Forma de eliberare, compoziție și ambalare
Tabletele sunt rotunde, plate, albe sau gri-alb de culoare.
Tabletele sunt rotunde, plate, albe sau gri-alb de culoare.
1 tab. allopurinol 300 mg.
Grupul clinico-farmacologic: Un medicament care afectează schimbul de acid uric.
Medicament anti-gut. Allopurinol - xanthine inhibitor al oxidazei - o enzimă care catalizează conversia hipoxantina la xantine și xantin la acid uric este un produs final al metabolismului purinei la om. Allopurinol inhibă xantin oxidaza oxidarea purinelor endogene, concentrația rezultată de acid uric în ser și urină sunt reduse și xantina și excreția hipoxantin în crește urină.
Datorită acestui fapt, medicamentul este eficace atât în hiperuricemia primară (guta) cât și secundară.
După ingerare, alopurinolul este absorbit bine și rapid în sânge. Cmax alopurinolului din plasma sanguină este de obicei realizat în 1-1,5 ore după administrarea medicamentului.
Nici alopurinolul și nici oxipurinolul nu se leagă de proteinele plasmatice și sunt distribuite în lichidul tisular.
Allopurinol este transformat rapid în oksipurinola - un metabolit activ cu un T1 / 2 mai -. Allopurinol conversie 15 ore metabolice influențată de xantinoxidază are loc la o viteză mare și raportul la alopurinol modificări plasmatice ale oksipurinola rapid.
Aproximativ 20% din doză este excretată cu fecale. Alopurinolul este excretat din organism în principal cu urină. T1 / 2 alopurinol - aproximativ 2 ore.
Clearance-ul renal este ridicat datorită filtrării glomerulare.
După administrarea pe cale orală de 5-7 zile a alopurinolului, se determină o doză de 60-70% în urină sub formă de oxipurinol. 6-12% se excretă în urină sub formă de alopurinol nemodificat. Doar o mică parte (aproximativ 3% din doză) este excretată sub formă de allopurino-1-ribonucleozidă sau oxipurino-7-ribonucleozidă.
Farmacocinetica în cazuri clinice speciale
La pacienții cu insuficiență renală, acidul uric și oxipurinolul sunt slab excretați. În nefropatia gouta, doza de allopurinol trebuie scăzută pentru a menține un nivel adecvat de oxipurinol pentru inhibarea xantin oxidazei. Există nomograme pentru calculul dozelor adecvate de alopurinol, care încalcă clearance-ul oxipurinolului.
tratamentul hiperuricemiei primare;
prevenirea și tratamentul nefropatiei urate cu sau fără semne de guta;
tratamentul hiperuricemiei secundare asociate bolilor de sânge;
prevenirea și tratamentul hiperuricemiei secundare, care se dezvoltă în timpul radioterapiei și / sau chimioterapiei de leucemie, limfom și alte boli maligne;
prevenirea și tratamentul hiperuricosuriei.
Medicamentul se administrează pe cale orală după consum, cu multă apă. Volumul zilnic de urină trebuie să fie mai mare de 2 litri, iar reacția în urină - neutră sau ușor alcalină. Pentru adulți, doza inițială este de 100-300 mg o dată pe zi.
Dacă este necesar, doza zilnică poate fi crescută treptat cu 100 mg la fiecare 1-3 săptămâni până când efectul dorit este obținut sub controlul acidului uric din ser.
Doza de întreținere este de obicei de 200-600 mg pe zi, dar dacă este necesar, poate fi crescută la 800 mg pe zi. Dacă doza zilnică depășește 300 mg, trebuie împărțită în mod egal în 2-4 doze unice.
Pentru prevenirea hiperuricemiei cu terapie antitumorală cu 1-2 zile înainte de debutul acesteia, Allopurinol-Aegis este prescris într-o doză de 600-800 mg / zi zilnic timp de 2-3 zile.
Dozele care susțin alopurinol depind de nivelul acidului uric.
Copiii cu hiperuricemie secundară în boli maligne ale sângelui și tumori, precum și modificări ale activității enzimatice, medicamentul este prescris în doze zilnice în doză de 10-20 mg / kg corp. Alegerea dozei zilnice se face ținând cont de dimensiunea tumorii, de numărul de forme de blastură din sângele periferic și de gradul de infiltrare a măduvei osoase.
Din partea sistemului digestiv: greață, vărsături, dureri abdominale, diaree; rareori - hepatită granulomatoasă, încălcări tranzitorii ale ficatului cu o creștere a nivelului fosfatazei alcaline, transaminazei sângelui.
Din sistemul hematopoietic: este posibil trombocitopenie, eozinofilie, leucopenie, leucocitoză, anemie aplastică, anemie hemolitică, reticulocitoză, limfocitoză.
Din partea metabolismului: la începutul cursului tratamentului, este posibil să se dezvolte un atac acut al guta datorită mobilizării acidului uric din noduli gute și alte magazine de țesuturi.
Din sistemul cardiovascular: rareori - vasculită, pericardită, bradicardie, tromboflebită.
Din partea sistemului nervos central: sunt posibile nevrită, tulburări de somn, depresie, amnezie.
Din partea organului de viziune: cataracta, conjunctivita, ambliopia sunt posibile.
Din sistemul urinar: rareori - nefrită interstițială, hematurie, proteinurie, edem periferic. Reacții alergice: exantem, febră; rareori - bronhospasm.
La pacienții cu boală hepatică sau renală, sunt posibile prurit, leziuni maculopapulare, purpură; rar - dermatita exfoliativa, însoțită de febră, limfadenopatie, artralgie și eozinofilie similare cu sindromul Stevens-Johnson și / sau necroliză epidermică toxică.
Aceste reacții necesită retragerea medicamentului și tratamentul cu corticosteroizi.
încălcări grave ale funcției hepatice;
- disfuncție renală severă (azotemie);
hemocromatoza primară (idiopatică) (sau prezența sa într-o anamneză familială);
un atac acut de guta;
alăptarea (alăptarea);
hipersensibilitate la alopurinol.
Sarcina și lactemia
Allopurinol-Aegis este contraindicat în timpul sarcinii și alăptării (alăptează).
Pentru a preveni atacurile acute de guta, care pot fi declanșate de utilizarea alopurinolului, în plus față de acesta în termen de o lună de la începerea tratamentului ar trebui să fie numiți AINS sau colchicină.
La pacienții vârstnici cu insuficiență hepatică sau renală, doza de medicament trebuie redusă din cauza unui risc crescut de intoxicație.
În primele 6-8 săptămâni de tratament este necesară examinarea regulată a funcției hepatice.
În cazul bolilor de sânge, este necesară monitorizarea regulată a parametrilor de laborator corespunzători.
Precauții trebuie prescris Alopurinol-Egis simultan cu 6-mercaptopurina, azatioprina, metotrexat, ciclofosfamidă, anticoagulante indirecte, antipirina, fenitoina, teofilina, clorpropamida, sulfinpirazona, preparate de fier, diuretice tiazidice, furosemid, acid etacrinic, tiofosfamidom.
Simptome: greață, vărsături, diaree.
Tratamentul: simptomele intoxicației sunt reduse prin creșterea excreției renale a alopurinolului și a metaboliților săi cu aportul abundent de lichide și o creștere corespunzătoare a diurezei. Într-un cadru clinic, se poate folosi dializa.
În cazul utilizării concomitente a Allopurinol-Aegis cu agenți antitumorali, crește riscul de deteriorare a sistemului hematopoiezei.
În cazul utilizării concomitente a Allopurinol-Aegis cu 6-mercaptopurină și azatioprină, metabolismul acestora este suprimat și, din acest motiv, toxicitatea este crescută.
Cu aplicarea simultană Alopurinol-Egis cu metotrexat, ciclofosfamida, anticoagulante indirecte, antipirina, fenitoina, teofilina poate spori efectele lor (inclusiv laterale) datorită încetinind inactivarea acestora in ficat.
Când se utilizează simultan cu clorpropamida, riscul de apariție a hipoglicemiei persistente la pacienții cu insuficiență renală este crescut.
În cazul administrării concomitente cu sulfin-pirazonă, eficacitatea alopurinolului este redusă.
În cazul utilizării concomitente a Allopurinol-Aegis cu preparate pe bază de fier, acumularea de fier în ficat este posibilă.
Sub influența diureticelor tiazidice, furosemidului, acidului etacrinic și, de asemenea, tiofosfamidei, efectul antihiperuricemiei alopurinolului scade, aceste medicamente măresc nivelul acidului uric în serul de sânge.
Termeni și condiții de depozitare
Medicamentul trebuie depozitat în condiții normale la temperatura camerei (între 15 ° C și 25 ° C). Perioada de valabilitate - 5 ani.
Articole similare
-
Ligație tubulară și implanturi tubare - portal medical eurolab
-
Utilizarea musetelului in ginecologie - portal medical eurolab
Trimiteți-le prietenilor: