Prestarium și instrucțiuni pentru utilizarea medicamentului

Indicații pentru utilizarea Prestarium A

- insuficiență cardiacă cronică;

- prevenirea accident vascular cerebral recurent (terapie combinată cu indapamidă) la pacienții care au suferit un accident vascular cerebral sau o tulburare de circulație cerebrală tranzitorie în funcție de tipul ischemic;

- boli cardiace ischemice stabile: pentru a reduce riscul de complicații cardiovasculare.

Forma de preparare Prestarium A

comprimate filmate 10 mg; o sticlă (flakonchik) polipropilenă 30 cu dozatorom un ambalaj și un carton 1;

comprimate filmate 5 mg; o sticlă (flakonchik) polipropilenă 30 cu dozatorom un ambalaj și un carton 1;

comprimate filmate 5 mg; o sticlă (flakonchik) polipropilenă 14 cu dozatorom un pachet și un carton 1;

tablete, 2,5 mg filmate; o sticlă (flakonchik) polipropilenă 30 cu dozatorom un ambalaj și un carton 1;

comprimate filmate 5 mg; o sticlă (flakonchik) polipropilenă 14 cu dozatorom un pachet și un carton 1;

Farmakodinamika Prestarium A

Organismul transformă în metabolitul activ - perindoprilatul (care conține o grupare carboxialchil), care interacționează cu atomul de zinc per moleculă ACE. ACE inactivează endoteliul vascular cu plasmă, eventual în celulele glomerulii renali și tubilor, țesutul pulmonar, inima, glandele suprarenale si creier. Acesta scade nivelul angiotensinei II în sânge și țesuturi, reduce producerea și eliberarea aldosteronului din suprarenală liberatiou inhiba norepinefrină de la terminațiile nervoase simpatice ale fibrelor și formarea endotelinei în peretele vascular.

Scade rezistența sistemică vasculară, tensiune arterială (fără tahicardie de dezvoltare), ventriculară stângă presiunii de umplere (îmbunătățește relaxarea diastolică). Arterial și venodilatație însoțită de slăbirea post și preîncărcare pe miocardului, o scădere a presiunii diastolice finale în ventriculele inimii, o scădere moderată a frecvenței cardiace, creșterea debitului cardiac.

Îmbunătățește regională (coronariană, cerebrală, renală, mușchi), fluxul sanguin, reduce necesarul de oxigen miocardic la CHD. țesut inhibând sistemul renină-angiotensină are cardioprotectoare (previne sau favorizează regresia 19% hipertrofia și dilatarea ventriculului stâng) și angioproteguoe (avertizează Hiperplazia și proliferarea celulelor musculare netede vasculare induce regresia hipertrofiei peretelui vascular, reface vasele mari de elasticitate și a funcției endoteliale în t .ch. capacitatea de a elibera oxid nitric, factorul de relaxare endotelial).

Scăderi depunerea excesivă a fibrelor de colagen în infarctul subendocardică, normalizeaza miozină profil izoenzimă, reduce incidența aritmiilor ventriculare și reperfuzie. Crește activitatea sistemului kalikrein kinin stabilizează PGI2 bradikininei vasodilator și PGE2, peptidul natriuretic atrial, factor de relaxare dependent de endotelina.

Minimizează presorul, inclusiv. efectele adrenergice asupra vaselor de sânge, previne retenția de sodiu în organism, îmbunătățește nareza de sodiu și diureza.

Pe fondul administrării zilnice de acid acetilsalicilic are o influență asupra parametrilor hemostatice (valori crescute ale fibrinogenului și activitatea factorilor VII și X compensate câștig fibrinoliza însoțită de creșterea consumului de AT III).

Sensibilizează țesuturile periferice la acțiunea insulinei și îmbunătățește metabolismul glucozei. Are proprietăți antioxidante.

Inhibă dezvoltarea toleranței la nitrați și consolidează efectul vasodilatator.

Farmacocinetica prestarium A

După administrarea orală, perindoprilul este absorbit rapid din tractul gastrointestinal, concentrațiile plasmatice ale Cmax atinsă după 1 oră aproximativ 27% din total absorbită este transformată în perindoprilat perindopril -. Metabolitul activ. În plus față de perindoprilata, în metabolism se formează 5 metaboliți - toți aceștia sunt substanțe inactive.

T1 / 2 perindopril din plasmă este de 1 oră Cmax perindoprilata în plasma sanguină este atinsă după 3-4 ore.

Aportul medicamentului în timpul meselor este însoțit de o scădere a conversiei perindoprilului la perindoprilat, reducând astfel biodisponibilitatea medicamentului.

Legarea perindoprilatului la proteinele plasmatice este de 20%, în principal cu ACE și este dependentă de doză. Vd de perindoprilat liber este de aproximativ 0,2 l / kg.

Perindoprilatului excretat prin rinichi și un T1 comun / 2 fracție nelegată este de 17 ore, ceea ce asigură starea de echilibru în 4 până

Farmacocinetica în cazuri clinice speciale

Excreția perindoprilatului este întârziată la vârste înaintate, precum și la pacienții cu insuficiență cardiacă și renală. În cazul insuficienței renale, corectarea dozei medicamentului trebuie efectuată ținând cont de gradul de disfuncție renală.

Clearance-ul dialitic al perindoprilatului este de 70 ml / min.

La pacienții cu ciroză, clearance-ul hepatic al perindoprilului este redus la jumătate. Cu toate acestea, cantitatea de perindoprilat formată nu scade și nu este necesară nicio modificare a dozei medicamentului.

Utilizarea Prestarium A în timpul sarcinii

Contraindicat în timpul sarcinii.

Pentru durata tratamentului, alăptarea trebuie întreruptă.

Utilizarea Prestarium A pentru afectarea funcției renale

Cu precauție aplicați stenoza bilaterală a medicamentului a arterelor renale sau prezența unui singur rinichi funcțional - riscul de hipotensiune arterială severă și insuficiență renală; cu insuficiență renală cronică; în timpul procedurii de hemodializă utilizând membrane de poliacrilonitril cu flux înalt.

Contraindicații privind utilizarea Prestarium A

- antecedente de edem angioneurotic (congenital / idiopatic sau asociat cu tratamentul anterior cu răspunsul inhibitor al ECA);

- perioada de lactație (alăptarea);

- hipersensibilitate la componentele medicamentului;

- Hipersensibilitate la alte inhibitori ECA;

- insuficiență de lactază, galactosemie, sindrom de malabsorbție la glucoză / galactoză (datorită faptului că lactoza monohidrat intră în compoziția substanțelor auxiliare ale medicamentului).

Se abtine de la reducerea cci (diuretice, dietă fără sare, vomă, diaree, hemodializați), hiponatremie, boli cerebrovasculare, angina - riscul de o scădere bruscă a tensiunii arteriale; cu hipertensiune renovasculară, stenoză bilaterală de arteră renală, sau există doar un singur rinichi de functionare - risc de hipotensiune arterială severă și insuficiență renală; cu insuficiență renală cronică; în bolile sistemice ale țesutului conjunctiv (lupus, sclerodermie) și terapia imunosupresoare - riscul de agranulocitoză și neutropenie; cu hiperkaliemie; cand stenoza aortica, cardiomiopatie hipertrofică obstructivă; în timpul hemodializei folosind vysokoprotochnyh membrane poliacrilonitril; înainte de procedura de afereză a LDL; pacienți după transplant renal (fără experiență clinică); concomitent cu alergenii terapie desensibilizare; intervenție chirurgicală (anestezie generală); la pacienții cu diabet zaharat tratați cu antidiabetice sau insulină (recomandat pentru a controla nivelul glucozei din sânge); la pacienții cu vârsta sub 18 ani (eficacitatea și siguranța nu au fost studiate).

Efectele secundare ale

Sistemul cardio-vascular și sânge (sânge, hemostază): hipotensiune arterială, dureri toracice, anemie, concentrațiile crescute ale hemoglobinei (tratament precoce), leucemie / neutropenie și trombocitopenie.

Din sistemul nervos și organele senzoriale: slăbiciune, astenie, cefalee, amețeli, tulburări de dispoziție și / sau somn, parestezie, convulsii.

Din partea tractului digestiv: gură uscată, gust, stomatită, dispepsie.

Din piele: erupție cutanată, alopecie.

Altele: tuse uscată, reacții alergice, angioedem, disfuncție renală, creșterea cantității de potasiu, creatinină, uree în sânge, impotență.

Metoda de administrare și doza de Prestarium A

Medicamentul se administrează oral 1 dată / zi. dimineața, înainte de a mânca.

Doza inițială recomandată este de 5 mg o dată pe zi. dimineața. Dacă terapia este ineficientă timp de o lună, doza poate fi crescută la 10 mg 1 timp /

În numirea de inhibitori ai ECA la pacienții cu SRAA activate severe (cu hipertensiune renovasculară, violarea echilibrului apei sare, tratament cu diuretice, hipertensiunea severă, decompensare cardiacă) pot suferi scădere bruscă imprevizibilă a tensiunii arteriale, pentru care prevenirea, se recomandă să opriți administrarea diureticului 2-3 zile înainte de inițierea propusă de terapie cu Prestarium® A.

La pacienții vârstnici, tratamentul trebuie să înceapă cu o doză de 2,5 mg pe zi. și, dacă este necesar, crește treptat până la o doză maximă de 10 mg pe zi.

Tratamentul cu Prestarium® A nekaliysberegayuschimi în combinație cu un diuretic și / sau digoxină și / sau beta-blocante, este recomandat să se înceapă sub supraveghere medicală atentă, atribuirea medicamentului într-o doză inițială de 2,5 mg 1 dată / zi. dimineața. Ulterior, în funcție de toleranța și răspunsul la tratament, după 2 săptămâni de tratament, doza poate fi crescută la 5 mg 1 dată / zi.

Prevenirea atacului recurent

La pacienții cu antecedente de boală cerebrovasculară, tratamentul cu Prestarium® A trebuie să înceapă cu o doză de 2,5 mg în primele 2 săptămâni înainte de administrarea de indapamidă.

Terapia trebuie începută în orice moment (de la 2 săptămâni până la câțiva ani) după un accident vascular cerebral.

Reducerea riscului de complicații cardiovasculare

În cazul CHD stabil, tratamentul cu Prestarium® A trebuie inițiat la o doză de 5 mg o dată pe zi. în termen de 2 săptămâni. Apoi, doza zilnică trebuie crescută la 10 mg o dată pe zi. (în funcție de funcția rinichilor).

Pacienții mai în vârstă trebuie să înceapă tratamentul cu o doză de 2,5 mg o dată pe zi. timp de o săptămână, apoi 5 mg 1 dată / zi. în săptămâna următoare, înainte de creșterea dozei la 10 mg o dată pe zi. (în funcție de funcția rinichilor).

Supradozaj cu Prestarium A

Simptome: scăderea semnificativă a tensiunii arteriale, șocul, dezechilibrul electrolitic (cum ar fi concentrația crescută de ioni de potasiu, sodiu redus); insuficiență renală, hiperventilație, tahicardie, amețeli, bradicardie, anxietate și tuse.

Tratament: cu o reducere semnificativă a tensiunii arteriale, pacientul trebuie transferat în poziția predispusă și, imediat, să înlocuiască BCC, dacă este posibil, o infuzie de angiotensină II și / sau să introducă catecolamini intravenos. Atunci când dezvoltați o bradicardie pronunțată stabilă, poate fi necesar să utilizați un stimulator cardiac artificial. Este necesar să se monitorizeze constant funcțiile vitale ale corpului, electroliții serici și QC. Perindoprilul poate fi eliminat din fluxul sanguin sistemic prin hemodializă. Dializa ar trebui să evite utilizarea membranelor de poliacrilonitril cu flux înalt.

Interacțiuni ale medicamentului Prestarium A cu alte medicamente

În perioada inițială a tratamentului la unii pacienți tratați cu terapia standard cu diuretice, mai ales atunci când excreție excesivă de lichid și / sau sărurile acestora pot să apară o scădere excesivă a tensiunii arteriale, riscul care poate fi redus prin eliminarea unui diuretic, administrarea unor cantități mari de apă și / sau clorură de sodiu și atribuirea Inhibitor de ACE la doze mai mici. O creștere suplimentară a dozei de perindopril trebuie efectuată cu prudență.

Administrarea concomitentă a inhibitorilor ECA și a preparatelor de litiu poate duce la o creștere reversibilă a concentrației serice a litiului și la dezvoltarea toxicității litiului. Numirea suplimentară a diureticelor tiazidice în contextul utilizării combinate a inhibitorilor de litiu și ACE mărește riscul deja existent de dezvoltare a toxicității litiului. Administrarea în comun a inhibitorilor ACE și a litiului nu este recomandată. Dacă această combinație nu poate fi evitată, este necesară monitorizarea periodică a conținutului de litiu în serul de sânge.

Administrarea AINS poate fi însoțită de o slăbire a efectului antihipertensiv al inhibitorilor ECA. Mai mult, sa stabilit că AINS și inhibitorii ECA au un efect aditiv asupra creșterii conținutului de potasiu în ser, iar funcția renală se poate agrava. De regulă, aceste efecte sunt reversibile. În cazuri rare, este posibil să apară insuficiență renală acută, de obicei ca urmare a unei dereglări existente a funcției renale la pacienții vârstnici sau cu deshidratarea organismului.

Efectul antihipertensiv al medicamentelor poate fi intensificat pe fundalul utilizării combinate cu inhibitori ECA. Utilizarea nitroglicerinei și / sau a altor vasodilatatoare poate duce la un efect hipotensiv suplimentar.

În cazul utilizării concomitente cu inhibitori ECA, allopurinolul, imunosupresoarele, incl. agenți citostatici și GCS sistemic, procainamidă, este posibil un risc crescut de apariție a leucopeniei.

Numirea inhibitorilor ECA poate spori efectul hipoglicemic al insulinei și al agenților hipoglicemiani orali până la dezvoltarea hipoglicemiei. De regulă, acest fenomen se observă în primele săptămâni de utilizare combinată a acestor medicamente și la pacienții cu insuficiență renală.

Administrarea concomitentă cu inhibitori ECA ai antidepresivelor triciclice, antipsihotice (antipsihotice), agenți pentru anestezie generală pot determina o creștere a efectului hipotensiv.

Simpatomimeticele pot slăbi efectul antihipertensiv al inhibitorilor ECA. Când se administrează această combinație, eficacitatea inhibitorilor ECA trebuie evaluată în mod regulat.

Antiacidele reduc biodisponibilitatea inhibitorilor ECA.

Perindoprilul poate fi administrat împreună cu acid acetilsalicilic (sub formă de trombolitice), agenți trombolitici, beta-blocanți și / sau nitrați.

Etanolul sporește efectul hipotensiv al inhibitorilor ECA.

Precauții pentru administrarea de

Tratamentul se efectuează cu supraveghere medicală regulată. La pacienții care au primit diuretice, acestea trebuie anulate cu 3 zile înainte de începerea tratamentului cu perindopril și pe fondul insuficienței cardiace cronice - pentru a reduce dozele (pentru a reduce riscul de hipotensiune arterială simptomatică).

In timpul tratamentului trebuie efectuat monitorizarea tensiunii arteriale, monitorizarea continuă a compoziției sângelui periferic (înainte de începerea tratamentului, în timpul primelor 3-6 luni de tratament și, ulterior, la intervale regulate de timp de 1 an, în special la pacienții cu risc crescut de neutropenie), nivelul de proteine, potasiu plasma, azotul ureei, creatinina, funcția renală, greutatea corporală, dieta.

In timpul tratamentului, pentru a evita dializa folosind membrane de poliakrilonitrilmetaallilsulfata ridicată (de exemplu N69), hemofiltrare sau LDL-afereza (eventual anafilaxie sau reacții anafilactoide).

Trebuie avut în vedere faptul că la pacienții cu stenoză a arterelor renale, precum și la hiponatremie, prima metodă poate fi însoțită de hipotensiune arterială severă și de insuficiență renală acută.

Cu prudență se aplică în timpul conducătorilor de muncă de vehicule și a persoanelor a căror profesie este asociată cu o concentrare sporită de atenție.

În timpul tratamentului se recomandă excluderea utilizării băuturilor alcoolice și utilizarea măsurilor contraceptive adecvate.

Trebuie să se acorde atenție intervențiilor chirurgicale (inclusiv procedurile dentare) în timpul tratamentului. În cazul administrării nepreluate, doza ulterioară nu este dublată.

Instrucțiuni speciale pentru administrarea de Prestarium A

La pacienții cu boală cardiacă coronariană stabilă în cazul unui episod de angina instabilă (semnificativă sau nu) în timpul primei luni de tratament cu Prestarium A, beneficiile și riscurile trebuie evaluate înainte de continuarea tratamentului.

Inhibitorii ACE pot determina o scădere accentuată a tensiunii arteriale. hipotensiune arterială simptomatică este rareori observate la pacienții fără boli concomitente. Riscul de reducere excesivă a tensiunii arteriale este crescut la pacienții cu BCC redus, care pot fi observate în timpul tratamentului cu diuretice, supuse regim strict fara sare, dializa, precum și vărsături și diaree. În cele mai multe cazuri, episoadele de scădere semnificativă a tensiunii arteriale au fost raportate la pacienții cu insuficiență cardiacă severă, cum ar fi în prezența insuficienței renale concomitente, și în absența se. Cel mai adesea, acest efect secundar este observat la pacienții care primesc diuretice "în buclă" în doze mari, precum și împotriva hiponatremiei sau disfuncției renale. La acești pacienți, tratamentul trebuie să înceapă sub supraveghere medicală atentă, de preferință într-un mediu spitalicesc. Atunci când acest medicament este administrat în doze mici, urmată de titrare atentă a dozei. Dacă este posibil, tratamentul cu diuretice trebuie întrerupt temporar. O astfel de abordare este, de asemenea, utilizat la pacienții cu angină pectorală sau boală cerebrovasculară la care hipotensiune arterială severă poate duce la infarct miocardic sau complicații cerebrovasculare.