MASURI CHOLINOLITICE (anticholinergice, holinoblokiruyuschie, holinolitiki), lek. prevenirea, slăbirea și oprirea interacțiunii. neurotransmitatorul acetilcolină și holinomimetich. înseamnă cu holinoretseptorami. În legătură cu prezența în centrul și periferic. nervos și n-m- nicotinic receptorilor de acetilcolină (vezi. colinomimetică agent) holinoliticheskie înseamnă este împărțit în mijloace m-holinoliticheskie și mijloace n-holinoliticheskie.
Printre fondurile n-holinoliticheskih în conformitate cu caracteristicile de localizare, structura și funcțiile de receptori distinge două grupuri:
1) in-va, care afectează preim. la transmiterea excitației nervoase în sinapselor ganglionare - agenți de blocare a ganglionilor;
2) Insulele, provocând blocarea impulsurilor nervoase la sinapse neuromusculare - periferic. relaxante musculare sau remedii asemănătoare curare.
Agenți m-colinolitici (m-antagoniști) includ atropină. și un număr de alcaloizi și sintetici înrudite. derivați, în special hyosciamină, scopolamină (vezi alcaloizii Tropane), platifilină (vezi alcaloizii pirolizidină). Acest grup include, de asemenea, holinoliticheskih înseamnă esteri difenilglikolevoy aminoalchil (benzil), și r-feniltsiklogeksilglikolevoy la esterii 3-chinuclidinol, 3-tropanola și scopinei cu glicol-ter. Se crede că naib. active m-holinoliticheskie înseamnă complementare a relației. situsul activ al receptorilor M colinergică și mai puțin activ - cu alte porțiuni lor .. Majoritatea agenților m-colinolitici activi sunt caracterizați prin prezența unei grupări substituite de amoniu în structură, ciclică. radical în partea acidă a moleculei. Lanțul care leagă grupul cationic cu ciclul ciclic. radical și hidroxil. legat la același atom C, la care sunt atașați ciclici. radicali. Un rol important în interacțiuni este jucat de spații. localizarea funcțiilor enumerate. grupuri. Selectivitate ridicată în ceea ce privește perifericul. m-holinoretseptorov au anumiți compuși cuaternari de amoniu. deoarece polaritatea înaltă slab sau deloc pătrunde prin histogematică. bariere. Prin urmare, ele nu au un efect asupra centrului. sistemul nervos și datorită polarității crescute, ele interacționează mai mult cu receptorii colinergici. La astfel de periferice. agenții cholinolitici includ metacina
(C6H5) 2C (OH) COOCH2CH2N + (CH3) 3I-. trentol (formula I), fubromegan (II), pirenesepina (III).
Printre droguri, preim. operând în centru. Sistemul nervos - insule izolate cu m-holinolitich "centru de holinolitikov.". activitate - scopolamina. amisil (C6HS) 2C (OH) COOCH2CH2N (C2H5) 2 x HCI; Insule în n-holinolitich. Activitatea - spazmolitin (C6 H5) 2 -CH-COOCH2 CH2N (C2 H5) 2 x HK1, gangleron (vezi antispastic.), etc;. Insulele din acțiunea mixtă care afectează receptorii n- și m colinergice - aprofen (C6 H5) 2 (CH3) CCOOCH2 CH2N (C2 H5) 2 x HK1 etc .. Center colinolitice sunt utilizate în tratamentul parkinsonismului și a altor boli ale sistemului extrapiramidar și, de asemenea, ca tranchilizante.
Pentru majoritatea mijloacelor m-holinoliticheskikh de acțiune periferică și mixtă (centrală și periferică) caracteristic farmacologic. Efectele sunt reduse secreția glandelor salivare, gastrice, bronșice, sudoare. pancreas, reduceri de ritm cardiac crescut, scăzând tonul de organe musculare netede (bronhii, stomac, intestine, biliare și tractului urinar), midriază și paralizia de cazare. Aceste medicamente sunt folosite pentru ulcere gastrice și ulcer duodenal, pilorospazme, colecistită, litiază biliară, spasme intestinale și infecții ale tractului urinar, astm, pentru a limita secretia glandelor exocrine. anumitor boli ale inimii, durere asociată cu spasme ale musculaturii netede, în caz de otrăvire fosfororg. inhibitori ai acetilcolinesterazei. precum și pentru diagnosticare. scopuri.
Articole similare
Trimiteți-le prietenilor: