Lomustine medak - instrucțiuni oficiale de utilizare

INSTRUCȚIUNI
pe utilizarea medicamentelor

Denumirea comercială a medicamentului. Lomustine medak

Denumire internațională neprotejată. lomustină

Formă de dozare. capsule







structură
Fiecare capsulă conține
Substanța activă: Lomustină - 40 mg
Excipienți: lactoză, amidon, talc, stearat de magneziu, gelatină, dioxid de titan, indigocarmină.

descriere
Capsulele din gelatină tare cu dimensiunea de 3, corpul capsulei și capacul sunt albastre. Conținutul capsulei este o pulbere albă sau ușor gălbuie.

Proprietăți farmacologice
Grupa farmacoterapeutică: agent antitumoral, compus de alchilare.
Codul ATC: L01AD02
Farmacodinamica. Lomustina este un agent anticancer al acțiunii de alchilare din grupul nitrosourelor. Mecanismul de acțiune este alchilarea ADN și ARN.
Inhibarea sintezei ADN se datorează carbamilării ADN polimerazei și a altor enzime de reparare a ADN-ului și deteriorării matricei ADN. De asemenea, medicamentul poate inhiba procesele enzimatice cheie prin modificarea structurii și funcției multor proteine ​​și enzime. Lomustina acționează în faza târzie a GI și a fazei timpurii S a ciclului celular. Cea mai ridicată sensibilitate la lomustină în celulele din faza staționară a creșterii (o activitate determinantă a factorilor determinanți în tumorile solide cu un pool proliferativ scăzut).
Farmacocinetica.
După administrarea orală, aceasta se absoarbe rapid și aproape complet din tractul gastro-intestinal.
Concentrația maximă a medicamentului în plasma sanguină este atinsă după 1-4 ore.
Conectarea cu proteinele plasmatice - 50%. Pătrunde prin bariera hemato-encefalică și în laptele matern.
În lichidul cefalorahidian se determină mai mult de 50% din concentrația plasmatică a sângelui.
Metabolizat în ficat, cu formarea de metaboliți activi (oximetildiazoniu și izocianat). Oksimetildiazony ionizat și se transformă în ioni metildiazoniya, care este transformat într-o mai stabilă formă tautomeră (diazometan) sau se descompune în ioni metilkarbonievy și azot. Timpul de înjumătățire al metaboliților activi variază între 16 și 48 de ore. Se excretă în principal prin rinichi sub formă de metaboliți, mai puțin de 5% - prin intestin.

Indicații pentru utilizare
Lomustina se utilizează în monoterapie și în terapia combinată a următoarelor boli:

  • tumori cerebrale primare și metastazate după tratamentul chirurgical și / sau radioterapie;
  • Limfogranulomatoza (boala Hodgkin) ca terapie de linia a doua;
  • cancer de stomac și intestine, cancer pulmonar cu celule mici, cancer renal, mielom multiplu, melanom malign.

    Contraindicații
    Hipersensibilitate la lomustină, alți derivați ai nitrosoureei sau constituenți ai medicamentului.
    Sarcina și alăptarea.
    Cu prudență - mielosupresia (inclusiv pe fondul radiațiilor sau chimioterapiei concomitente, al intoxicației); varicelă (inclusiv recent transferată sau după contactul cu bolnavii), herpesul înconjurător și alte boli infecțioase acute de natură virală, fungică sau bacteriană; insuficiența renală și / sau hepatică, insuficiența respiratorie, tratamentul citotoxic și radioterapia în anamneză.

    Dozare și administrare
    Lomustine trebuie administrat pe cale orală, înainte de a merge la culcare sau la 3 ore după masă.
    Doza recomandată de lomustin la adulți și copii este de 130 mg / m², administrată o dată la 6 săptămâni.
    La pacienții cu funcție de măduvă osoasă redusă, doza poate fi redusă la 100 mg / m², menținând un interval de șase săptămâni între doze.






    În cazul terapiei combinate, medicamentul este utilizat într-o doză de 70-100 mg / m².
    Cursurile repetate nu trebuie administrate cu număr de trombocite mai mic de 100.000 / mm3 și cu leucocite mai mici de 4000 / mm3.
    Doza totală pentru toate tratamentele nu trebuie să depășească 1000 mg / m².
    Dozele suplimentare ale medicamentului trebuie selectate în funcție de răspunsul hematologic al pacientului la doza anterioară. Când selectați dozele, vă puteți concentra pe următoarea schemă:

    Indicatori minimali
    după administrarea dozei anterioare

    Următoarea doză recomandată

    Efecte secundare
    De la hemopoiesis: trombocitopenia se dezvoltă după 4 săptămâni, leucopenie la 5-6 săptămâni după administrarea medicamentului și poate dura 1 până la 2 săptămâni. De obicei, trombocitopenia este mai severă decât leucopenia. Anemia și granulocitopenia sunt mai puțin frecvente.
    Lomustin poate cauza mielosupresie cumulative, în care, la primirea unei doze repetate pot prezenta mai pronunțată suprimarea măduvei osoase, mielosupresiei sau durata poate fi mai mare.
    Din partea sistemului digestiv: greață și vărsături (3-6 ore după administrarea lomustinei, durează de obicei până la 24 de ore), anorexie. Frecvența și durata acestor efecte secundare pot fi reduse prin utilizarea profilactică a antiemeticelor și prin administrarea lomustinei la pacienții cu stomac gol. Rar, diaree, stomatită, creșterea activității enzimelor hepatice și a concentrațiilor de bilirubină.
    Din respirator rar - tuse, detresa respiratorie, apariția concomitentă a infiltratelor și / sau fibroză pulmonară (indicată de 6 luni sau mai mult după perioade lungi de timp după tratamentul cu doze cumulative de medicament mai mult de 1100 mg / m².
    Sa raportat un caz de toxicitate pulmonară cu o doză cumulată de 600 mg / m2).
    Din sistemul nervos: dezorientare, letargie, ataxie, tulburare articulară a discursului, oboseală crescută.
    Din sistemul urinar: retenție urinară, edeme ale membrelor inferioare sau picioarelor, azotemie, scădere a dimensiunii renale (de obicei la doze cumulative mari ale medicamentului sub lomustină tratamentului prelungit și alți agenți nitrozouree).
    Din partea sistemului reproducător: azoospermia (în unele cazuri ireversibilă), amenoreea.
    Altele: rareori - alopecie, leziuni ireversibile ale nervilor optici, ducând la orbire (când sunt combinate cu radioterapia creierului). A raportat leucemie acută și displazie a măduvei osoase ca rezultat al tratamentului cu nitrosouree.

    O supradoză a medicamentului
    În caz de supradozaj, trebuie să se aștepte o creștere a severității efectelor secundare - oprirea hematopoiezei măduvei osoase, a tulburărilor gastrointestinale și a agravării funcției hepatice și a tulburărilor neurologice. Antidotul nu este cunoscut. Tratamentul este simptomatic.

    Interacțiunea cu alte medicamente
    Medicamentele care cauzează mielosupresie, precum și alte medicamente citotoxice și radioterapie pot crește leucopenia și trombocitopenia cauzată de lomustină. Utilizarea combinată a lomustinei cu amfotericina B crește riscul de acțiune nefrotoxică, scăderea tensiunii arteriale și bronhospasmul.
    Este descris un caz de creștere semnificativă a leucopeniei și a neutropeniei în utilizarea în comun a lomustinei și cimetidinei.
    O creștere a toxicității poate fi observată la administrarea simultană de lomustină și teofilină. Fenobarbitalul, care activează enzimele microzomale, poate spori metabolismul lomustinei. La pacienții cărora li se administrează lomustină, poate exista o slăbire a mecanismelor de apărare ale corpului, care poate determina o scădere a formării anticorpilor prin introducerea de vaccinuri antivirale. Această afecțiune durează de la 3 luni până la 1 an de la ultimul ciclu de chimioterapie. O atenție deosebită trebuie acordată atunci când se utilizează vaccinuri care conțin viruși vii.

    Instrucțiuni speciale
    Lomustine trebuie utilizat sub supravegherea medicilor care au experiență în tratamentul medicamentelor antitumorale.
    Este necesar un control sistematic (cel puțin o dată pe săptămână) a imaginii sângelui periferic în timpul terapiei și în decurs de 6 săptămâni după terminarea tratamentului, precum și monitorizarea periodică a parametrilor de laborator ai funcției hepatice și renale.
    În contextul trombocitopeniei și leucopeniei, pacienții slăbiți pot prezenta sângerări și infecții severe.
    Înainte de începerea tratamentului și în timpul tratamentului, trebuie evaluată funcția pulmonară. Pacienții cu capacitate vitală inițială redusă a plămânilor sunt mai susceptibili la toxicitatea pulmonară a lomustinei.
    Nu se recomandă utilizarea medicamentului mai mult de o dată la 6 săptămâni.
    Bărbații și femeile aflate la vârsta fertilă ar trebui să folosească, în timpul tratamentului și cel puțin 6 luni după aceea, metode contraceptive sigure.
    Nu deschideți capsulele (pulberea are efect iritant), evitați formarea de pulbere pe piele și pe membranele mucoase.

    Forma emiterii
    Capsule de 40 mg. Pentru 20 de capsule într-un vas de plastic (tub) cu un capac inserabil. Fiecare borcan (tub), împreună cu instrucțiunile de utilizare, sunt plasate într-o cutie de carton.

    Condiții de depozitare
    Lista B. La o temperatură care nu depășește 25 ° C într-un loc inaccesibil pentru copii.

    Data expirării
    3 ani. Nu utilizați după data de expirare tipărită pe ambalaj.

    Condiții de concediu din farmacii
    Sub prescripție.







    Articole similare

    Pagina anterioară

    Pagina următoare

    Trimiteți-le prietenilor: