată în special pentru anestezie epidurală (în special pentru cezariană, pentru ameliorarea sindromului de durere acută), precum și pentru anestezie conductivă și subarahnoidă. Ropivacaina se caracterizează prin durata acțiunii; cu anestezie epidurală, efectul analgezic persistă timp de 6-12 ore.
Pentru toate tipurile de lidocaină anestezie folosite (Lidocaina; lidocaina, xilocaină) - un anestezic local de tip amidic. Sub formă de picături pentru ochi se utilizează 2 și 4% soluții de lidocaină. Pentru anestezia suprafeței mucoasei bucale, nazofaringe, laringe, esofag, rect, tract urinar, respirator și soluții de 1-2% utilizate pentru anestezie infiltrare - 0,25-0,5%, pentru anestezie de conductie - 1-2% pentru anestezie epidurală - soluție 2%, pentru anestezie spinală - 5%. In stomatologie, ORL, si prin endoscopie folosind un aerosol dozat de lidocaină 10%, care este pulverizat pe mucoasa.
Toxicitatea lidocainei este puțin mai mare decât cea a procainei, în special atunci când este utilizată în concentrații mari (1-2%). Pentru a reduce acțiunea resorbtivă a lidocainei la soluțiile sale, adăugați epinefrină (epinefrină).
Lidocaina este, de asemenea, utilizată ca medicament antiaritmic [1].
Trimecaina (trimecaina) în structura chimică, indicațiile de utilizare și concentrațiile aplicate ale soluțiilor sunt similare cu lidocaina. Aceasta durează mai mult.
În plus față de aceste medicamente pentru anestezie locală, se utilizează clorură de etil (clorură de etil, cloretil), un lichid volatil care se eliberează în fiole. Când este aplicat pe piele, clorura de etil se evaporă rapid. În acest caz, se produce răcirea țesutului și pierderea sensibilității.
Aplicați clorură de etil pentru anestezie cu mici operații pe piele, cu vânătăi, entorse, tendoane (de exemplu, în timpul competițiilor sportive), cu nevrită, radiculită.
Articole similare
Trimiteți-le prietenilor: