Ksenikal - instrucțiuni de utilizare, rezumat, recenzii

Caracteristici generale. ingrediente:

Substanță activă: Orlistat 120 mg (sub formă de pelete * 240 mg);

* Pelete Compoziție: Orlistat - 120 mg Celuloză microcristalină - 93,60 mg carboximetil amidon de sodiu (Primogel) - 7,20 mg Povidonă K-30-12.00 mg Laurii sulfat de sodiu - 7,20 mg;

Excipienți: talc - 0,24 mg;
compoziția învelișului capsulei: gelatină, indigocarmină, dioxid de titan.

Proprietăți farmacologice:

Farmacocinetica. aspirație
La voluntari cu greutate corporală normală și obezitate, efectul sistemic al medicamentului este minim. După o singură nu a identificat administrarea orală la o doză de 360 mg orlistat nemodificată în plasmă, ceea ce înseamnă că concentrațiile sale sunt sub 5 ng / ml.
În general, după administrarea dozelor terapeutice, a fost posibilă detectarea orlistatului neschimbat în plasmă numai în cazuri rare, în timp ce concentrațiile acestuia au fost extrem de mici (<10 нг/мл или 0.02 мкмоль). Признаки кумуляции отсутствовали, что подтверждает, что всасывание препарата минимально.
distribuire
Volumul de distribuție nu poate fi determinat, deoarece medicamentul este foarte slab absorbit. In orlistat in vitro, mai mult de 99% este asociată cu proteinele plasmatice (în principal lipoproteinele și albumina). În cantități minime, orlistatul poate pătrunde în eritrocite.
metabolism
Judecând din datele obținute în experimentul pe animale, metabolismul orlistatului apare în principal în peretele intestinal. La persoanele obeze, la studiul a constatat ca aproximativ 42% din fracțiunea minimă a medicamentului, care este supus absorbției sistemice, se împarte în două metabolit principal - M1 (inel lactonic cu patru membri hidrolizată) și M3 (M1 scindate reziduuri N-formilleytsina).
M1 și M3 au un inel beta-lactonă deschis și inhibă extrem de slab lipaza (respectiv 1000 și 2500 de ori mai slabe decât orlistatul). Având în vedere o astfel de activitate inhibitoare scăzută și concentrații plasmatice scăzute (o medie de 26 ng / mL și, respectiv, 108 ng / mL) după administrarea dozelor terapeutice, acești metaboliți sunt considerați inactivi farmacologic.
reproducere
Studiile efectuate la pacienții cu normala si a excesului de greutate a arătat că principala cale de eliminare este excreția de fecale de droguri nevsosavsheysya. Cu fecale, aproximativ 97% din doza medicamentului a fost retrasă, 83% sub formă de orlistat nemodificat.
Excreția renală totală a tuturor substanțelor asociate structural cu orlistat este mai mică de 2% din doza administrată. Timpul până la eliminarea completă a medicamentului din organism (cu fecale și urină) este de 3-5 zile. Raportul dintre căile de administrare pentru orlistat la voluntari cu normală și supraponderală a fost același. Atât orlistatul cât și metaboliții M1 și M3 pot fi excretați cu bilă.
Farmacocinetica în grupuri clinice speciale
Concentrațiile plasmatice de orlistat și metaboliții săi (M1 și M3) la copii nu diferă de cele la adulți atunci când compară doze identice de medicament. Excreția zilnică a grăsimilor cu fecale a reprezentat 27% din consumul de alimente din terapia cu orlistat și 7% din placebo.
Datele preclinice de siguranță
Conform datelor preclinice, nu s-au evidențiat riscuri suplimentare pentru pacienți cu privire la profilul de siguranță, toxicitate, genotoxicitate, carcinogenitate și toxicitate asupra funcției de reproducere. În studiile efectuate pe animale, nu a existat nici un efect teratogen. În legătură cu lipsa efectului teratogen la animale, este puțin probabil să fie detectată la om.

Indicatii pentru utilizare:

Terapia pe termen lung a pacienților obezi sau a pacienților cu supraponderali, inclusiv a celor asociate cu factori de risc ai obezității, combinată cu o dietă hipocalorică moderată.
În combinație cu medicamente hipoglicemice (metformin, sulfoniluree și / sau insulină) sau dieta moderat hipocaloric la pacienții cu diabet de tip 2 sunt supraponderali sau obezi.

Dozare și administrare:

Tratamentul pe termen lung pentru pacienții obezi sau pacienții cu supraponderal, inclusiv cei asociați cu factori de risc pentru obezitate, combinat cu o dietă hipocalorică moderată:
la adulți și copii mai mari de 12 ani, doza recomandată de orlistat este o capsulă de 120 mg cu fiecare masă principală (în timpul meselor sau nu mai târziu de o oră după masă).
În combinație cu medicamente hipoglicemice (metformin, sulfoniluree și / sau insulină) sau dieta moderat hipocaloric la pacienții cu diabet de tip 2 sunt supraponderali sau obezi:
la adulți, doza recomandată de orlistat este o capsulă de 120 mg cu fiecare masă principală (în timpul meselor sau nu mai târziu de o oră după masă).
Dacă nu este admisă alimente sau dacă alimentele nu conțin grăsimi, Xenical® poate fi, de asemenea, luat.
Medicamentul trebuie luat în asociere cu o dietă echilibrată, moderat hipocalorică, care nu conține mai mult de 30% calorii sub formă de grăsimi. Aportul zilnic de grăsimi, carbohidrați și proteine trebuie împărțit în trei metode principale.
Creșterea dozei de orlistat mai mare decât cea recomandată (120 mg de 3 ori pe zi) nu duce la creșterea efectului său terapeutic.
Eficacitatea și siguranța Ksenikal® medicamentului la pacienții cu hepatice și / sau renale, precum și la pacienții vârstnici și copii (sub 12 ani) nu au fost studiate.

Caracteristicile aplicației:

Efecte secundare:

Monitorizare postmarketing
Sunt descrise cazuri rare de reacții alergice, principalele simptome clinice ale cărora au fost mâncărime, erupție cutanată, urticarie. angioedem, bronhospasm și anafilaxie.
Descrie cazuri foarte rare de erupții buloase, creșterea transaminazelor și fosfatazei alcaline, precum și individuale, cazuri eventual grave de hepatită B (o relație cauzală cu administrarea medicamentului Ksenikal® sau mecanisme fiziopatologice de dezvoltare nu au fost stabilite).
În timp ce numirea Ksenikal® de droguri și anticoagulantele reducerea cazurilor de protrombină cont de creșterea valorilor raportului internațional normalizat (MNO) și tratament anticoagulant dezechilibrat, ceea ce a condus la o schimbare a parametrilor hemostatice.
Au fost raportate cazuri de sângerare rectală. diverticulită. pancreatită. colelitiaza și nefropatia oxalat (incidența nu este cunoscută).
În cazul administrării concomitente de orlistat și medicamente antiepileptice, au existat cazuri de convulsii (vezi pct. "Interacțiuni cu alte medicamente").

Interacțiunea cu alte medicamente:

Nu au existat interacțiuni cu amitriptilină, atorvastatin, biguanide, digoxină, fibrați, fluoxetină, losartan, fenitoină, contraceptive orale, fentermină, pravastatină, warfarina, GITS nifedipina (gastro-intestinal sistem terapeutic) și nifedipină cu eliberare lentă, sibutramina sau alcool (pe baza studii privind interacțiunile dintre medicamente). Cu toate acestea, trebuie să monitorizeze performanța MNO concomitent cu terapia cu warfarină sau alte anticoagulante orale.
În cazul administrării concomitente cu medicamentul Xenical®, a existat o scădere a absorbției vitaminelor D, E și beta-carotenului. Dacă se recomandă multivitamine, acestea trebuie luate cel puțin 2 ore după administrarea Xenical® sau înainte de culcare.
Când administrarea simultană a medicamentului și a ciclosporinei Ksenikal® observată scăderea concentrațiilor plasmatice de ciclosporină, se recomandă determinarea mai frecventă a concentrațiilor plasmatice de ciclosporină în timp ce primesc ciclosporină și prepararea Ksenikal®.
Cu administrarea perorala a amiodaronei în timpul tratamentului cu Ksenikal® menționat reducerea expunerii sistemice și amiodaronă dezetilamiodarona (25-30%), dar din cauza dificile farmacocinetica amiodaronă, semnificația clinică a acestui fenomen nu este clar. Adăugarea Xenical® la terapia prelungită cu amiodaronă poate duce la scăderea efectului terapeutic al amiodaronei (nu s-au efectuat studii).
Este necesar să se evite administrarea concomitentă de Xenical® și acarboză, din cauza lipsei datelor farmacocinetice.
În cazul administrării simultane de orlistat și medicamente antiepileptice, au apărut cazuri de convulsii. Relația de cauzalitate între dezvoltarea convulsiilor și terapia cu orlistat nu este stabilită. Cu toate acestea, pacienții trebuie monitorizați pentru posibile modificări ale frecvenței și / sau severității sindromului convulsivant.

Contraindicații:

Sindromul de malabsorbție cronică, colestază. hipersensibilitate la medicament sau la orice alte componente conținute în capsulă.

supradozaj:

În studiile clinice la persoanele cu greutate normală și la subiecții obezi, care au primit doze unice de 800 mg sau un preparat cu doze multiple de 400 mg de 3 ori pe zi timp de 15 zile nu este însoțită de apariția unor evenimente adverse semnificative. În plus, pacienții obezi au experiență cu orlistat 240 mg de 3 ori pe zi, timp de 6 luni, care nu este asociată cu o creștere semnificativă a frecvenței evenimentelor adverse.
În caz de supradozaj de droguri Ksenikal® raportat lipsa oricăror evenimente adverse sau evenimente adverse nu diferă de cele observate atunci când se iau medicamentul la doze terapeutice.
În cazul unui supradozaj sever al Xenical®, se recomandă observarea pacientului în 24 de ore. Conform studiilor la oameni și la animale, orice efecte sistemice care ar putea fi asociate cu proprietățile inhibitoare a lipazei ale orlistatului trebuie să fie rapid reversibile.

Condiții de depozitare:

Depozitați la o temperatură care nu depășește 25 ° C într-un loc protejat de umiditate.
A nu se lăsa la îndemâna copiilor.