Excipienți: celuloză microcristalină, amidon de sodiu carboximetil (tip A), coloid de dioxid de siliciu, stearil fumarat de sodiu.
Compoziția membranei: hipromeloză 2910/5, macrogol 6000, dioxid de titan, talc.
14 buc. - blistere (2) - ambalaje din carton.
14 buc. - blistere (4) - ambalaje din carton.
* Denumire internationala neprotejata recomandata de OMS - tolterodina.
Un medicament care reduce tonul mușchilor netezi ai tractului urinar
M-holinoblokator. Ca tolterodina și derivatul 5-hidroximetil este foarte specific pentru receptorii muscarinici inhibă competitiv receptorii m colinergic cu cea mai mare selectivitate a receptorului pentru vezică (comparativ cu receptorii glandelor salivare).
Medicamentul reduce tonul mușchilor netezi ai tractului urinar, activitatea contractilă a detrusorului și, de asemenea, reduce slăbirea.
În doze mai mari decât cele terapeutice, cauzează golirea incompletă a vezicii urinare și crește cantitatea de urină reziduală.
Efectul terapeutic al tolterodinei se realizează după 4 săptămâni.
Tolterodin nu inhibă CYP2D6, 2C19, 3A4 sau 1A2.
După administrarea medicamentului, tolterodina se absoarbe rapid din tractul digestiv. Cmax în ser se atinge în 1-2 ore.
În intervalul dozei terapeutice (1-4 mg), există o relație liniară între valoarea Cmax din serul sanguin și doza medicamentului.
Biodisponibilitatea absolută a tolterodinei este de 65% la persoanele cu deficit de CYP2D6 și la majoritatea pacienților cu 17%.
Alimentele nu afectează biodisponibilitatea medicamentului, deși concentrația de tolterodină crește atunci când este luată cu alimente.
Tolterodinul și metabolitul 5-hidroximetil se leagă în principal la orosomucoid; fracțiunile nelegate sunt de 3,7% și, respectiv, 36%. Vd Tolterodine - 113 litri.
Din cauza diferenței de legare cu proteinele tolterodina și 5-hidroximetil metabolitul valorilor AUC tolterodina la subiecții cu deficiență CYP2D6 este aproape de suma ASC a tolterodinei și 5-hidroximetil metabolitul în majoritatea pacienților cu același regim de dozare. Prin urmare, siguranța, tolerabilitatea si efectul clinic al medicamentului nu este dependentă de activitatea CYP2D6.
Tolterodina este metabolizat în principal de ficat folosind forma polimorfă enzimei CYP2D6 cu metabolitul farmacologic activ 5-hidroximetil, care este apoi metabolizat la acid 5-carboxilic și N-dezalkilirovannoy 5-carboxilic. 5-hidroximetil al tolterodinei este aproape de proprietățile farmacologice și majoritatea pacienților îmbunătățește semnificativ efectul medicamentului.
La persoanele cu metabolism redus (un deficit al CYP2D6) tolterodina suferă dealchilarea CYP3A4 cu formarea de tolterodină N-dezalkilirovannogo nu este activ farmacologic.
Clearance-ul sistemic al tolterodinei în ser la majoritatea pacienților este de aproximativ 30 l / h. La primirea preparatului T1 / 2 2-3 ore tolterodina și 5-hidroximetil metabolitul -. 4.3 h la persoanele cu metabolism redus T1 / 2 este de aproximativ 10 ore.
Reducerea clearance-ului compusului inițial la persoanele cu deficit de CYP2D6 conduce la concentrații crescute de tolterodina (aproximativ 7 ori) față de concentrațiile de fond nedetectabile de 5-hidroximetil metabolitul.
Aproximativ 77% din tolterodină se excretă în urină și 17% în fecale. Mai puțin de 1% din doză se excretă neschimbată și aproximativ 4% sub formă de metabolit 5-hidroximetil. 5-carboxilic și acid 5-carboxilic N-dezalchilat sunt, respectiv, aproximativ 51% și 29% din cantitatea excretată în urină.
Farmacocinetica în cazuri clinice speciale
Valoarea AUC a tolterodinei și a metabolitului său activ 5-hidroximetil crește de aproximativ 2 ori la pacienții cu ciroză hepatică.
- hiperreflexie (hiperactivitate, instabilitate) vezical manifesta frecvent, urgenta de a urina, polakiurie și / sau incontinenta urinara.
- retenție urinară;
Glaucom cu unghi închis glaucomat;
- miastenia gravis;
- colită ulcerativă severă;
- vârsta de până la 18 ani;
- Hipersensibilitate la componentele medicamentului.
Cu grijă prescrie un medicament la un tract urinar obstrucție severă inferioară a riscului de retentie urinara risc crescut reduce tractului peristaltismul gastrointestinal, al bolilor obstructive ale tractului gastrointestinal (de exemplu, stenoza pilorica), insuficiență renală sau hepatică (doza zilnică nu trebuie să depășească 2 mg) neuropatie, o hernie hiatala.
Utilizarea Urotolului în timpul sarcinii este posibilă numai dacă beneficiul preconizat al terapiei pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt.
Deoarece nu sunt disponibile date privind excreția tolterodinei cu lapte matern, trebuie evitată utilizarea medicamentului în timpul alăptării.
Femeile în vârstă fertilă ar trebui să utilizeze metode fiabile de contracepție în timpul tratamentului cu Urotol.
Medicamentul se administrează oral 2 mg de 2 ori pe zi, indiferent de aportul alimentar. Doza totală a medicamentului poate fi redusă la 2 mg pe zi, pe baza tolerabilității individuale a preparatului.
Cu încălcări ale funcției hepatice și / sau renale. și, de asemenea, cu utilizarea simultană cu ketoconazol sau alți inhibitori puternici ai CYP3A4, se recomandă reducerea dozei de medicament la 1 mg de 2 ori pe zi.
Eficacitatea tratamentului trebuie reevaluată după 2-3 luni de la începerea tratamentului.
Din sistemul imunitar: reacții alergice, edemul lui Quincke (foarte rar).
Din sistemul nervos: nervozitate, constienta afectata, halucinatii, ameteli, somnolenta, parestezii, dureri de cap.
Din partea organelor de viziune: ochii uscați, întreruperi ale cazării.
Din sistemul cardiovascular: tahicardie, frecvență cardiacă crescută, aritmie (rareori).
Din partea sistemului digestiv: gură uscată, indigestie, constipație, durere abdominală, flatulență, vărsături; rareori - reflux gastroesofagian.
Reacții dermatologice: piele uscată.
Din sistemul urinar: întârzierea urinării.
Altele: oboseală crescută, durere toracică, edem periferic, bronșită, creștere în greutate.
Simptome: pareza de cazare, midriaza, tenesme, halucinații, agitație puternică, convulsii, insuficiență respiratorie, tahicardie, prelungirea intervalului QT, retenție de urină.
Tratament: lavaj gastric, cărbune activat. Odată cu dezvoltarea de halucinații, dithers - fiziostigminǎ, în convulsii sau excitație exprimat - structură anxiolitice benzodiazepină, cu care au dezvoltat insuficiență respiratorie - ventilator tahicardie - beta-blocante, cu retentie urinara - cateterizarea vezicii urinare, atunci când midriază - pilocarpinei în picătură ochi și / sau transferul pacientului într-o cameră întunecată.
A se evita administrarea simultană Urotola cu inhibitori puternici ai CYP 3A4, cum sunt antibioticele macrolide (eritromicina și claritromicina), antifungicele (ketoconazol, itraconazol și miconazol), inhibitori de protează, datorită posibilității creșterii concentrațiilor serice de tolterodină, ceea ce crește riscul de supradozare.
M-holinomimetiki reduce eficacitatea tolterodinei.
Medicamentele cu proprietăți anticholinergice cresc efectul de Urotol și cresc riscul reacțiilor adverse.
Urotolul slăbește efectul prokinetic (metoclopramidă, cisapridă).
Interacțiuni farmacocinetice posibile ale Urotol cu medicamente metabolizate de izoenzimele 2D6 sau 3A4 ale citocromului P450 (inductori și inhibitori).
cerere comună cu fluoxetina (un inhibitor potent al CYP 2D6, care este metabolizat la norfluoxetină, un inhibitor al CYP 3A4) determină o ușoară creștere a ASC totală a tolterodinei și metabolitul activ său 5-hidroximetil, care nu produce interacțiuni semnificative din punct de vedere clinic.
Nu există interacțiuni între Urotol și warfarină și contraceptive orale combinate (conținând etinil estradiol / levonorgestrel).
Tolterodina nu este un inhibitor al CYP2D6, 2C19, 3A4, 1A2, prin urmare, nu ar trebui să crească nivelul de medicamente care sunt metabolizate de aceste izoenzime în plasma sanguină, în cazul administrării concomitente cu tolterodina.
Înainte de începerea tratamentului, trebuie exclusă cauzele organice ale urinării frecvente și imperative.
Utilizare în pediatrie
Impact asupra capacității de a conduce vehicule și de a gestiona mecanismele
Deoarece Urotol poate provoca tulburări de acomodare și de a reduce rata reacțiilor psihomotorii în timpul tratamentului trebuie să fie atenți atunci când de conducere și ocuparea altor activități potențial periculoase, care necesită concentrare mare de atenție, viteza psihomotorie de reacție și vizibilitate bună.
Lista B. Medicamentul trebuie depozitat într-un loc uscat inaccesibil copiilor. Perioada de valabilitate - 3 ani.
Medicamentul este eliberat prin prescripție medicală.
Articole similare
-
Urotol - instrucțiuni de utilizare, prețul de urotol și analogi
-
Drug Pantogam Active - instrucțiuni de utilizare, comentarii
-
Supradin - instrucțiuni de utilizare, descrierea preparatului, rezumat
Trimiteți-le prietenilor: