Novagra, manualul de utilizare a sistemului de îngrijire a euro, descrierea produsului

Proprietăți farmacologice

farmacodinamie. Sildenafilul este considerat un medicament pentru administrare orală, destinat tratamentului disfuncției erectile. Cu stimulare sexuală, medicamentul restabilește funcția erectilă redusă prin creșterea fluxului de sânge către penis.

Mecanismul fiziologic care conduce la o erecție include eliberarea oxidului nitric (NO) în corpurile cavernoase în timpul excitării sexuale. NO eliberat activează enzima guanilat ciclază, care stimulează o creștere a nivelului de cGMP, care la rândul său determină relaxarea mușchilor netede ai corpurilor cavernoase, contribuind la afluxul de sânge.
Sildenafilul este considerat un inhibitor potent și selectiv al PDE-5 specific cGMP în corpurile cavernoase, unde PDE-5 este responsabil pentru degradarea cGMP. Efectul sildenafilului asupra erecției este periferic. Sildenafilul nu are un efect relaxant direct asupra organismelor izolate cavernoase ale omului, dar intensifică puternic efectul relaxant al NO pe acest țesut. Când se activează calea metabolică a NO / cGMP, care apare în timpul stimulării sexuale, inhibarea sildenafilică a PDE-5 duce la creșterea nivelului de cGMP în corpurile cavernoase. Astfel, pentru ca sildenafilul să producă rezultatul farmacologic necesar, este necesară o excitare sexuală.
Studiile in vitro au demonstrat efecte selective ale sildenafil asupra PDE-5, care este implicată activ în procesul de erecție. Rezultatul sildenafilului pe PDE-5 este mai puternic decât alte PDE cunoscute. Acest rezultat este de 10 ori mai puternic decât efectul asupra PDE-6 care participă la o procese photoconversion la nivelul retinei. Când se utilizează doza maximă recomandată de selectivitate pentru sildenafil PDE-5 este de 80 de ori mai mare decât selectivitatea pentru PDE-1, de 700 de ori mai mare decât pentru PDE-2, PDE-3, PDE-4, PDE-7 PDE-8 PDE-9, PDE-10 și PDE-11. De exemplu, selectivitatea PDE5 sildenafil 4000 de ori mai mare decât selectivitatea pentru PDE-3 - izoforme cGMP specifice PDE implicate în reglarea contractilității cardiace.
In studiile pentru a evalua timpul în care utilizarea sildenafil într-o erecție ca răspuns la stimularea sexuală, timpul median până la apariția erecției la pacienți care au obținut o erecție cu rigiditate de 60% (suficientă pentru un contact sexual satisfăcător) a fost de 25 de minute (în intervalul 12-37 min). Intr-un alt studiu, sildenafil a fost încă capabil de a induce erecții în 4-5 ore după aplicare.
Sildenafilul determină o scădere ușoară și pe termen scurt a tensiunii arteriale, în majoritatea cazurilor nu are manifestări clinice. Această scădere a tensiunii arteriale este, în mod normal, în concordanță cu efectul vasodilatator al sildenafilului, probabil datorită creșterii nivelurilor cGMP în vasele musculare netede. O singură utilizare orală a sildenafilului într-o doză de până la 100 mg la voluntari sănătoși nu a determinat modificări semnificative clinic ale ECG.
In studiul privind efectele hemodinamice ale unei singure administrări orale de sildenafil 100 mg la pacienții cu boală severă cardiacă ischemică (stenoza de cel putin un arterei coronare> 70%) sistolice medii și a tensiunii arteriale diastolice în repaus au scăzut cu 7% și, respectiv, 6, în raport cu nivelul inițial. Valoarea medie a tensiunii arteriale sistolice pulmonare a scăzut cu 9%. Sildenafilul nu a condus la o modificare a debitului cardiac și scăderea fluxului sanguin în arterele coronare stenozate.
Nu s-au demonstrat diferențe semnificative din punct de vedere clinic pentru timpul până la apariția anginei limită în utilizarea sildenafilului comparativ cu placebo.
Plămânii și afectarea capacității temporare de a distinge culori (albastru / verde) au fost detectate la unii pacienți, după administrarea de sildenafil 100 mg. Aceste efecte au dispărut complet la 2 ore după administrarea medicamentului. Sildenafilul nu afectează acuitatea vizuală sau sensibilitatea la contrast. La pacienții cu degenerescenta maculara documentată (n = 9) utilizarea de sildenafil (doză unică de 100 mg) nu a determinat schimbări convingătoare în rezultatele cercetării de vizibilitate (acuitatea vizuală, grila Amsler, modelare lumina de trafic de recunoaștere, perimetrul Humphrey și fotostress).
Administrarea orală unică a sildenafilului la voluntari sănătoși nu a afectat motilitatea sau morfologia spermatozoizilor.
Farmacocinetica. Absorbție. Sildenafilul este absorbit rapid. Medicamentul C max în plasma sanguină se obține în intervalul 30-120 min (cu o valoare mediană de 60 de minute) după administrarea orală înainte de mese. Biodisponibilitatea medie absolută după administrarea orală este de 41% (cu un interval de valori de la 25 la 63%). În intervalul recomandat de doze (de la 25 la 100 mg) valorile ASC și C max sildenafil după administrarea orală cresc proporțional cu doza.

