Azitrox® - instrucțiuni de utilizare, rezumat, recenzii

Caracteristici generale. ingrediente:

Ingredientul activ: 400 mg sau 800 mg azitromicină (sub formă de dihidrat) în 1 flacon.

Excipienți: sucroză (zahar), carbonat de sodiu (carbonat de sodiu anhidru), gumă de xantan (gumă xantan), giproloza (Klutsel EF), aromatizant "banană" aromă "Cherry" aroma "Vanilie".







Proprietăți farmacologice:

Farmacodinamica. Azitromicina - antibiotic bacteriostatic cu spectru larg macrolide-azalide. Are un spectru larg de acțiune antimicrobiană. Mecanismul de acțiune al azitromicinei este asociat cu supresia sintezei proteinelor celulare microbiene. Prin legarea la subunitatea 508 a ribozomului inhibă peptidtranslokazu la etapa de emisie și inhibă sinteza proteinelor prin încetinirea creșterii și reproducerea bacteriilor. În concentrații mari are un efect bactericid.

Are activitate împotriva unui număr de microorganisme gram-pozitive, gram-negative, anaerobe, intracelulare și altele.

microorganisme sensibile: aerobe gram-pozitive microorganisme - Staphylococcus aureus (tulpini metitsillinchuvstvitelnye), Streptococcus pneumoniae (penitsillinchuvstvitelnye tulpini), Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. (grupa C, F și G); organisme gram-negative aerobe - Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; bacterii anaerobe - Clostridium perfringens, Fusobacterium spp. Prevotella spp. Porphyriomonas spp. alte microorganisme - Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.

Microorganisme cu rezistență dobândită la azitromicină: aerobe microorganismele Gram-pozitivi - Streptococcus pneumoniae (tulpinile penitsillinrezistentnye și tulpini de sensibilitate medie la penicilină).

Microorganisme cu rezistență naturală la azitromicină: aerobe microorganismele Gram-pozitive - Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (tulpini rezistente la meticilină), Staphylococcus epidermidis (tulpini rezistente la meticilină); organisme anaerobe - Bacteroides fragilis.

Există cazuri de rezistență încrucișată între Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (beta-hemolitic grup streptococul A), Enterococcus faecalis și Staphylococcus aureus (inclusiv tulpinile rezistente la meticilină) la eritromicină, alte macrolide, lincosamide și azitromicină.

Scala de sensibilitate a microorganismelor la azitromicină (concentrație minimă inhibitorie (MIC), mg / l)

Farmacocinetica. După administrarea orală, biodisponibilitatea este de 37%, concentrația maximă în plasma sanguină (Cmax) este creată după 2-3 ore, volumul de distribuție fiind de 31,1 l / kg. Legarea la proteinele din sânge este invers proporțională cu concentrația din sânge și este de 7-50%. Penetrează prin membranele celulare (eficace pentru infecțiile cauzate de agenții patogeni intracelulari). Acesta este transportat de către fagocite, leucocite polimorfonucleare și macrofage la locul infecției, unde este eliberat în prezența bacteriilor. Cu ușurință trece prin barierele histohematologice și intră în țesuturi. Concentrația în țesuturi și celule este de 50 de ori mai mare decât în ​​plasmă și în centrul infecției - cu 24-34% mai mare decât în ​​țesuturile sănătoase.

Are un timp de înjumătățire lung de 2-4 zile. Timpul de înjumătățire al țesuturilor este mult mai mare. Concentrația terapeutică a azitromicinei este menținută până la 5-7 zile după ultima doză. Azitromicina este excretată în principal în formă neschimbată - 50% din intestin, 6% din rinichi. În ficat, demetilat, pierde activitate.

La pacienții cu insuficiență renală severă (clearance-ul creatininei mai mic de 10 ml / min), timpul de înjumătățire al azitromicinei crește cu 33%.

Indicatii pentru utilizare:

Bolile infecto-inflamatorii cauzate de microorganismele sensibile la azitromicină, incluzând:

- tractul respirator superior și organele ORL, inclusiv faringita / amigdalita, sinuzita, otita medie;

- tractul respirator inferior, inclusiv bronșita acută. exacerbarea bronșitei cronice și a pneumoniei comunitare;

- infecții ale tractului urinar cauzate de Chlamydia trachomatis (uretrita, cervicita);

- infecții ale pielii și ale țesuturilor moi (acnee vulgaris (acnee) de severitate moderată, erizipel, impetigo, dermatoză secundară infectată);

- Boala Lyme - etapa inițială (eritem migrat - eritem migrans).

Dozare și administrare:

Luați înăuntru, cu o oră înainte sau 2 ore după mese o dată pe zi.

Pentru a prepara suspensia într-un flacon cu pulbere se adaugă apă (distilată sau fiartă și răcită) într-o cantitate de 9,5 ml. Apa trebuie măsurată cu o pipetă pentru dozare, atașată la flacon. Conținutul flaconului se agită bine până se obține o suspensie omogenă. Volumul real al suspensiei preparate este de 20 ml.

Suspensia preparată trebuie depozitată în ambalajul original timp de cel mult 5 zile la o temperatură de cel mult 25 ° C. Nu îngheța.

Înainte de fiecare utilizare, suspensia trebuie agitată. Pentru a distribui suspensia finită, utilizați o pipetă pentru dozare sau o lingură de măsurare. Imediat după administrarea suspensiei, trebuie să beți câteva picături de apă pentru a spăla și a înghiți medicamentul rămas în cavitatea bucală. După utilizare, o lingură de măsurare sau o pipetă, care este dezasamblată anterior, spălată cu apă curentă, uscată și depozitată împreună cu medicamentul.

Copii mai mari de 6 luni. În infecțiile tractului respirator superior și inferior, ale tractului respirator superior, pielii și țesuturilor moi (cu excepția eritem migrans) la 10 mg / kg greutate corporală o dată pe zi, timp de 3 zile (un curs de doză de 30 mg / kg).

Copiii cu o greutate corporală de până la 10 kg sunt sfătuiți să ia medicamentul sub formă de pulbere pentru a prepara o suspensie pentru administrare orală la o concentrație de 100 mg / 5 ml.

Greutatea corporală a pacientului

Adulți. În infecții ale tractului respirator superior și inferior, ale tractului respirator superior, pielii și țesuturilor moi (cu excepția eritem migrator): 500 mg 1 dată pe zi, timp de 3 zile (doză curs - 1,5 g).

Volumul necesar de suspensie în ml (doza de azitromicină în mg) pentru o doză:

  • suspensie 200 mg / 5 ml - 12,5 ml (500 mg)

La tratamentul stadiului inițial al bolii Lyme (eritem migrat - eritem migrans):

  • 1,0 g în prima zi, apoi 500 mg / zi zilnic între 2 și 5 zile (doză de curs 3,0 g).

Volumul necesar de suspensie în ml (doza de azitromicină în mg) pentru o doză:

  • Suspensie 200 mg / 5 ml. Prima zi - 25 ml (1,0 g), din ziua a 2-a până la a 5-a - 12,5 ml (500 mg).

Când infecții ale tractului urinar cauzate de Chlamydia trachomatis (uretrită, cervicită) n ri uretrită necomplicată / cervicită - cu o singură doză de 1,0 g

Volumul necesar de suspensie în ml (doza de azitromicină în mg) pentru o singură doză:







În tratamentul acneei (acnee vulgaris) de severitate moderată.

  • La 1, 2 și 3 zile de tratament de 500 mg administrată o dată pe zi 1, și apoi face o pauză în a patra a șaptea zi de la a opta zi de tratament luați 500 mg 1 dată pe săptămână, timp de 9 săptămâni (curs de doza de 6,0 g) .

Volumul necesar de suspensie în ml (doza de azitromicină în mg) pentru o doză:

  • suspensie 200 mg / 5 ml - 12,5 ml (500 mg)

Pacienți cu insuficiență renală. Dacă există o încălcare a funcției renale (KC mai mare de 40 ml / min), nu este necesară ajustarea dozei.

Pacienți cu insuficiență hepatică. Cu o încălcare moderată a funcției hepatice, ajustarea dozei nu este necesară.

Caracteristicile aplicației:

Sarcina și alăptarea. În studiile efectuate pe animale, nu au fost identificate efecte dăunătoare asupra fătului, datele privind eficacitatea și siguranța utilizării azitromicinei la femeile gravide sunt limitate. Azitromicina este utilizată în timpul sarcinii numai dacă beneficiul destinat mamei depășește riscul posibil pentru făt. Pentru durata tratamentului cu azitromicină, alăptarea trebuie oprită.

Când se administrează la pacienții cu diabet zaharat, precum si o dieta saraca in calorii, trebuie considerat că compoziția include o suspensie de zaharoză (3,7 g / 5 ml sau 0,3 BU / 5 ml).

Dacă pierdeți o doză de medicament - doza uitată trebuie luată cât mai curând posibil și următoarea - la intervale de 24 de ore. Este necesar să urmați recomandările din schema de instrucțiuni și durata medicamentului.

Azitromicina este contraindicat la pacienții cu insuficiență hepatică severă. Pacienți cu insuficiență hepatică moderată, azitromicina trebuie utilizată cu precauție, din cauza posibilității de dezvoltare a hepatitei fulminante și insuficiență hepatică severă. In prezenta simptomelor bolii hepatice (creștere rapidă oboseala, icter, urina inchisa la culoare, tendință la sângerare, encefalopatie hepatică) terapia cu azitromicină trebuie întrerupt și un studiu al stării funcționale a ficatului.

În cazul insuficienței renale moderate (CC mai mare de 40 ml / min), azitromicina trebuie administrată sub controlul funcției renale.

Nu există date privind posibila interacțiune între azitromicină și derivați de ergotamină și dihidroergotamină, dar din cauza dezvoltării ergotismul în timp ce lua o ergotamină derivați macrolide și dihidroergotamină, această asociere este contraindicată.

În cazul utilizării prelungite a azitromicinei, se poate dezvolta colită pseudomembranoasă. cauzate de Clostridium difficile, ambele sub formă de diaree ușoară. și colită severă. Odată cu dezvoltarea diareei pe fondul tratamentului cu azitromicină și, de asemenea, la 2 luni după terminarea tratamentului, trebuie exclusă colita pseudomembranoasă clostridială.

La un sindrom de repolarizare ventriculară intarziata - sindrom de QT prelungit - pe fondul macrolide, inclusiv azitromicină, crește riscul de aritmie. Sensible azitromicina însărcinare trebuie observată la pacienții cu QT alungirii intervalului care primesc terapie antiaritmicele din clasele IA, III, cisapridă, în prezența hipopotasemie sau hipomagneziemie. bradicardie semnificativă clinic. aritmie sau insuficiență cardiacă severă.

Utilizarea azitromicinei poate provoca dezvoltarea unui sindrom miastenic sau poate determina o exacerbare a miasteniei gravis.

Ca și în cazul utilizării altor medicamente antibacteriene, pacienții cu azitromicină trebuie examinați în mod regulat pentru microorganisme susceptibile și semne de dezvoltare a suprainfecțiunilor, inclusiv cele fungice.

Efectul asupra capacității de a conduce transp. Miercuri și blană. În cazul reacțiilor adverse provocate de sistemul nervos central, pacienții sunt sfătuiți să se abțină de la administrarea autovehiculelor și de la practicarea altor activități potențial periculoase, care necesită o concentrare crescută de atenție, viteza reacțiilor psihomotorii și motorii.

Efecte secundare:

Clasificarea incidenței evenimentelor adverse (OMS): foarte frecvent (cu o frecvență mai mare de 1/10), deseori (cu o frecvență de cel puțin 1/100 dar mai puțin de 1/10), rareori (la o frecvență de cel puțin 1/1000 dar mai puțin de 1 / 100), rareori (cu o frecvență de cel puțin 1/10000, dar mai puțin de 1/1000), foarte rar (cu o frecvență mai mică de 1/10 000), inclusiv mesaje individuale.

Din partea sistemului sistemului circulator și limfatic: adesea - limfocitopenie, eozinofilie; rareori, leucopenie. neutropenie; foarte rar - trombocitopenie. anemie hemolitică.

Din sistemul nervos: deseori - amețeli. dureri de cap. parestezii, anorexie; rareori - nervozitate, iposthenie, insomnie, somnolență; rareori - agitație; foarte rar - leșin, convulsii. hiperactivitate psihomotorie, exacerbarea miasteniei gravis, anxietate. agresiune.

Din simțuri: adesea - acuitatea redusă a auzului, acuitatea vizuală redusă, percepția perturbată a gustului; rar, zgomot în urechi. surditate; rareori - vertij; foarte rare - anosmie, pierderea gustului, parasymie.

Din partea sistemului cardiovascular: rare - un sentiment de palpitatii; foarte rar - aritmie. ventricular tahicardie. creșterea intervalului de QT, aritmia tipului "pirouetă", scăderea presiunii arteriale.

Din ficat și din tractul biliar: rareori - hepatită. activitate crescută a transaminazelor "hepatice", hiperbilirubinemie; rareori - o încălcare a funcției hepatice; foarte rar - icter colestatic, insuficiență hepatică. hepatită fulminantă, necroză hepatică.

Reacții alergice: de multe ori - pielea toracică. erupții cutanate; rar - edem angioneurotic, reacții de hipersensibilitate, sindrom Stevens-Johnson, fotosensibilitate, urticarie; foarte rar - reacții anafilactice, necroliză epidermică toxică, eritem multiform.

Din sistemul musculoscheletal: adesea - artralgie.

Din partea sistemului urinar: rareori - o creștere a concentrației de uree și creatinină în plasma sanguină; foarte rar - nefrită interstițială. insuficiență renală acută.

Altele: deseori - slăbiciune; rareori - durere în piept, edem periferic. durere, astenie, vaginită. Candidoza de diferite localizări.

Interacțiunea cu alte medicamente:

Antiacidele (aluminiu și care conțin magneziu) nu afectează biodisponibilitatea azitromicinei, dar reduc Cmax acesteia cu 30%, iar medicamentul trebuie administrat cu cel puțin o oră înainte sau două ore după administrarea acestor medicamente. concentrația de Azitromicina nu afectează carbamazepină, cimetidină, didanozină, efavirenz, fluconazol, indinavir, midazolam, teofilina, triazolam, trimetoprim / sulfametoxazol, cetirizină, sildenafil, atorvastatin, rifabutin și sânge, în timp ce aplicarea metilprednisolon.

Dacă este necesar să se utilizeze simultan cu ciclosporină, se recomandă monitorizarea concentrației de ciclosporină din sânge.

Când este necesară administrarea concomitentă de digoxină și azitromicină pentru monitorizarea concentrației de digoxină în sânge, deoarece multe macrolidele digoxina crește absorbția în intestin, crescând astfel Cmax acesteia.

În cazul utilizării concomitente cu derivați de ergotamină și dihidroergotamină, sunt posibile efecte toxice (vasospasm, disestezie) ale acestora din urmă.

Dacă este necesară o acțiune indirectă cu anticoagulante (warfarină și alte anticoagulante de tip cumarină), se recomandă monitorizarea timpului de protrombină.

Se constată că recepția simultană a terfenadină, și cisapridă sau clasa de antibiotice macrolide provoacă aritmie și prelungirea intervalului QT. Continuând de aici, este imposibil să excludem această complicație mai sus menționată în utilizarea în comun a azitromicinei și terfinadinei.

În cazul administrării în asociere a azitromicinei și zidovudinei, azitromicina nu afectează parametrii farmacocinetici ai zidovudinei în plasma sanguină sau pe excreție prin rinichii și metabolitul său glucuronid. Cu toate acestea, concentrația metabolitului activ - zidovudina fosforilată în monocite - crește.

La administrarea concomitentă cu nelfinavir este posibilă creșterea incidenței reacțiilor adverse ale azitromicinei (scăderea auzului, creșterea activității transaminazelor "hepatice").

Trebuie să ia în considerare posibilitatea inhibării azitromicinei CYP3A4 izoenzimei în timp ce utilizarea ciclosporina, terfenadina, alcaloizi de ergot, cisapridă, pimozidă, chinidină, astemizol și alte medicamente, metabolismul care are loc cu enzima.

Contraindicații:

Hipersensibilitate la azitromicină, alte macrolide sau alte componente ale medicamentului; disfuncție hepatică severă (nu există date privind eficacitatea și siguranța); insuficiență renală (clearance-ul creatininei mai mic de 40 ml / min (fără date de eficacitate și siguranță)); deficit de zaharază / izomaltază, intoleranță la fructoză, sindrom de malabsorbție la glucoză-galactoză; vârsta copiilor până la 6 luni; alăptării; administrarea simultană de ergotamină și dihidroergotamină.

Cu prudență: cu insuficiență moderată a funcției hepatice; disfuncție renală (CC mai mare de 40 ml / min); predispoziția la aritmie și prelungirea intervalului QT, aplicarea în comun a medicamentelor antiaritmice din clasele IA, III, cisapridă, în prezența hipokaliemiei sau hipomagnezemiei. bradicardie semnificativă clinic. aritmie sau insuficiență cardiacă severă; utilizarea simultană a terfenadinei, warfarinei, digoxinei, sarcinii, miasteniei gravis. diabetul zaharat.

supradozaj:

La primirea pot aparea amplificare legate de doză efecte secundare doze mari: pierderea temporara a auzului, greață severă. vărsături. diaree. Tratament: numirea carbonului activ, terapia simptomatică, controlul funcțiilor vitale.

Condiții de depozitare:

La o temperatură de cel mult 25 ° C. Suspensia preparată trebuie depozitată la o temperatură care să nu depășească 25 ° C. Nu îngheța. A nu se lăsa la îndemâna copiilor. Perioada de valabilitate - 2 ani. Suspensia preparată nu este mai mare de 5 zile. La sfârșitul termenului de expirare, medicamentul nu trebuie utilizat.

Condiții de plecare:

Pentru 15,9 g în sticle cu o capacitate de 50 ml de sticlă întunecată (chihlimbar). O sticlă împreună cu instrucțiunile de utilizare, o lingură de măsurare și o pipetă pentru dozare sunt plasate într-un pachet de carton.







Articole similare

Pagina anterioară

Pagina următoare

Trimiteți-le prietenilor: