Istoric istoric
Unul din primele grupuri de medicamente care afectează reglarea umorală a presiunii au fost inhibitorii ECA. Dar practica a arătat că acestea nu sunt suficient de eficiente. La urma urmei, substanța care crește presiunea (angiotensina 2) este produsă sub influența altor enzime. În inima dezvoltării sale este promovată de enzimă chymase. În consecință, sa solicitat găsirea unui medicament care să blocheze producerea de angiotensină 2 în toate organele sau ar fi antagonistul său.
În 1971, a fost creat primul medicament pe bază de peptidă, saralazină. În structura sa este similar cu angiotensina 2. Și, prin urmare, se leagă de receptorii de angiotensină (AT), dar nu crește presiunea. Medicamentul funcționează cel mai bine cu o cantitate crescută de renină. Și cu feocromocitomul sub influența saralazinei se eliberează o cantitate mare de adrenalină. Deși acest medicament este un medicament eficient antihipertensiv, dar are multe deficiențe:
- Sinteza saralazinei este un proces costisitor și costisitor.
- În organism, este instantaneu distrus de peptidaze, acționează doar 6-8 minute.
- Medicamentul trebuie administrat intravenos, prin picurare.
Prin urmare, nu a fost distribuit pe scară largă. Este utilizat pentru a trata criza hipertensivă.
Mai târziu, sa constatat că blocanții receptorilor de angiotensină sunt eficienți pentru tratamentul hipertensiunii, chiar și cu astfel de boli concomitente, cum ar fi:
- diabet zaharat de tip 2;
- nefropatie;
- insuficiență cardiacă cronică
Majoritatea medicamentelor din acest grup au un efect cu rază scurtă de acțiune, dar acum s-au creat diferite BAB care oferă o reducere pe termen lung a presiunii.
De ce și cum BAP reduce presiunea
Funcția de reglare a tensiunii arteriale este efectuată de polipeptida angiotensinei 2, BAP-urile sunt concurenții săi. Ei se leagă de receptorii AT, dar spre deosebire de angiotensina 2 nu provoacă:
- acțiune vasoconstrictivă;
- eliberarea de noradrenalină, adrenalină;
- retenția sodiului și a apei;
- creșterea volumului sângelui circulant.
Blocanții receptorilor de angiotensină nu numai că reduc presiunea. Ei, precum și inhibitorii ACE:
- îmbunătățirea funcției renale în nefropatia diabetică;
- reduce hipertrofia ventriculară stângă;
- îmbunătățirea circulației sanguine în insuficiența cardiacă
BAR este, de asemenea, utilizat pentru a preveni ateroscleroza, modificări structurale ale țesuturilor inimii și rinichilor.
Multe BAR-uri au fost create și numai doctorul poate alege ce medicament special este mai bun. La urma urmei, acestea diferă nu numai în structura lor.
Blocanții receptorilor de angiotensină pot fi forme active de medicamente și promedicamente. De exemplu, valsartanul, telmisartanul, eprosartanul au o activitate farmacologică. Și candesartanul este activat după transformări metabolice.
De asemenea, BAR poate avea metaboliți activi. Ei au:
Metaboliții activi ai acestor medicamente sunt mai puternici și durează mult mai mult decât medicamentele în sine. De exemplu, metabolitul activ al losartanului acționează de 10-40 de ori mai eficient.
De asemenea, BAR diferă în mecanismul de legare la receptori:
- antagoniștii competitivi (losartan, eprosortan) se leagă la receptori în mod reversibil;
- antagoniști necompetitivi (valsartan, irbesartan, candesartan, telmisartan).
În prezent, se efectuează studii clinice privind efectul BAP asupra receptorilor.
Este important să știți! În prezent, cercetarea BAP a început de fapt și nu se va termina decât după 4 ani. Dar este deja cunoscut că acestea nu pot fi luate în timpul sarcinii, stenoză bilaterală a arterelor renale, hiperkaliemie.
Caracteristicile aplicației BAR
Spre deosebire de saralazină, noile medicamente au un efect de durată mai lung, ele pot fi luate sub formă de comprimate. Antagoniștii moderni ai receptorilor de angiotensină se leagă bine la proteinele plasmatice. Perioada minimă de scoatere a acestora din corp este de 9 ore.
Acestea pot fi luate indiferent de masă. Cea mai mare cantitate de medicament din sânge se obține după 2 ore. În cazul utilizării constante, concentrația la starea de echilibru se stabilește în decurs de o săptămână.
De asemenea, BAR este utilizat pentru a trata hipertensiunea arterială, dacă inhibitorii ACE sunt contraindicați. Doza depinde de tipul de medicament ales și de caracteristicile individuale ale pacientului.
BAP se recomandă cu prudență, deoarece în momentul în care studiile continuă și nu au fost identificate efecte secundare. Cele mai frecvent prescrise sunt:
Toate aceste medicamente, deși sunt blocante ale angiotensinei 2, dar efectul lor este oarecum diferit. Doar medicul poate alege medicamentul cel mai eficient în funcție de caracteristicile individuale ale pacientului.
El este numit pentru a trata hipertensiunea. Blochează exclusiv receptorii AT-1, care sunt responsabili pentru a aduce tonul vascular. După o singură aplicare, efectul se manifestă după 2 ore. Doza este prescrisă de medic în funcție de caracteristicile individuale ale pacientului, deoarece în unele cazuri medicamentul poate face rău.
- Înainte de aplicare, corectarea încălcărilor metabolismului apei-sare este obligatorie. În cazul hiponatremiei, utilizarea de diuretice, valsartanul poate provoca hipotensiune persistentă.
- La pacienții cu hipertensiune reninvasculară, este necesară monitorizarea concentrațiilor plasmatice ale creatininei și ale ureei.
- Deoarece medicamentul este în principal excretat în bilă, nu este recomandat pentru conductele biliari obstrucționate.
- Valsartanul poate provoca tuse, diaree, edeme ale tulburărilor de somn, scăderea libidoului. Când este utilizat, riscul de a dezvolta infecții virale crește substanțial.
- În timpul consumului de droguri, aveți grijă când efectuați locuri de muncă potențial periculoase, conducând o mașină.
Din cauza cunoștințelor insuficiente, valsartanul nu este prescris la copii, gravide sau care alăptează. Utilizați cu prudență și alte medicamente.
irbesartan
Reduce concentrația de aldosteron, elimină efectul vasoconstrictiv al angiotensinei 2, reduce povara asupra inimii. Dar nu suprimă kinaza care distruge bradykin. Efectul maxim al medicamentului este de 3 ore după administrare. Odată cu încetarea cursului terapeutic, tensiunea arterială revine treptat la valoarea inițială. Spre deosebire de majoritatea BAP, irbesartanul nu afectează metabolismul lipidic și, prin urmare, nu împiedică dezvoltarea aterosclerozei.
De droguri ar trebui să fie luate în fiecare zi, în același timp. Dacă ați pierdut recepția, atunci data viitoare când nu puteți dubla doza.
Irbesartanul poate provoca:
Spre deosebire de valsartan, acesta poate fi combinat cu diuretice.
candesartan
Medicamentul dilată vasele de sânge, reduce bătăile inimii și tonul peretelui vascular, îmbunătățește fluxul sanguin renal, accelerează excreția apei și a sărurilor. Efectul hipotensiv apare treptat și durează o zi. Doza este selectată individual, în funcție de diferiți factori.
- În cazul insuficienței renale severe, tratamentul începe cu doze mici.
- La afecțiunile hepatice, se recomandă administrarea medicamentului cu prudență, deoarece metabolitul cel mai activ, care se formează în ficat din prodrog.
- Dacă diureticele combinate cu candesartan sunt nedorite, se poate dezvolta hipotensiune persistentă.
De droguri nu este recomandat pentru gravide, mamele care alăptează și copiii, din cauza cunoștințelor sale slabe. Contraindicația absolută de a utiliza sunt încălcări ale rinichilor și ficatului.
Losartan potasiu
Pe lângă faptul că acest BAP reduce în mod eficient presiunea, crește excreția apei și a sodiului din organism, scade concentrația de acid uric în sânge. Pentru a obține un efect pozitiv în tratamentul hipertensiunii arteriale, se recomandă un curs de terapie lungă, cel puțin 3 săptămâni. Doza este selectată individual și depinde de mai mulți factori:
- Prezența bolilor concomitente. Pentru insuficiența hepatică, renală, se prescrie o cantitate minimă.
- În tratamentul combinat al losartanului cu diuretice, doza zilnică nu trebuie să depășească 25 mg.
- Dacă există efecte secundare (amețeli, hipotensiune), atunci cantitatea de medicament nu scade, deoarece acestea au un caracter slab și tranzitoriu.
Deși medicamentul nu are reacții adverse și contraindicații semnificative, acesta nu este recomandat pentru sarcină, lactație, copii. Doza optimă este aleasă de către medic.
telmisartan
Una dintre cele mai puternice BAR-uri. Este capabil să înlocuiască angiotensina 2 din asocierea cu receptorii AT1, dar nu prezintă afinitate pentru alți receptori AT. Doza este prescrisă individual, deoarece, în unele cazuri, chiar o cantitate mică de medicament este suficientă pentru a provoca hipotensiune. Spre deosebire de losartan și candesartan, doza nu se modifică cu afectarea funcției renale.
Nu recomanda telmisartan:
- pacienții cu aldosteronism primar;
- cu insuficiență severă a funcției hepatice și renale;
- gravide, care alăptează și adolescenți.
Telmisartan poate provoca diaree, dispepsie, angioedem. Utilizarea medicamentului provoacă dezvoltarea bolilor infecțioase. Este posibil să existe durere în partea inferioară a spatelui, mușchii.
Este important să știți! Efectul hipotensiv maxim este atins nu mai devreme de o lună după începerea tratamentului. De aceea, nu creșteți doza de telmisartan, dacă în primele săptămâni de tratament nu este eficientă.
eprosartan
La persoanele sănătoase, eprosortul inhibă efectul angiotensinei 2 asupra tensiunii arteriale, fluxului sanguin renal, secreției de aldosteron. Cu hipertensiune arterială asigură un efect hipotensiv constant și ușor, care persistă pe tot parcursul zilei. După prima doză, nu apare hipotensiune ortostatică (scăderea presiunii la schimbarea poziției corpului). Întreruperea bruscă nu este însoțită de hipertensiune arterială severă. Eprosartanul nu afectează frecvența cardiacă, nivelul zahărului din sânge. Prin urmare, nu există o semnificație clinică specială pentru tratamentul hipertensiunii arteriale la diabet zaharat, tahicardie.
Eprosartanul este eficace pentru tratamentul hipertensiunii arteriale primare. Se recomandă pentru insuficiență renală cu severitate variabilă.
Atunci când este utilizat, pot exista efecte secundare:
Aceste reacții adverse sunt pe termen scurt, nu este nevoie de tratament suplimentar sau retragere de medicamente.
Eprosartanul nu este recomandat femeilor gravide, copiilor, pacienților cu hiperaldosteronism primar, cu stenoză a arterei renale.
Este important să vă amintiți! Acțiunea BAR este încă studiată. Prin urmare, acestea nu sunt recomandate copiilor, femeilor gravide, în asociere cu alte medicamente. Efectele secundare revelate sunt nesemnificative, însă numai medicul poate prescrie un curs terapeutic, deoarece doza și durata tratamentului depind de diverși factori, inclusiv de mecanismul de acțiune al medicamentelor legate de BAP.
Articole similare
Trimiteți-le prietenilor: