"Farmacologie clinică a medicamentelor antihipertensive (ACEI, ARA, CCB, diuretice)".
diuretice tiazidice sunt medicamentele de alegere pentru inițierea terapiei la pacienții care nu au factori de risc, cum ar fi hiperlipidemia, toleranța scăzută la glucoză, hiperuricemie, la persoanele în vârstă cu hipertensiune sistolică izolată. Când se utilizează recomandat să nu doze mari de diuretice tiazidice efecte secundare grave, care necesită diuretice de oprire, de multe ori nu se dezvolta (nivelul de credibilitate a probelor A). Riscul de apariție a reacțiilor secundare este redusă prin utilizarea de diuretice în combinație cu alte grupări antigipertenzivnyzh medicamente (inhibitori ECA, antagoniști ai receptorilor angiotensinei II, spironolactonă și beta-blocante). Una dintre următoarele medicamente este prescrisă.
Hidroclorotiazidei este numit în interior într-o doză zilnică 6,25-12,5 mg dimineața, în fiecare zi; cu efect insuficient al dozei poate fi crescută la 25-50 mg pe zi. Când tratamentul pe termen lung la doze mici apare rar hipokalemia, doze mai mari cauzează adesea reducerea nivelurilor de potasiu, nivelurile crescute ale acidului uric, glucozei și lipidelor din serul sanguin. Este utilizat în compoziția medicamentelor combinate, inclusiv în combinație cu un diuretic triamteren economisesc potasiu cu bisoprolol, inhibitori ECA captopril, enalapril, antagoniști ai receptorilor angiotensinei II, ceea ce duce la creșterea efectului antihipertensiv și reducerea simultană a reacțiilor secundare.
Indapamida atribuit în 2,5 mg (sub formă retard 1,5 mg), o dată dimineața. Medicamentul de alegere (în comparație cu alte diuretice), atunci când sunt combinate cu diabet hipertensiunea, hiperuricemia, dislipidemia datorită influenței sale mai mici asupra metabolismului carbohidraților, lipidelor, acid uric (dovezi concludente la nivel). Forma de eliberare lentă are un efect hipocalemic mai puțin pronunțat. În plus față de diuretic, indapamida are un efect vasodilatator direct. O parte din medicamentele combinate în combinație cu inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei - perindopril, cilazapril, enalapril.
Spironolactona - este medicamentul ales în prezența semnelor hiperaldosteronism, cuplate cu utilizarea prelungită a altor diuretice este alocat pentru a preveni dezvoltarea toleranței lor (nivel dovezi convingătoare C). Efectul hipotensiv a fost dependentă de doză, administrată mai întâi într-o doză zilnică de 25-50 mg, doza poate fi crescută până la 75-100 mg, o creștere suplimentară a dozei nu crește semnificativ efectul hipotensiv, dar cresc disproporționat în dezvoltarea efectelor secundare (hiperkalemie genikomastii).
TRIAMTEREN - se utilizează rar ca medicament pentru monoterapia hipertensiunii arteriale. Alocați, de obicei, cu semne de hipokaliemie într-o doză de 25-100 mg pe zi. Este o parte din medicamente combinate în asociere cu hidroclorotiazidă. Combinația cu inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei este inadecvată din cauza posibilei dezvoltări a hiperkaliemiei.
Chlorthalidona are o acțiune mai lungă în comparație cu hidroclorotiazidă, prin urmare, este nevoie de mai mult și constant pentru scăderea nivelului de presiune. Într-o măsură mai mică afectează metabolismul electroliților și carbohidraților. Alocați în doze de 12,5-25 mg pe zi. Are cel mai mare 2.
Inhibitorii enzimei de conversie a angiotensinei
Inhibitorii ECA sunt medicamentele de alegere la pacienții cu vârsta mai mică de 55 de ani, iar în prezența pacienților cu factori de risc, cum ar fi dislipidemia, toleranța scăzută la glucoză, hiperuricemie. Eficace la orice creștere a tensiunii arteriale.
Efectul farmacodinamic al inhibitorilor ECA acționează prin blocarea angiotensinei ACE de conversie I în angiotensină II în sânge și țesuturi, care are ca rezultat eliminarea altor efecte neurohumorale și presori ATII și previne inactivarea bradikinina, care intensifică efectul vasodilatator.
Majoritatea inhibitorilor ACE sunt promedicamente (cu excepția captoprilului, lisinoprilului), a cărui acțiune este efectuată de metaboliți activi. Există inhibitori ECA cu afinitate pentru ACE, influență asupra RAAS tisular, lipofilicitate, căi de eliminare.
Efectul farmacodinamic primar - hemodinamic asociat cu venoasă periferică și vasodilatație arterială, care, spre deosebire de alte vasodilatatoare nu sunt însoțite de o creștere a frecvenței cardiace datorită scăderii activității CAC. Efectele renale ale inhibitorilor ECA sunt asociate cu dilatarea arteriolelor creșterii glomeruli natriuresis și întârzierea de potasiu prin reducerea secreției de aldosteron.
Efectele hemodinamice ale inhibitorilor ECA stau la baza efectului lor hipotensiv; la pacienții cu insuficiență cardiacă congestivă - în scăderea dilatării inimii și creșterea debitului cardiac.
Inhibitorii ACE au o acțiune organoprotectoare (cardio, vaso și nefroprotectoare); au un efect benefic asupra metabolismului carbohidraților (scăderea rezistenței la insulină) și a metabolismului lipidic (creșterea nivelului de HDL).
Inhibitorii ECA sunt utilizate pentru tratamentul hipertensiunii arteriale, disfuncție ventriculară stângă și insuficiență cardiacă, utilizat pentru infarct miocardic acut, diabet, nefropatie și proteinuria.
baza de date pentru tratamentul cu succes a hipertensiunii arteriale (nivelul de evidență A). Se utilizează sub formă de medicamente combinate în asociere cu atenolol. 3.
Inhibitorii ECA sunt contraindicat la pacienții cu stenoză bilaterală de arteră renală sau stenoză într-un singur rinichi și transplant renal (risc de insuficiență renală); la pacienții cu insuficiență renală marcată; hiperkaliemia; cu stenoză severă aortică (cu o încălcare a hemodinamicii); cu edem angioneurotic, inclusiv după administrarea oricărui inhibitor ECA.
Inhibitorii ACE sunt contraindicați în timpul sarcinii. Utilizarea inhibitorilor ECA în timpul sarcinii conduce la efecte embriotoxice: în primul trimestru sunt descrise malformațiile inimii, vaselor, rinichilor și creierului; în trimestrul II și III - conduce la hipotensiune arterială, hipoplazia fetală a oaselor craniului, insuficienta renala, anurie, și chiar moartea fătului, prin urmare, inhibitori ai ECA trebuie anulate imediat după stabilirea sarcinii.
Este necesară prudență în bolile autoimune, colagenoze, lupus eritematos sistemic sau sclerodermia particular (crește riscul de neutropenie și agranulocitoză); depresia măduvei osoase.
Manifestări adverse specifice clasei - tuse, hipotensiune arterială a primei doze și angioedem, azotemie.
Inhibitorii ACE nu au interacțiuni farmacocinetice; toate interacțiunile medicamentoase cu acestea sunt farmacodinamice.
Inhibitorii ECA reacționează cu agenți non-steroidiene anti-inflamatoare, diuretice, medicamente de potasiu, antihipertensivele (Tabel. 6.11). Combinația de inhibitori ai ECA cu diuretice și alți agenți hipotensivi pot conduce la creșterea efectului hipotensiv, cu diuretice sunt folosite pentru a potența efectul hipotensiv al inhibitorilor ECA. Când este combinat cu agenți antiinflamatori nesteroidieni (altele decât doze antiplachetar aspirină mai mică de 150 mg / zi), acest lucru poate duce la o slăbire a acțiunii hipotensoare a inhibitorilor ECA datorită retenției de lichide și blocarea sintezei PG în peretele vasului. diuretice care economisesc potasiu și alte K + agenți -Cu (de exemplu, KCl, suplimente de potasiu) poate crește riscul de hiperpotasemie. Preparatele Estrogensoderzhaschie poate reduce efectul hipotensiv al inhibitorilor ECA. Atenție este necesară atunci când se utilizează droguri cu acțiune mielodepressivnym împreună.
KAPTOPRIL - prescris într-o doză de 12,5 mg de două ori pe zi, urmată de o creștere a dozei la 50 mg 2 și în cazurile de hipertensiune persistentă - de 3 ori pe zi. De obicei, dozele sunt crescute la intervale de 7 zile. Efectul după ingestie vine în 30-60 de minute, atinge un maxim după 2 ore, durata acțiunii este de 6-12 ore. Este parte a medicamentului combinat în combinație cu hidroclorotiazidă. Acesta este utilizat în prezent pentru ameliorarea crizelor hipertensive, deoarece are un timp de înjumătățire scurt.
LIZINOPRIL - prescrie o doză de 10 mg, urmată de o creștere de 20-40 mg pe zi. Efectul după ingestie vine în 1-3 ore,
atinge un maxim după 6 ore, durata acțiunii este de 24 de ore. Este parte dintr-un medicament combinat care conține lisinopril într-o doză de 10 mg și amlodipină la o doză de 5 mg, precum și într-o combinație de medicamente care conțin hidroclorotiazidă.
MOEXIPRIL - doza inițială de 7,5 mg, apoi timp de 2-4 săptămâni, doza poate fi crescută la 15 mg pe zi. Efectul după ingestie vine în 1 oră, durata acțiunii este mai mare de 24 de ore. Este parte a medicamentului combinat în combinație cu hidroclorotiazidă.
PERINDOPRIL - o doză inițială de 2 mg pe zi, apoi la fiecare 7 zile doza este crescută la 4-8 mg o dată pe zi. Efectul după administrare orală are loc în 1 oră atinge maximul după 4-6 ore, durata de acțiune de până la 24 de ore de la aplicarea acestui preparat rareori se dezvolta hipotonia in tratamentul precoce decat cu captopril, enalapril. Este parte din medicamentele combinate în asociere cu indapamida.
RAMIPRIL - doza inițială de 1,25 mg de două ori pe zi, apoi timp de 2-4 săptămâni, doza poate fi crescută la 5 mg de două ori pe zi. Doza zilnică maximă de 20 mg. Efectul după ingestie vine în 1 oră, atinge un maxim după 4-6 ore, durata acțiunii este de 12 ore. Este parte din preparatele combinate care conțin hidroclorotiazidă
SPIRAPRIL - doza zilnică inițială a medicamentului este de 3 mg. Dacă este necesar, doza zilnică este crescută la 6 mg. După 3 săptămâni de tratament, doza poate fi crescută, doza de întreținere fiind în medie de 6 mg pe zi. Efectul hipotensiv al medicamentului durează mai mult de 24 de ore.
Trandolapril - doza inițială de 1-2 mg, apoi timp de 2-4 săptămâni, doza poate fi crescută la 2-4 mg pe zi. Efectul după ingestie vine în 1 oră, durata acțiunii este mai mare de 24 de ore. Furnizat cu medicamentul combinat în combinație cu verapamil întârziată excreție (trandolapril - 2 - 4 mg de verapamil și clearance-ul lent la 180 - 240 mg).
FOSINOPRIL - doza inițială de 10 mg pe zi, apoi la fiecare 7 zile doza este crescută la 10-20 mg de 1-2 ori pe zi. Efectul după ingestie vine în 1 oră, atinge un maxim în 2-6 ore, durata acțiunii este de până la 24 de ore. Este parte din preparatele combinate care conțin hidroclorotiazidă
Quinapril - administrat într-o doză de 10 mg, urmată de creșterea treptată doze (la intervale de 1 - 2 săptămâni), la aproximativ 80 mg pe zi, divizată în 2 doze. Efectul după ingestie vine în 1 oră, atinge un maxim în 2-4 ore, durata acțiunii este de 12-24 ore. Este parte a medicamentului combinat în combinație cu hidroclorotiazidă.
CYLAZAPRIL - doza inițială de 2,5 mg, apoi timp de 2-4 săptămâni doza poate fi crescută la 5 mg pe zi. Efectul după ingestie vine în 1 oră, durata acțiunii este mai mare de 24 de ore. Este parte din medicamentele combinate în asociere cu indapamidă, precum și în asociere cu amlodipină.
ENALAPRIL - doza inițială de 5 mg pe zi, apoi la fiecare 7 zile doza este crescută la 10-20 mg de 1-2 ori pe zi. Este parte din medicamentele combinate în asociere cu hidroclorotiazidă. și, de asemenea, în combinație cu indapamidă
Farmacologie farmacologică a medicamentelor antihipertensive (ACEI, ARA, CCB, diuretice).
Antagoniștii receptorilor de angiotensină II
Sunt medicamentele de inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei (alegerea intoleranța reacții alergice, tuse și colab.), Precum și prezența factorilor de risc la pacienți, cum ar fi dislipidemia, intoleranta la glucoza, hiperuricemie. Sunt prezentate la toate formele unei hipertonii arteriale (un nivel de persuasivitate a dovezilor și). Tratamentul începe cu dozele minime, care treptat (în decurs de 2-4 săptămâni) cresc sub controlul presiunii până la nivelul mediu sau maxim. Cu un efect mic combinat cu antihipertensivi alte grupuri, în principal diuretice (nivel A) dovezi convingătoare, altele decât inhibitorii enzimei de conversie a angiotensinei.
VALSARTAN - prescris înainte sau în timpul meselor o dată sau de două ori pe zi în doze de 40 până la 80 mg, urmată de o creștere la 160 mg pe zi. Doza maximă este de 320 mg. Furnizat cu medicamentul combinat în asociere cu hidroclorotiazidă (80 mg Valsartan + hidroclorotiazidă 12,5 mg) și în compoziția medicamentului combinat în combinație cu amlodipină (/ doze de valsartan, amlodipină 5/80 mg, 5/160 mg, și 10 / 160 mg).
Irbesartanul - administrat după mese sau pe stomacul gol, la o doză de 75 mg de 2 ori pe zi sau 150 mg o dată, dacă este necesar, doza poate fi crescută la 300 mg pe zi. Este parte dintr-un medicament combinat în asociere cu hidroclorotiazidă (irbesartan 150 mg + hidroclorotiazidă 12,5 mg).
KANDESARTAN - stabili o doză de 8 mg pe zi, apoi, dacă este necesar, creșteți doza la 32 mg pe zi. Este parte din medicamentul combinat în asociere cu hidroclorotiazida (candesartan mg + hidroclorotiazidă 12,5 mg),
Losartan - administrat de 1-2 ori pe zi într-o doză zilnică de 25-50 mg, urmata de doze tot mai mari de până la 50-100 mg pe zi. Losartan are un efect uricosuric suplimentar (nivelul dovezilor convingătoare din B), care dictează numirea sa la pacienții cu o combinație de hipertensiune arterială și guta. Este parte a unui medicament combinat în asociere cu hidroclorotiazidă (losartan 50 mg și hidroclorotiazidă 12,5 mg).
TELMISARTAN - numiți o doză de 40 mg pe zi o dată, în viitor - crește treptat până la 160 mg pe zi. Este parte din medicamentul combinat în asociere cu hidroclorotiazidă (telmisartan 80 mg + hidroclorotiazidă 12,5 mg),
Eprosartan - prescris în timpul meselor la o doză de 100 mg de 2 ori pe zi, în viitor - crește treptat până la 400-800 mg pe zi. Este parte dintr-un medicament combinat în asociere cu hidroclorotiazidă. 5.
Articole similare
-
Perioada de valabilitate a medicamentelor - supraviețuire în condiții extreme și situații de urgență
Trimiteți-le prietenilor: