Cavinton - instruire, aplicare, feedback

Substanță activă

Vinpocetin (Vinpocetinum) acționează ca substanță activă în acest preparat. Această substanță este un derivat al lui Winkamyn, un alcaloid din plante conținut în micul barvinka (Vinca minor). De aici și numele medicamentului. Formula chimică a vinpocetinei: C22H26N2O2. Denumire: (3alfa, 16alfa) -benurnamen-14-carboxilat de etil. Proprietăți fizice: pudră cristalină albă, insolubilă în apă și foarte solubilă în alcool.

Cavinton - instruire, aplicare, feedback

Mecanism de acțiune

Vinpocetina stimulează adenilat ciclaza și inhibă PDE. Aceasta crește concentrația de cAMP, cGMP și reduce concentrația calciului intracelular. Vinpocetina nu acționează în mod egal asupra tuturor mușchilor netezi. Ea activează adenilat ciclaza și inhibă PDE de tip 1, care este implicată în reglarea tonusului vaselor cerebrale. Ca rezultat, lumenul vaselor cerebrale se extinde, iar fluxul sanguin cerebral se îmbunătățește. Împreună cu sângele care vine, alimentarea cu glucoză a țesuturilor cerebrale este intensificată. Dar fără acest compus organic, metabolismul (metabolismul) normal în țesutul cerebral este imposibil. Creierul, și cu el tot organismul, moare repede. În absența oxigenului, glucoza este împărțită printr-o cale de oxidare anaerobă (fără aer). Aceasta este o metodă cu eficiență scăzută, în care se formează doar 2 molecule de ATP.

Dar, împreună cu sângele, transmiterea de oxigen către creier crește, de asemenea. Glucoza este utilizată mai eficient pe calea anaerobă cu formarea a 32 de molecule ATP. Ca urmare a creșterii furnizării de oxigen și glucoză, metabolismul cerebral se îmbunătățește. Acest lucru este deosebit de important cu condiții atât de grave ca TBI (traumatisme craniocerebrale), accidente ischemice și hemoragice. Valoarea medicamentului constă, de asemenea, în faptul că împiedică formarea fenomenului de furt. Esența acestui fenomen constă în faptul că în regiunile patologice ale creierului vasele de sânge au o rezistență mai mare decât în zonele intacte. Prin urmare, aprovizionarea cu sânge (perfuzia) aici este încălcată foarte mult. Ca urmare, tulburările metabolice, deja semnificative cu patologia existentă, sunt intensificate în continuare.

Sub acțiunea Vinpocetinei, vasele de sânge din zonele patologice se extind, în principal, și un volum mai mare de sânge rushes aici. Aceasta împiedică dezvoltarea fenomenului de furt. Întărirea perfuziei, îmbunătățirea metabolismului crește rezistența tisulară la deficitul de oxigen (hipoxie) la traumatisme și boli grave cu leziuni ale SNC. Vinpocetina nu numai că îmbunătățește eliberarea de oxigen și glucoză în țesutul cerebral, dar este, de asemenea, un bun antioxidant. Și, ca orice antioxidant, se leagă radicalii liberi, particulele formate în cursul diferitelor procese patologice și astfel împiedică deteriorarea structurilor celulare ale organelor și țesuturilor.

Consolidarea perfuziei cerebrale, îmbunătățirea calității metabolismului creierului sub influența Vinpocetine un impact pozitiv asupra funcțiilor superioare ale creierului. Acest lucru se manifestă prin îmbunătățirea memoriei, gândirii, emoțiilor. Sa constatat că, sub influența depresiunii de droguri eliminate, normalizeaza somnul si pofta de mancare, a crescut capacitatea de învățare, durează mai mult achiziționate pentru uz casnic și competențe profesionale. Prin urmare, medicamentul poate fi utilizat nu numai în tulburările acute, dar și cronice ale circulației cerebrale. Acestea includ diferite tipuri de encefalopatie - tulburări cerebrale datorate aterosclerozei vaselor cerebrale, hipertensiune CCT efectuate anterior. Encefalopatia se caracterizează prin manifestări neurologice în combinație cu schimbări în sfera psihoemoțională. Toate aceste tulburări se regresează treptat, cu utilizarea pe termen lung a vinpocetinei. Medicamentul este, de asemenea, util în boala Alzheimer (demență senilă progresivă).

Se stabilește că stimularea activității cerebrale vinpocetina superior se datoreaza nu numai utilizarea crescută a glucozei, dar efectul direct al adenozinei asupra structurii creierului, care este parte a cAMP. Vinpocetine este eficace nu numai în organic, ci și pentru tulburări funcționale ale creierului după tip VSD (distonie vegetativă vasculară). Sub influența lui persistă tsefalgiya (dureri de cap) și tulburări asociate (amețeli, senzație de căldură, neliniște, slăbiciune). Din acest motiv, medicamentul este prescris pentru migrene si sindromul menopauzei, desi starea hormonale nu sunt afectate. Printre altele Vinpocetine are activitate anticonvulsivantă și, prin urmare, pot fi utilizate în diferite condiții, care se manifestă tulburările convulsive, în special epilepsie. proprietăți anticonvulsive ale medicamentului asociat cu capacitatea sa de a forma un perete protector în jurul centrului patologic din creier. În acest caz, arborele de protecție - nu este formarea anatomic este modelat pe termen care implică blocarea funcțională a impulsurilor nervoase excitator, cauzand convulsii.

Sub acțiunea Vinpocetinei, crește elasticitatea celulelor roșii și capacitatea lor de a schimba forma. Datorită acestui fapt, celulele roșii sangvine penetrează mai bine în zone greu accesibile ale țesuturilor cu perfuzie slabă. Mai mult, medicamentul împiedică agregarea (lipirea) a plachetelor și a formării trombusului ulterioare. Ca rezultat, reologia (fluiditatea) sangelui crește și, împreună cu ea, aportul de sânge al țesutului cerebral este îmbunătățit în continuare. Împreună cu creierul sub acțiunea metabolismului medicamentului și îmbunătățește circulația sângelui în structurile anexiale, în special la nivelul retinei, precum și modificări patologice ale aparatului vestibular, leziuni inflamatorii, degenerative și toxice ale nervului auditiv. Se consideră. Vinpocetina elimină parțial efectul ototoxic al anumitor antibiotice, în special aminoglicozidele. Prin urmare, un medicament utilizat în practica oftalmologică și ORL pentru vizibilitate îmbunătățită și auz, normalizarea presiunii intraoculare, eliminarea tulburărilor vestibulare (dureri de cap, amețeli, greață, zgomote în urechi).

Trebuie remarcat faptul că, prin îmbunătățirea circulației sanguine cerebrale, vinpocetina nu are practic nici un efect asupra fluxului sanguin și sânge presiunea sistemică, și dacă se reduce. apoi ușor. Preparatul nu afectează nici fluxul sanguin coronar (cardiac). Mai mult decât atât, Vinpocetine contribuie uneori la aritmii (extrasistole, tahicardie paroxistică). efectul său aritmogena asociat cu efectul adenozinei asupra ionul (calciu, potasiu, canalele de sodiu), în sistemul de conducere cardiac. Vinpocetine îmbunătățește metabolismul unor neurotransmițători, catecolamine (dopamina, serotonina, noradrenalina), și astfel îmbunătățește transmiterea impulsurilor nervoase din SNC și stimulează în continuare activitatea creierului mai mare.

Un pic de istorie

Vinpocetina a fost izolată pentru prima dată din material vegetal (Barvinok small) în 1975 în Ungaria. Producția industrială de vinpocetină sintetică a fost stabilită puțin mai târziu, în 1978 de către compania farmaceutică maghiară Gedeon Richter. De atunci, drogul a fost utilizat în mod activ în Europa de Est, URSS, apoi în Rusia și CSI. Cu toate acestea, în SUA și Europa de Vest, Vinpocetin nu a fost înregistrat ca produs farmaceutic. Utilizarea sa este permisă numai ca supliment alimentar.

Tehnologie de sinteză

Preparatul se obține în mai multe etape de reacții chimice efectuate într-un solvent aprotic în prezența bazelor organice și anorganice. În producția de tablete, împreună cu substanța de bază se utilizează talc, celuloză cu greutate moleculară mică, lactoză, stearat de magneziu.

Tablete 5 mg;
Tablete 10 mg (Cavinton Forte).

Concentrat pentru prepararea soluției pentru perfuzii (perfuzii intravenoase) - fiole de 2, 5 și 10 ml cu soluție 0,5%.

Originalul Cavinton este produs de renumita companie farmaceutică maghiară Gedeon Richter. Un medicament numit ingredient activ Vinpocetin este produs de multe companii farmaceutice rusești. Unele dintre aceste companii sunt puțin cunoscute pe piața de consum, iar calitatea produselor lor uneori lasă mult de dorit.

Ocazional există și alte medicamente - sinonime cu ingredientul activ Vinpocetină:

Vinpoton - comprimate de 5 mg. Polfa, Polonia.
Telektop - tablete 5 și 10 mg. Obolenskoe Rusia.
Korsavin - comprimate 5 și 10 mg. North Star, Rusia.

Dintre toate aceste medicamente, Cavinton este cel mai preferat. Și nu este vorba doar de calitate, ci de prezența unui concentrat de perfuzie.

Condiții după un accident vascular cerebral ischemic și hemoragian anterior;
Condiția după CCT tranzitată;
Tulburări tranzitorii ale circulației cerebrale (atacuri ischemice tranzitorii);
Dystonie vegetativă;
Tratamentul complex planificat al afecțiunilor convulsive;
Encefalopatii discirculatorii;
Alte afecțiuni însoțite de demență (inteligență scăzută);
Tulburări vestibulare, incl. și boala lui Meniere;
Unele tipuri de tulburări de auz;
Bolile oftalmice, însoțite de deteriorarea ochiului și a membranelor vasculare ale ochiului, au crescut presiunea intraoculară.

Pentru perfuzii intravenoase, concentratul este diluat cu o viteză de 20-25 mg (4-5 ml) pe 400-500 ml soluție perfuzabilă. Ca ultima solutie salina: fiz. soluție, soluție Ringer, Disol, Trisol. Rata de perfuzare nu trebuie să depășească 80 picături de soluție pe minut. În următoarele 2-3 zile, doza de concentrat poate fi mărită la 50 mg (10 ml). Durata perfuziei durează de obicei 10-14 zile. După aceasta, se recomandă trecerea la tablete interne

Tabletele sunt luate pentru 5-10 mg după mese, spălate cu apă. Nu mestecați, dar pot fi împărțite în jumătate. Doza zilnică minimă este de 5 mg, maximul este de 30 mg. Efectul terapeutic se dezvoltă de obicei la o săptămână după începerea administrării comprimatelor. Durata cursului tratamentului cu pilule este de la 1 la 3 luni.

farmacodinamie

Ingestia Cavinton se absoarbe rapid în tractul gastro-intestinal superior. Concentrația maximă în plasma sanguină se formează după 1 oră de la câmpul de admitere și în țesuturi - după 2-4 ore. Biodisponibilitatea este de 7%, legând la proteinele plasmatice - 66%. Vinpocetina este excretată prin rinichi și prin intestine într-un raport de 3: 2. Timpul de înjumătățire este de 4,5-5 ore.

Sistemul cardiovascular. extrasistol, tahicardie (frecvența creșterii frecvenței cardiace), modificări ECG, variabilitatea tensiunii arteriale;
CNS. cefalee, amețeli, slăbiciune generală, tulburări de somn;
Tractul gastro-intestinal: greață, uscăciunea arsurilor în gură în gură;
Piele. erupție alergică, mâncărime, transpirație crescută.

Contraindicații

Intoleranță individuală la vinpocetină;
Stadiul acut de accident vascular cerebral hemoragic;
Tulburări ale ritmului cardiac;
Dăunător al DRS;
Vârsta până la 18 ani.

Interacțiunea cu alte medicamente

Vinpocetina este compatibilă cu majoritatea medicamentelor. În combinație cu metildopa, este posibilă o creștere a efectului hipotensiv. În aceste cazuri, este necesară monitorizarea regulată a tensiunii arteriale. Cavinton trebuie combinat cu mare grijă cu alte medicamente care afectează starea sistemului nervos central și ritmul inimii.

Sarcina și lactemia

Vinpocetina penetrează bariera placentară. Întărește circulația placentară și, prin urmare, poate duce la sângerări placentare și la avort spontan. Prin urmare, Cavinton în timpul sarcinii este contraindicat. Medicamentul pătrunde în laptele matern. Prin urmare, înainte de a lua aceasta, alăptarea este oprită.

Cavinton este păstrat la o temperatură de cel mult 30 ° С. Termenul de valabilitate al comprimatelor și al concentratului pentru perfuzie este de 5 ani. Soluția perfuzabilă preparată în prealabil trebuie utilizată în decurs de 3 ore. Medicamentul este eliberat pe bază de rețetă.

Articole similare

Pagina anterioară

Pagina următoare