Rifampicin - descrierea, forma de eliberare, metoda de aplicare, mecanismul de acțiune, indicațiile și

Rifampicin - descrierea, forma de eliberare, metoda de aplicare, mecanismul de acțiune, indicațiile și

Denumire internațională non-proprietate
Rifampicină.
Rifampicină.

Grupa farmacoterapeutică
Grupul antibiotic Ansamicină. Medicament anti-tuberculoză.







structură
1 fiolă conține rifampicină (pulbere pentru injecție) 150 mg.

Acțiune farmacologică
Rifampicina este un antibiotic semisintetic cu un spectru larg de activitate antimicrobiană din grupul de rifamicine (ansamicine). efect bactericid. Aceasta întrerupe sinteza ARN-ului într-o celulă bacteriană prin inhibarea polimerazei ARN dependente de ADN. Foarte activă împotriva Mycobacterium tuberculosis, este un medicament anti-tuberculoză de primă linie.

Activ împotriva bacteriilor gram-pozitive (Staphylococcus spp, inclusiv tulpinile multirezistenți), Streptococcus spp. Bacillus anthracis, Clostridium spp.) Și unele bacterii Gram negative (Neisseria meningitidis, N.gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Brucella spp. Legionella pneumophila). Este activ împotriva Chlamydia trachomatis, prowazekii Rickettsia, Mycobacterium leprae. Acesta funcționează pe ciuperci. Rifampicina are un efect virulotsidnoe asupra virusului rabiei, suprimă dezvoltarea encefalitei rabicheskogo.

Rezistența la rifampicină se dezvoltă rapid. Rezistența încrucișată cu alte medicamente antibacteriene (cu excepția celorlalte rifamicine) nu a fost identificată.

Farmacocinetica
La introducerea prin picurare intravenoasă, concentrația maximă de rifampicină se observă la sfârșitul perfuziei (10 μg / ml după administrarea a 600 mg de rifampicină). Rifampicina pătrunde bine în țesuturi și fluide ale corpului, se găsește în concentrații terapeutice în exudatul pleural, sputa, conținutul cărnii, țesutul osos; cea mai mare concentrație este creată în ficat și rinichi. Legarea la proteinele plasmatice este de 80-90%. Rifampicinul pătrunde în bariera hemato-encefalică, prin placentă, care se găsește în laptele matern. Biotransformatsya în ficat. Timpul de înjumătățire este de 2-5 ore. La nivel terapeutic, concentrația medicamentului este menținută timp de 8-12 ore, împotriva agenților patogeni extrem de sensibili - în decurs de 24 de ore. Se elimină din organism cu bilă, fecale și urină.

Indicații pentru utilizare
Rifampicină utilizat pentru tuberculoza (inclusiv meningita tuberculoasă), ca parte a terapiei combinate; în boli infecțioase și inflamatorii cauzate de patogeni susceptibili la malarie (inclusiv osteomielită, pneumonie, pielonefrită, lepra, gonoree, otite, colecistite, etc.), precum și purtători ai meningococice. Medicamentul este recomandat pentru formele acute progresive și comune ale tuberculozei pulmonare distructive, procese septice severe, dacă este necesar, crearea rapidă a concentrațiilor mari de medicament în sânge, precum și în cazurile în care au primit medicamente în interiorul dificil sau prost tolerată.

În legătură cu dezvoltarea rapidă a rezistenței la antibiotice în procesul de tratament, utilizarea rifampicinei în bolile de etiologie non-tuberculoasă este limitată la cazurile care nu pot fi tratate cu alte antibiotice.

Metodă de administrare și regim de dozare
Pentru a prepara soluția diluată cu 0,15 g de rifampicină în 2,5 ml apă sterilă pentru injecție flacon agitat viguros, până la dizolvarea completă a pulberii, soluția rezultată a fost diluată cu 125 ml de soluție de glucoză 5%. Introduceți intravenos la o rată de 60-80 picături pe minut.







In tratamentul tuberculozei doza zilnică pentru adulți este de 0,45 g, atunci când grele formulare rapid - 0,6 progresând, medicamentul este administrat 1 dată pe zi timp de 1 lună sau mai mult, urmată de alocare a medicamentului în interior.

În infecțiile cu natură non-tuberculoasă administrate intravenos la adulți într-o doză zilnică de 0,3-0,9 g (2-3 injecții). Durata tratamentului este determinată individual, în funcție de eficacitatea și tolerabilitatea medicamentului și poate fi de 7-10 zile. Când există o oportunitate de a merge la medicament înăuntru.

Efect secundar
La numirea de droguri pot include greață, vărsături, diaree, pierderea apetitului, creșterea valorilor transaminazelor hepatice, bilirubinei în plasma sanguină, colită pseudomembranoasă, icter colestatic, hepatită, cefalee, artralgii, ataxie, necroză tubulară, nefrită interstițială, insuficiență renală acută, vedere, leucopenie, rar - trombocitopenie, purpură trombocitopenică, eozinofilie, anemie hemolitică, tulburări menstruale, urticarie, angioedem, bronhoconstricție, simptome asemănătoare gripei.

În cazul administrării rapide intravenoase, tensiunea arterială poate scădea, iar administrarea prelungită poate genera flebită.

Pentru comoditate, efectele secundare sunt împărțite în sisteme:

Tractul gastrointestinal: scăderea apetitului, greață, vărsături, diaree (de obicei temporară).

Ficatul. creșterea activității transaminazelor și nivelului de bilirubină în sânge; rareori - hepatită indusă de medicamente. Factori de risc: alcoolism, boli hepatice, combinație cu alte medicamente hepatotoxice.

Reacții alergice. erupții cutanate, eozinofilie, angioedem; sindromul pielii (la începutul tratamentului), manifestat prin înroșire, mâncărime ale feței și capului, lacrimare.

Sindromul Grippopodobny. cefalee, febră, durere în oase (de multe ori se dezvoltă cu un aport neregulat).

Reacții hematologice. trombocitopenic (uneori cu sângerare în timpul terapiei intermitente); neutropenia (mai frecvent la pacienții cărora li se administrează rifampicină în asociere cu pirazinamidă și izoniazid).

Rinichii. insuficiență renală reversibilă.

Riscul de reacții nedorite crește odată cu tratamentul prelungit cu medicamentul, precum și cu combinația de rifampicină și izoniazid.

Contraindicații
Sensibilitate crescută la rifampicină sau alte rifamicină, icter (inclusiv manual), transferat recent (mai puțin de 1 an), hepatita infecțioasă, boli hepatice și renale, sarcina și alăptarea (alăptarea renunțare opțional), copilarie, boli de inima pulmonare, flebita.

Se acordă atenție pacienților epuizați, la pacienții care abuzează de alcool, la porfirie.

Odată cu dezvoltarea purpura trombocitopenică, anemie hemolitică, șoc anafilactic, insuficiență renală și alte reacții adverse grave, întrerupeți tratamentul cu rifampicină.

supradoză
Simptome. greață, vărsături, somnolență, mărirea ficatului, icter, creșterea nivelului de bilirubină, transaminaze hepatice în plasma sanguină; maro-roșu sau portocaliu de culoare a pielii, urinei, salivei, transpirației, lacrimilor și fecalelor proporțional cu doza administrată.

Tratamentul. întreruperea tratamentului. Terapie simptomatică (nu există un antidot specific). Menținerea funcțiilor vitale.

măsuri de precauție
Tratamentul cu acest medicament ar trebui să înceapă după un studiu al funcției hepatice (determinarea nivelului de bilirubină și aminotransferaz în sânge, testul timol), iar în cursul tratamentului, să îl conduceți lunar. Cu fenomene crescute ale disfuncției hepatice, medicamentul trebuie întrerupt. În cazul utilizării prelungite a medicamentului, este necesară monitorizarea sângelui în legătură cu posibilitatea apariției leucopeniei.

Monoterapia tuberculozei cu rifampicină este adesea însoțită de dezvoltarea rezistenței agenților patogeni la antibiotic, astfel încât trebuie combinată cu alte medicamente anti-tuberculoză. În tratamentul infecțiilor fără tuberculoză este posibilă dezvoltarea rapidă a rezistenței microorganismelor; acest proces poate fi prevenit prin combinarea rifampicinei cu alți agenți chimioterapeutici.

Medicamentul nu este indicat pentru terapie intermitentă.

Instrucțiuni speciale
Tratamentul cu rifampicină trebuie efectuat sub supraveghere medicală strictă.

Introducerea medicamentului poate fi însoțită de colorarea urinei, a fecalelor, a saliva, a transpirației, a fluidului lacrimal, a lentilelor de contact în roșu.

Interacțiunea cu alte medicamente
Rifampicina - puternic inductor al citocromului P-450, poate provoca o interacțiuni medicamentoase potențial periculoase. Rifampicină accelerează metabolismul (scăderea concentrației în plasmă și efectul corespunzător redus) teofilină, tiroxină, corticosteroizi, carbamazepină, fenitoină, anticoagulante orale, antidiabetice orale, dapsona, unele antidepresive triciclice, cloramfenicol, fluconazol, ketoconazol, terbinafina, haloperidol, diazepam, bisoprolol , propranolol, diltiazem, nifedipină, verapamil, glicozide cardiace, chinidină, disopiramidă, propafenona, ciclosporina. îmbinarea trebuie evitată, deoarece aplicarea inhibitorilor de protează HIV (indinavir, nelfinavir). Rifampicină accelerează metabolismul estrogen și progestogen (efectul redus contraceptiv contraceptivelor orale). Ketoconazolul poate reduce concentrația de rifampicină în plasma sanguină.

Cu fenomene crescute ale disfuncției hepatice, medicamentul trebuie întrerupt

Clasificarea alfabetică a preparatelor:







Articole similare

Trimiteți-le prietenilor: