Agoniștii, agenți adrenomimetic / înseamnă - substanțe de origine naturală sau sintetică, Redare-dyaschie total sau parțial, în efectele animale și umane ale catecolamine endogene (SC) - adrenalină (A), gaura-drenalina (AT), datorită efectului asupra structurilor adrenergici (adrenoreceptors , elemente structurale ale celulei implicate în schimbul și transportul catecolaminelor endogene etc.).
Efectele catecolamine endogene în sinaptic (HA) și inscripția-chechnikovogo (A) originea corpului sunt realizate cu participarea sinapselor adrenergici din cadrul lor receptori pre- și postsinapti iCal-adrenergici, precum receptorii adrenergici extrasinaptici situate în afara sinapsele adrenergice.
În funcție de efectul specific asupra receptorilor adrenergici, medicamente Adra-nomimetiki pot fi împărțite în acțiuni directe și indirecte (indirect, mediat) de tip.
adrenomimetics indirecte tip de acțiune - (. ejecție al recaptării neurotransmițătorului, depunerea în vezicule sinaptice, etc.), simpatomimetice, care influențează schimbul de catecolamine, creșterea con-ON în centrarea fanta sinaptică, sporind astfel versatil adrenoreceptorilor-Ness.
Adrenomimeticele de tip direct de acțiune acționează direct adrenoreceptorii celulelor efectoare datorită legării lor.
Este oarecum mai dificil să se clasifice după tipul de acțiune substanțele de adresă și influență care influențează adrenoreceptorii presinaptici în terminațiile nervoase (adrenergice, colinergice etc.).
Deoarece astfel de substanțe produc efecte datorită interacțiunii directe cu adrenoreceptorii, acestea pot fi atribuite unui grup de medicamente de tip direct de acțiune. Dar, pe de altă parte, influența lor asupra funcției organelor și țesuturilor se datorează modificării concentrației mediatorului (HA, etc.) în cleștele sinaptice, i. ele pot fi, de asemenea, definite ca substanțe adrenergice de tip indirect de acțiune.
Atunci când se analizează natura influențelor adrenergic mo-necesare pentru a ține cont de faptul că activarea receptorilor adrenergici nu are întotdeauna adrenomimeticheskoe efect asupra celulelor efectoare. In mod specific, la activarea -AR a2 presinaptici, în conformitate cu principiul feedback-ului negativ al emisiilor de reglementare ON, eliberarea sa în decalaj sinapti-ică scade, ceea ce poate duce la o scădere Adra-nergicheskih și a spori efectele parasimpatic (bradicardie, vasodilatație, urinare frecventă, etc. ) ..
De asemenea, este necesar să se țină seama de faptul că în organe există receptori de diferite tipuri, dintre care unul predomină, și anume, determină în principal răspunsul său la substanțele adrenergice. De exemplu, din p-AR a inimii, proporția de P-AR scade la aproximativ 70% (în atriu 60-70%, în ventriculi 70-80%) și p-AR - 30% (în atriul 30-40% , în ventricule 20-30%).
În plămâni, dimpotrivă, p ^ AR reprezintă aproximativ 25%, iar pentru p2-AR - 75%. Prin urmare, se crede că efectul cel mai eficient asupra inimii este exercitat de agoniști și antagoniști ai adrenoreceptorilor P, și de agoniștii și antagoniștii pulmonari ai P2-AR.
Trebuie amintit faptul că, pentru un număr de substanțe tropism (alegerea acțiunii Debit, selectivitatea acțiunii) în ceea ce privește un anumit tip sau activitate adrenergică împotriva proceselor de card-TION care apar în sinapse adrenergice sunt cantități Xia relative și pot depinde de doza. In timpul set-d este legat de faptul că structura oricărui tip de adrenoreceptors mult în comun (de exemplu, o omologie de situsuri active p -AR și P2, unde interacțiunea are loc RECEP-torus cu medicamente este de 71%). De multe ori, un grup particular nadlezhnost activator (sau inhibitor) adrenoceptor (de exemplu alfa-, beta-, STS-, P ^ agoniștii și colab.) Este determinată de cantitatea dozei de medicament care afectează proprietățile de re-acceptor. Dacă medicamentul acționează selectiv asupra adrenoceptor, cum ar fi xilometazolină (galazolin) a2 -AR la o doză mai mică decât în -AR c ^, aparține a2 grupul -adrenomimetikov în ciuda faptului că, la doze mai mari de a începe excita și ss-AR.
Trebuie avut în vedere faptul că abilitatea de a influența sinapselor-adrenergi cal și receptori adrenergici au diferite domenii de utilizare clinică a substanței. În sensul clasic al agoniștilor pe termen ca medicamente să fie numit numai substanțe care, prin interacțiunea cu central și periferic-adrenergic set struktu reglementeze activitățile organelor periferice și interne utilizate în clinică pentru aceste scopuri.
În funcție de tipul de acțiune (directă sau indirectă) și tropno- ITS împotriva speciilor individuale pot fi agoniști adrenoreceptori clasificate urmează.
I. Substanțe adrenergice de tip direct de acțiune (adrenomimetice de tip direct de acțiune, adrenomulanți):
• substanțe care activează receptorii a- și p-adrenergici (adrenomimetice a- și p-adrenomimetice);
• substanțe care activează predominant a-adrenoreceptorii (a-adrenomimetice);
• substanțe care activează în principal p-adrenoreceptorii (p-adrenomimetice).
II. Substanțe adrenergice de tip indirect de acțiune (adreno-mimetice de tip de acțiune indirectă):
• simpatomimetice;
• substanțe adrenergice, care inhibă în principal captarea neuronală sau extra-neuronală a minelor catehelenice;
• Substanțe adrenergice, inhibând în principal descompunerea enzimatică a catecolaminelor.
Articole similare
-
Ce sunt substanțele ergogene, tipurile de substanțe ergogene, mijloacele de îmbunătățire a sportului
Trimiteți-le prietenilor: