Azikar instrucțiuni de utilizare, preț, recenzii - medicamente, medicamente - portal medical -

Azikar este un agent antimicrobian pentru uz sistemic. Substanța activă a Azikar este azitromicina - un antibiotic macrolidic din grupul de azalide. Mecanismul acțiunii antibacteriene a aziromicinei se datorează capacității sale de a suprima sinteza proteinelor bacteriene prin legarea la subunitatea 50S a ribozomului și inhibarea etapei de translocare a peptidei.






Azitromicina are un spectru larg de activitate antimicrobiană împotriva microorganismelor gram-pozitive, gram-negative, intracelulare și altor microorganisme:
Bacterii aerobe gram-pozitive: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumonie, Streptococcus pyogenes (Grupa A), viridians, Streptococcus agalactiae,
Bacterii aerobe gram-negative: Haemophilus influenza, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Legionella pneomophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Bordetella pertussis, Neisseria gonorrhoeae, Helibacter pylori
Bacteriile anaerobe: Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Fusobcterium spp. Prevotella spp. Porphyromonas spp. Peptostreptococcus spp.
Alte microorganisme: Chlamidia trachomatis, pneumonie Chlamidia, Mycoplasma pneumonia, Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum, Ureaplsma ureolyticum.
Azitromicina nu este activă împotriva bacteriilor gram-pozitive, rezistente la eritromicină.
Farmacocinetica
După administrarea orală, azitromicina este absorbită rapid, biodisponibilitatea este de aproximativ 37%. Timpul pentru atingerea concentrației plasmatice maxime (Cmax) este de aproximativ 2-3 ore, o doză unică de azitromicină 500 mg Cmax fiind de 0,4 mg / l.
Azitromicina este distribuită rapid în țesuturi și fluide biologice, creând concentrații plasmatice de până la 50 de ori mai mari în țesuturi (volumul de distribuție este de aproximativ 31 l / kg). După o singură doză de azitromicină la o doză de 500 mg, concentrația medicamentului în țesutul pulmonar, amigdalele, glanda prostatică depășește valoarea MIC de 90 pentru agenții patogeni suspectați. Datorită capacității de a penetra și de a acumula în fagocite care migrează spre concentrația inflamatorie, concentrațiile de azitromicină din țesuturile infectate sunt mai mari comparativ cu cele neinfectate (în medie 24-34%). Concentrațiile bactericide ale azitromicinei persistă în centrul inflamației în decurs de 5-7 zile după ultima doză.
Gradul de legare a azitromicinei la proteine ​​serice variază și depinde de concentrația plasmatică, reprezentând aproximativ 50% la 0,05 mg / l și 12% la 0,5 mg / l.
Timpul de înjumătățire plasmatică pentru azitromicină este cuprins între 2 și 4 zile. Principalul mod de eliminare (aproximativ 59%) este în formă neschimbată cu bila. Restul este metabolizat (N - și O - demetilarea, hidroxilarea inelului de dezosamină și aglicon) pentru a forma 10 metaboliți inactivi. Cu urină, o medie de 6% din doza administrată.
Insuficiență renală: la pacienții cu disfuncție renală severă (GFR <10 мл/мин) отмечалось повышение Смакс и AUC 0-120 на 61% и 35% соответственно при приеме азитромицина в дозе 1 г. При легком и умеренном нарушении функции почек (СКФ от 10 мл/мин до 80 мл/мин) Смакс и AUC 0-120 были повышены на 5,1% и 4,2% соответственно.
Insuficiență hepatică: Pacienții cu insuficiență hepatică ușoară până la moderată nu au evidențiat modificări ale concentrațiilor serice ale azitromicinei comparativ cu pacienții fără modificări ale funcției hepatice, care pot fi atribuite creștere compensatorie a clearance-ului renal.
Pacienți vârstnici: la bărbații mai în vârstă, farmacocinetica nu a fost diferită de cea la bărbații cu vârsta mai mică de 45 de ani, dar la femeile în vârstă sa observat o creștere a concentrațiilor plasmatice cu 30-50% fără cumularea medicamentului.
Copii: copii cu vârsta cuprinsă între 6 luni și 5 ani, numirea azitromicină, la o doză de 10 mg / kg în prima zi și 5 mg / kg în 2-5 zile a dus la atingerea C max la un nivel ușor mai scăzut decât cel al adulților - 0,224 mg / l . După o schemă de administrare de 3 zile (10 mg / kg) la copiii cu vârsta cuprinsă între 6 și 15 ani, Cmax a fost de 0,383 μg / l.

Indicatii pentru utilizare:
Azikar este indicat pentru tratamentul bolilor infecțioase inflamatorii cu severitate ușoară și moderată cauzate de agenți patogeni sensibili:
- infecții ale tractului respirator superior și ORL (bacteriene faringita / amigdalita, sinuzita, otita medie acuta (la copii)) și ale tractului respirator inferior (exacerbarea bolii pulmonare obstructive cronice, pneumonii comunitare dobândite);
- complicații ale pielii și ale infecțiilor cu țesut moale (erizipel, impetigo, dermatoză secundară infectată, eritem migrat cronic - stadiul inițial al bolii Lyme);
- infecție a tractului urogenital (uretrita necomplicată și / sau cervicita cauzată de Neisseria gonorrhoeae, Chlamydia trachomatis)
- boli ale stomacului și ale duodenului asociate cu Helicobacter pylori.

Mod de aplicare:
Pacienții adulți utilizează medicamentul Azikar:
Pneumonie comunitară (severitate ușoară), faringită / amigdalită (terapie de linia a doua), infecții ale pielii și țesuturilor moi necomplicate:
500 mg o dată pe zi în prima zi, 250 mg o dată pe zi, de la tratamentul de la 2 la 5.

Efecte secundare:
În studiile clinice, reacțiile adverse cu utilizarea Azikar s-au dezvoltat la aproximativ 13% dintre pacienți, dintre care cele mai frecvente au fost reacțiile nedorite din tractul gastro-intestinal, care au fost de aproximativ 10%. Cu ajutorul azitromicinei, au fost identificate următoarele reacții adverse:
foarte frecvent (≥1 / 10), frecvente (≥1 / 100, Din sistemul nervos central și periferic: rare - amețeli, convulsii, cefalee, somnolență, percepția de miros și / sau percepția gustului; rareori - parestezii, sincopă, insomnie, activitate crescută.
Tulburări psihice: rareori - reacții agresive, agitație, anxietate, nervozitate, depersonalizare, la pacienții vârstnici - delir.






Din sistemul cardiovascular: hipotensiune arterială, rareori - hipotensiune arterială, bătăi de inimă, aritmie (inclusiv tahicardie ventriculară), durere toracică; Există cazuri rare de alungire a intervalului QT și dezvoltarea torsadei de vârfuri.


Din partea organelor de hematopoieză: rareori - trombocitopenie, anemie hemolitică, anemie, leucopenie. În cadrul studiilor au fost identificate cazuri de scădere a numărului de neutrofile, care au fost reversibile, pentru care relația de cauzalitate cu administrarea de azitromicină nu a fost stabilită.
Din simțuri: rareori - leziuni ale auzului, conjunctivită. Au fost identificate tulburări de auz, inclusiv surzenie și / sau tinitus, în cadrul studiilor clinice cu admitere pe termen lung în doze mari. Majoritatea cazurilor de pierdere a auzului au fost reversibile.
Din tractul gastro-intestinal: adesea - greață, diaree, dureri / spasme abdominale, vărsături; rare - flatulență, indigestie; rar - constipație, colită pseudomembranoasă, pancreatită, indigestie, anorexie, decolorarea dintilor, limbii, enterită, gastrită, pilorospazm, candidoză orală, stenoza pilorică.
În partea a sistemului hepatobiliar: rar - o încălcare a enzimelor hepatice, hepatită, icter colestatic, cazuri rare gepatonekroz și insuficiență hepatică, unele dintre ele fatale.
Piele și țesut subcutanat: rareori - erupție cutanată tranzitorie, mâncărime; rar - angioedem, erupții cutanate, fotosensibilitate, eritem multiform, eczeme, sindrom Stevens-Johnson, necroliză toxică epidermică, dermatită fungică, transpirație.
Din sistemul musculo-scheletic: rareori - artrogie.
Din sistemul genito-urinar: rareori - nefrită interstițială, insuficiență renală acută, vaginită.
Din partea sistemului respirator: tuse crescută, faringită, efuziune pleurală, rinită.
Infecții și infestări: rareori - vaginită; rareori - candidoză.
Tulburări frecvente: anorexie rară; rareori - astenie, dispnee, slăbiciune, febră, umflarea feței.
Din partea sistemului imunitar: rareori - reacții anafilactice, inclusiv cazuri rare, cu rezultate fatale.
Din partea metabolismului apă-electrolitic: hipokaliemie.
Anomaliile de laborator:
Pacienți adulți:
În studiile clinice au fost identificate următoarele abateri clinice semnificative în parametrii de laborator:
- cu o frecvență mai mare de 1%: reducerea hemoglobinei, hematocritului, limfocite, neutrofile, glucoza din sânge; valori crescute ale creatininei serice fosfokinază, potasiu, ALT, GGT, AST, BUN, creatinină, glucoză din sânge, numărul de trombocite, limfocite, neutrofile și eozinofile;
- cu o frecvență mai mică de 1%: leucopenie, neutropenie, redus de sodiu, potasiu, numărul de trombocite, monocite a crescut, bazofilele, bicarbonatul, fosfatază alcalină serică, bilirubinei, LDH și fosfat. Majoritatea pacienților cu sa observat creatininei serice crescute, a avut inițial o valoare mai mare a acestui indicator.
Odată cu controlul ulterior, reversibilitatea schimbărilor de laborator a fost confirmată.

Contraindicații:
Contraindicațiile privind utilizarea medicamentului Azikar sunt: ​​încălcări grave ale ficatului; Icterul colestatic / istoric al anomaliilor funcției hepatice asociate cu utilizarea azitromicinei; sensibilitate sporită la azitromicină, antibiotice ale grupului macrolidic sau ketolidic și, de asemenea, la substanțele auxiliare din anamneză; utilizarea în comun a derivaților de ergotamină.

Interacțiuni cu alte medicamente:
Studiile au fost efectuate pentru a studia interacțiunea dintre azitromicină și alte medicamente, administrarea concomitentă de care este posibil. Atunci când se administrează în doze terapeutice de azitromicină are un efect moderat asupra farmacocineticii atorvastatinei, carbamazepina, cetirizină, didanozină, efavirenz, fluconazol, indinavir, midazolam, rifabutin, sildenafil, teofilina (orală și intravenoasă), triazolam, trimetoprim / sulfometoksala sau zidovudină.

Administrarea concomitentă de efavirenz sau fluconazol are un efect moderat asupra farmacocineticii azitromicinei. Nu este necesară modificarea regimului de dozare a azitromicinei atunci când este administrat concomitent cu oricare dintre medicamentele de mai sus.
Interacțiunile cu următoarele medicamente nu au fost identificate în studiile clinice cu administrarea de azitromicină; Cu toate acestea, nu au fost efectuate studii speciale pentru studierea interacțiunii. În același timp, s-au observat interacțiuni medicamentoase cu antibiotice macrolide.
Preparate antiacide: cu admitere simultană, este posibil să se reducă concentrația plasmatică maximă de azitromicină cu 30%, fără niciun efect asupra biodisponibilității globale. Se recomandă administrarea azitromicinei cu o oră înainte sau 2 ore după administrarea antiacidelor.
Anticoagulantele sunt orale: risc crescut de sângerare, administrat concomitent cu warfarină și cu alți derivați de cumarină. Trebuie monitorizate periodic monitorizarea parametrilor de coagulare a sângelui.
Astemizol, triazolam, midazolam, alfentanil: trebuie făcută cu precauție în timp ce utilizarea azitromicinei în vederea interacțiunii descrise cu medicamentele eritromicină date pentru a crește concentrația acestora și efectul terapeutic este exercitat.
Digoxina: cu admitere simultană, este posibilă o creștere a concentrației plasmatice a digoxinei datorită capacității anumitor antibiotice macrolide de a suprima metabolismul acesteia; se recomandă o monitorizare atentă a stării pacientului.
Zidovudină: o singură doză de azitromicină de 1000 mg și doze multiple de 1200 mg sau 600 mg nu a afectat concentrația plasmatică și excreția renală a zidovudinei sau a glucuronidelor sale. Cu toate acestea, administrarea de azitromicină crește concentrația metabolitului activ al zidovudinei în celulele mononucleare din sângele periferic. Semnificația clinică a interacțiunii nu este cunoscută, dar poate avea o valoare terapeutică pozitivă.
Carbamazepină: Într-un studiu farmacocinetic la voluntari au aratat nici o modificare a concentrațiilor plasmatice ale carbamazepinei sau a metabolitului său activ.
Fenitoina: cu administrare simultană, este posibilă creșterea concentrației plasmatice a fenitoinei.
Heckobarbital: cu administrare simultană, este posibilă creșterea concentrațiilor plasmatice de hexobarbital.
Nelfinavir: un studiu la voluntari sănătoși administrarea concomitentă a azitromicinei 1200mg nelfinvira și atunci când ajunge la o concentrație stabilă atunci când ia o doză de 750 mg de trei ori pe zi, a dus la o creștere de 100% în absorbția și biodisponibilitatea azitromicinei. Consecințele clinice ale acestei interacțiuni nu sunt cunoscute, se recomandă precauție în numirea azitromicinei la pacienții tratați cu nelfinavir.
derivați de ergot (ergotamină sau dihidroergotamină): există o posibilitate teoretică de ergotism caracterizată prin vasospasm periferică severă și dysesthesia; nu se recomandă programarea simultană.
Rifabutină: administrarea simultană nu modifică concentrațiile serice ale medicamentelor. Cu o întâlnire simultană, au fost identificate cazuri de neutropenie, care, totuși, pot fi determinate de ingestia fiecăruia dintre aceste medicamente.
Teofilina: este posibil să se mărească concentrațiile plasmatice de teofilină, ar trebui să se acorde atenție administrării concomitente.
Terfenadină: studii farmacocinetice nu au evidențiat o interacțiune farmacocinetică cu administrare simultană. Cu toate acestea, având în vedere reacțiile descrise în interacțiunea terfenadinei cu alte antibiotice macrolide însoțite de o creștere a intervalului QT, trebuie să se acorde prudență în timpul prescrierii simultane.
Ciclosporina: un studiu farmacocinetic la voluntari sănătoși, cu trei azitromicină la 500 mg / zi de ciclosporină 10 mg / kg a dus la o creștere semnificativă a Cmax și ciclosporină AUG0-5 24% și respectiv 21%. Aveți grijă și monitorizați concentrația plasmatică a ciclosporinei atunci când utilizați concomitent.

Condiții de depozitare:
A se păstra la o temperatură de cel mult + 25 ° C.
Suspensia preparată nu trebuie depozitată mai mult de 7 zile.
A nu se lăsa la îndemâna copiilor.

Forma emiterii:
Azikar pulbere pentru prepararea a 22,5 ml dintr-o suspensie de 200 mg / 5 ml într-un flacon.
Pulberea pentru prepararea suspensiei într-o sticlă de plastic este ambalată în ambalaje din carton. O cutie de măsurare din plastic este inclusă în ambalaj.

ingrediente:
5 ml de suspensie Azikar conține substanță activă - azitromicină 200 mg.
Excipienți: gumă de xantan, dioxid de siliciu coloidal, pulbere banana, fosfat de sodiu, dioxid de titan, zahăr, aspartam, căpșuni arome.
.







Articole similare

Trimiteți-le prietenilor: