Metronidazol Instrucțiuni de utilizare Descrierea medicamentului Prețul eurolab

Descrierea acțiunii farmacologice

Este activ împotriva Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp .; microorganisme gram-negative anaerobe: Bacteroides spp. (incluzând B. fragilis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus), Fusobacterium spp. Veillonella spp. Prevotella (P. bivia, P. buccae, P. disiens); tije anaerobe Gram-pozitive: Clostridium spp. Eubacterium spp .; cocci gram-pozitivi anaerobi: Peptococcus spp. Peptostreptococcus spp. Acțiunea trichomonasidă (moartea a 99% din protozoa enumerată mai sus) este observată la o concentrație de medicament de 2,5 μg / ml timp de 24 ore. Pentru microorganismele anaerobe, MPC90 este de 8 μg / ml. În combinație cu amoxicilina prezintă activitate împotriva Helicobacter pylori (amoxicilina suprimă dezvoltarea rezistenței la metronidazol).

Indicații pentru utilizare

Pentru utilizare sistemică. Protozoare de infectare: amoebiaza extraintestinale (inclusiv abces hepatic amoebic), amoebiaza intestinală (dizenterie amoebic), tricomoniaza, balantidiasis, lambliază (giardiaza), leishmanioza cutanată, Trichomonas vaginite, uretrite Trichomonas. Infecții ale oaselor și articulațiilor, ale sistemului nervos central (inclusiv meningita, abces cerebral), endocardită bacteriană, pneumonie, empiem și abces pulmonar, cauzate de Bacteroides spp. (Inclusiv B. fragilis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus). Infecții ale cavității peritoneale (peritonita, abces hepatic), infecții pelvine (endometrita, endomyometritis, abcese, tuburi și ovare uterine, infecții vaginale cuff după intervenția chirurgicală), infecții ale pielii și țesuturilor moi cauzate de Bacteroides spp. (inclusiv B. fragilis), specii de Clostridium spp. Peptococcus spp. Peptostreptococcus spp. Sepsis cauzat de Bacteroides spp. (inclusiv B. fragilis), specii de Clostridium. Colită pseudomembranoasă asociată cu utilizarea de antibiotice. Gastrita sau ulcer duodenal asociat cu Helicobacter pylori. Prevenirea complicațiilor postoperatorii (în special pentru intervenții pe colon, apendektomii zona okolorektalnoy, operații ginecologice). Alcoolismului. pacienți cu tumori de radioterapie - ca agenti radiosensitizing în cazurile în care rezistența este datorată unei hipoxie a tumorii in celulele tumorale.

Pentru aplicare intravaginală: trichomoniasis urogenitale (inclusiv uretrită, vaginită), vaginite nespecifice de etiologii diferite, fapt confirmat de datele clinice și microbiologice.

Pentru aplicarea topică: rozaceei (inclusiv poststeroidnye), acneea vulgaris, boli infecțioase ale pielii, seboree gras, dermatita seboreica, ulcere trofice ale extremităților inferioare (în fața varice, diabet), arde, răni nevindecabile, escare , hemoroizi, fisuri ale anusului.

În stomatologie: infecții mixte (aerobe și anaerobe) cu diferite localizări, boli parodontale, procese purulent-inflamatorii ale zonei maxilo-facială.

Forma emiterii

Soluție injectabilă 0,5% 1 ml
Metronidazol 0,5%

într-un flacon din polietilenă de 100 ml; într-un pachet de carton 1 sticlă.

farmacodinamie

Antiprotozoică și agent antimicrobian, un derivat de 5-nitroimidazol. Mecanismul de acțiune este reducerea biochimică a grupării 5-nitro a proteinelor de transport intracelular ale microorganismelor și protozoarelor anaerobe. Grupul redus de 5-nitro interacționează cu ADN-ul unei celule de microorganisme, inhibând sinteza acizilor lor nucleici, ceea ce duce la moartea bacteriilor.

Ea este activă împotriva Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica și anaerobe obligatorii Bacteroides spp. (Inclusiv Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp. unele microorganisme Gram-pozitive (Eubacterium spp. Clostridium spp. Peptococcus niger, Peptostreptococcus spp.).

Concentrația minimă de inhibare pentru aceste tulpini este de 0,125-6,25 μg / ml.

În combinație cu amoxicilina prezintă activitate împotriva Helicobacter pylori (amoxicilina suprimă dezvoltarea rezistenței la metronidazol).

Insensibil la microorganisme aerobe metronidazol și anaerobi facultativi, dar în prezența florei mixte (aerobi și anaerobi) metronidazolul actioneaza sinergic cu antibiotice eficiente împotriva aerobi comune.

Crește sensibilitatea tumorilor la radiații, determină sensibilizarea la alcool (acțiune asemănătoare cu cea a disulfiramului).

Farmacocinetica

Are o capacitate mare de penetrare, atingând concentrații bactericide în majoritatea țesuturilor și fluide ale corpului, inclusiv plămânii, rinichii, ficatul, pielea, lichidul cefalorahidian, creier, bilă, salivă, lichid amniotic, cavitatea abces, secreții vaginale, sperma, laptele matern, pătrunde prin sânge-creier și barieră placentară.

Vd: adulți - aproximativ 0,55 l / kg, nou-născuți - 0,54-0,81 l / kg. Legătura cu proteinele plasmatice este de 10-20%.

După administrarea intravenoasă de 500 mg pentru 20 min C max în serul de sânge după 1 h - 35,2 μg / ml. Concentrația medicamentului în sânge după 4 ore - 33,9 μg / ml, după 8 ore - 25,7 μg / ml; Cmin cu administrare ulterioară - 18 mcg / ml. Tmax - 30-60 de minute. Concentrația terapeutică persistă timp de 6-8 ore. În cazul formării bilei normale, concentrația metronidazolului în bilă după injectarea IV poate depăși în mod semnificativ concentrația din plasmă.

În organism, aproximativ 30-60% din metronidazol este metabolizat prin hidroxilare. oxidare și glucuronare. Principalul metabolit (2-oximetronidazol) are, de asemenea, efecte antiprotozoale și antimicrobiene.

T1 / 2 în funcție hepatică normală - 8h (6 până la 12 ore), cu boală hepatică alcoolică - 18 ore (de la 10 la 29 de ore) la sugarii născuți la vârste de gestație de 28-30 săptămâni - aproximativ 75 de ore, 32 săptămâni 35 - 35 ore, 36-40 săptămâni. - 25 ore excretate prin rinichi 60-80% (20% neschimbat) prin intestin - aproximativ 6-15%. Exprimată insuficiență renală (clearance-ul creatininei mai mic de 10 ml / min) la pacienții care cumulul de metronidazol în ser pot fi observate după administrarea repetată, și, prin urmare, doza trebuie redusă la jumătate.

Metronidazolul și metaboliții majori sunt îndepărtați rapid din sânge în timpul hemodializei (T1 / 2 este redus la 2,6 ore). Când dializa peritoneală este retrasă în cantități mici.

Utilizați în timpul sarcinii

Contraindicat în primul trimestru de sarcină și lactație. Dacă este necesar să se prescrie medicamentul în timpul alăptării, alăptarea trebuie oprită.

Sarcina (trimestrele II și III) numai în funcție de indicațiile vitale.

Contraindicații

- Lakopenie (inclusiv în anamneză);
- leziuni organice ale sistemului nervos central (inclusiv epilepsie);
- insuficiență hepatică (în cazul numirii de doze mari);
- Sarcina (trimestrul I);
- perioada de lactație;
- Hipersensibilitate.

Sarcina (trimestre II și III) numai pentru indicații vitale, insuficiență renală / hepatică.

Efecte secundare

Din sistemul digestiv: greață, vărsături, pierderea poftei de mâncare, colici intestinale, diaree, constipație, limba filmate, gust amar, metalic în gură, stomatită, xerostomie, glosită, pancreatită.

Din sistemul hematopoietic: neutropenie reversibilă (leucopenie).

SNC: neuropatie periferică (amorțeli ale membrelor), dureri de cap, crampe, somnolență, amețeală, necoordonare, ataxie, confuzie, depresie, iritabilitate, oboseală, insomnie, halucinații, iritabilitate.

Reacții alergice: erupții cutanate, urticarie, prurit, eritem multiform, edem angioneurotic și reacții anafilactice, înroșirea pielii, congestie nazală, febră, artralgii.

Reacții locale: la locul injectării, este posibilă tromboflebita (durere, hiperemie sau umflături la locul injectării).

Din sistemul hepatobiliar: activitate crescută a enzimelor hepatice, colestază de icter.

Din sistemul genito-urinar: disurie, cistita, poliurie. incontinența urinară, candidoza membranei mucoase a vaginului, colorarea urinei într-o culoare maro-roșiatică (cauza metabolitului metronidazol, nu are semnificație clinică).

Altele: creșterea temperaturii corpului, aplatizarea valului T pe ECG.

Dozare și administrare

În / în introducerea metronidazolului este indicat în infecții severe, precum și în absența posibilității de a lua medicamentul înăuntru.

Pentru adulți și copii cu vârsta peste 12 ani, o singură doză este de 500 mg, viteza de intrare / ieșire continuă (jet de cerneală) sau administrarea prin picurare este de 5 ml / min. Intervalul dintre administrare este de 8 ore. Durata cursului tratamentului este determinată individual. Doza zilnică maximă nu este mai mare de 4 g. Conform indicațiilor, în funcție de natura infecției, se efectuează o tranziție la terapia de întreținere cu metronidazol pe cale orală.

Copiilor sub vârsta de 12 ani de metronidazol li se administrează 7,5 mg / kg greutate corporală în 3 doze divizate, la o rată de 5 ml / min.

Pentru prevenirea infecțiilor anaerobe înaintea unei intervenții chirurgicale organe inactiv și ale tractului urinar la adulți și copii peste 12 ani de metronidazol administrată ca perfuzie la o doză de 500-1000 mg, în ziua operației și a doua zi - 1500 mg / zi (500 mg la fiecare 8 ore). După 1-2 zile, mergeți de obicei la terapia de întreținere cu forme orale de metronidazol.

Pentru pacienții cu insuficiență renală severă (clearance-ul creatininei mai mic de 30 ml / min) și / sau ficat doza maximă zilnică este de 1000 mg metronidazol (2 multiplicitate de ori recepție / zi).

Ca medicament radiosensibilizant, I / picurare IV, la o rată de 160 mg / kg sau 4-6 g / m2 suprafață corporală 0,5-1 oră înainte de începerea iradierii. Aplicați înainte de fiecare sesiune de iradiere timp de 1-2 săptămâni. În perioada rămasă a tratamentului cu radiații, metronidazolul nu este utilizat. Doza maximă unică nu trebuie să depășească 10 g. Doza de cursă este de 60 g. Pentru a elimina intoxicația cauzată de iradiere, se utilizează o soluție de 5% de dextroză, hemodez sau 0,9% soluție de clorură de sodiu.

In cancerul de col uterin si corp uterin, cancer de piele sunt folosite ca aplicații locale (3 g a fost dizolvat în soluție de dimetil sulfoxid 10%, tampoanele umectate, care sunt utilizate topic. Pentru 1.5-2 ore înainte de iradiere). În cazul aplicării necorespunzătoare a regresiei tumorii a fost efectuată pentru întregul curs al terapiei cu radiații. Când dinamica pozitivă a purificării de necroză tumorală - pentru primele 2 săptămâni de tratament.

Metronidazol pentru perfuzii IV nu trebuie amestecat cu alte medicamente!

supradoză

Simptome: greață, vărsături, ataxie; atunci când primește ca agent radiosensibilizant - convulsii, neuropatie periferică.

Tratament: un antidot specific este absent, terapie simptomatică și de susținere.

Interacțiuni cu alte medicamente

Mărește efectul anticoagulanților indirecți, ceea ce duce la o creștere a timpului de protrombină.

În mod similar, disulfiramul provoacă intoleranță la etanol.

Utilizarea concomitentă a metronidazolului cu disulfiram poate duce la apariția diferitelor simptome neurologice (intervalul dintre numiri este de cel puțin 2 săptămâni).

Metronidazolul nu este recomandat pentru administrare intravenoasă pentru a fi amestecat cu alte medicamente.

Cimetidina suprimă metabolizarea metronidazolului, ceea ce poate duce la o creștere a concentrației sale în serul de sânge și la un risc crescut de apariție a reacțiilor adverse.

Administrarea concomitentă de enzime stimulatoare de medicamente a oxidării microzomale în ficat (fenobarbital, fenitoină) poate accelera eliminarea metronidazolului. ca urmare a scăderii concentrației sale în plasmă.

În cazul administrării simultane a preparatelor cu litiu, concentrația plasmatică în plasmă și dezvoltarea simptomelor de intoxicație pot crește.

Nu se recomandă combinarea cu relaxante musculare nondepolarizante (bromură de vecuroniu).

Sulfonamidele măresc efectul antimicrobian al metronidazolului.

Precauții pentru admitere

În / în introducerea unei soluții pentru perfuzii este indicat pentru pacienții la care administrarea orală a medicamentului nu este posibilă. În cazul unor infecții mixte, soluția de perfuzie cu metronidazol poate fi utilizată în combinație cu antibiotice parenterale, fără a se amesteca una cu cealaltă.

Când introducerea picăturilor I / V nu poate fi amestecată cu alte medicamente. Când se utilizează medicamentul, poate exista o exacerbare a candidozei.

Utilizarea băuturilor alcoolice în cursul terapiei este strict interzisă.

Când se utilizează medicamentul, poate fi observată leucopenie minoră, deci este recomandabil să se monitorizeze imaginea sanguină (numărul de celule albe din sânge) la începutul și la sfârșitul terapiei.

În asociere cu amoxicilina nu se recomandă utilizarea la pacienți cu vârsta sub 18 ani.

În cazul leucopeniei, posibilitatea continuării tratamentului depinde de riscul de a dezvolta un proces infecțios.

Apariția ataxiei, amețeli și orice altă deteriorare a stării neurologice a pacienților necesită întreruperea tratamentului.

Poate imobiliza treponema și conduce la testul fals pozitiv al lui Nelson. Când se tratează vaginita trichomonadală la femei și trichomoniază la bărbați, este necesar să se abțină de la activitatea sexuală. Este necesar să tratăm simultan partenerii sexuali. După tratamentul cu trichomoniasis, trebuie efectuate teste de control pentru 3 cicluri consecutive înainte și după menstruație.

Atunci când efectuați terapia mai mult de 10 zile - numai în cazuri justificate, cu monitorizarea strictă a pacientului și monitorizarea regulată a numărului de analize de laborator. Dacă este necesar un curs mai lung de terapie datorită prezenței bolilor cronice, relația dintre efectul așteptat și riscul potențial de complicații trebuie cântărită cu atenție.

Impact asupra capacității de a conduce vehicule și de a gestiona mecanismele

Când apar efecte secundare ale SNC, trebuie să vă abțineți de la conducere și să lucrați cu mecanisme potențial periculoase.

Condiții de depozitare

Lista B. În locul întunecat la temperatura camerei; Nu îngheța.

Data expirării

Articole similare

Pagina anterioară

Pagina următoare