Când sildenafilul este utilizat în timpul mesei, gradul de absorbție scade cu o alungire medie a Tmax la 60 de minute și o scădere medie a Cmax cu 29%.
Distribuție. Volumul mediu de distribuție al distribuției (Vd) este de 105 litri, ceea ce indică distribuția medicamentului în țesuturile organismului. După o singură aplicare orală a sildenafilului într-o doză de 100 mg, valoarea medie C max totală a sildenafilului în plasma sanguină este ≈440 ng / ml (coeficientul de variație este de 40%). Deoarece legarea sildenafilului și a principalului său metabolit N-desmetil la proteinele plasmatice atinge 96%, valoarea medie a Cmax a sildenafilului liber în plasmă atinge 18 ng / ml (38 nmoli). Gradul de legare la proteinele plasmatice nu depinde de concentrațiile totale de sildenafil.
Metabolism. Metabolizarea sildenafilului se efectuează în principal cu participarea izoenzimelor microzomale ale ficatului CYP 3A4 (cale principală) și CYP 2C9 (cale secundară). Principalul metabolit circulant este format prin N-demetilarea sildenafilului. Selectivitatea metabolitului față de PDE-5 este comparabilă cu selectivitatea sildenafilului, iar activitatea metabolitului față de PDE-5 este ≈50% din activitatea materialului de pornire. Concentrațiile plasmatice ale acestui metabolit sunt ≈40% din concentrațiile plasmatice ale sildenafilului. Metabolitul N-demetilat suferă un metabolism suplimentar, iar T1 este ≈ 4 ore.
Eliminare. Clearance-ul total al sildenafilului este de 41 l / h, determinând durata T? 3-5 ore. Ca după administrarea orală, și după / în utilizarea sildenafilului în forma de excreția metaboliților se realizează în principal în fecale (≈80% din administrare orală) și într-o mai mică grad - cu urină (≈13% din doza orală aplicată).
Pacienți cu vârsta adolescentă. La voluntarii sănătoși Incline vârstă (> 65 ani), o scădere a clearance-ului de sildenafil, având ca rezultat creșterea concentrațiilor plasmatice de sildenafil și metabolitul său activ N-demetilat la ≈90% în comparație cu concentrațiile corespunzătoare la voluntari sănătoși adulți tineri (18-45 ani ). În legătură cu diferențele de vârstă în legarea de proteinele plasmatice concentrație plasmatică liberă creștere corespunzătoare a fost sildenafil ≈40%.
Insuficiența renală. La voluntarii cu tulburări ușoare până la severitate moderată a funcției renale (clearance-ul creatininei - la 30 la 80 ml / min) au rămas nemodificate farmacocinetica sildenafilului după o doză orală unică de 50 mg. ASC și Cmax ale metabolitului N-demetilat au crescut cu 126% și, respectiv, 73% comparativ cu cele ale voluntarilor de aceeași vârstă fără disfuncție renală. Dar din cauza variabilității individuale ridicate, aceste diferențe nu au fost semnificative din punct de vedere statistic. La voluntari cu insuficiență severă a funcției renale (clearance-ul creatininei <30 мл/мин) клиренс силденафила снижался, что приводило к повышению средней AUC и Cmax на 100 и 88% соответственно по сравнению с добровольцами такого же возраста без нарушений функции почек. Кроме того, значение AUC и Cmax N-деметилированного метаболита значимо повышались на 79 и 200% соответственно.
Insuficiență hepatică. La voluntarii cu ciroză ușoară până la moderată severitate (grad A și B, conform clasificării Child-Pugh) clearance-ul sildenafilului a scăzut, ceea ce duce la o creștere a ASC (84%) și Cmax (47%), comparativ cu voluntarii de aceeași vârstă, fără disfuncții ficat. Farmacocinetica sildenafilului la pacienții cu insuficiență hepatică nu a fost studiată.

Compoziția și forma de eliberare

Tabel. n / captivitate. coajă 25 mg, nr. 1, nr. 2, nr. 4

tratamentul disfuncției erectile, care este definit ca incapacitatea de a realiza și menține o erecție a penisului necesară pentru un act sexual de succes.
Pentru acțiunea eficace a medicamentului Novagra este necesară stimularea sexuală.

cerere

Contraindicații

hipersensibilitate la substanța activă sau la oricare dintre excipienții medicamentului.
Utilizarea simultană a unui donori de oxid nitric (cum este nitritul de amil) sau orice formă de nitrați este contraindicată, deoarece este cunoscut faptul că sildenafilul afectează metabolismul monoxid de azot cale / GMPc) și potențează efectul hipotensiv al nitraților.
Medicamente pentru tratamentul disfuncției erectile, inclusiv sildenafilul, barbatii contraindicata care nu oferă activitatea sexuală (în special, pacienții cu afecțiuni cardiovasculare severe, cum ar fi angina pectorala si insuficienta cardiaca instabila, severe).
Pacienții cu o pierdere a vederii pentru un ochi din cauza neuropatiei ischemice anterioare non-arteriale a nervului optic, indiferent dacă această patologie este asociată sau nu cu o utilizare anterioară a inhibitorilor PDE5.
Pacienții cu următoarele boli: disfuncție hepatică severă, hipotensiune arterială (tensiunea arterială <90/50 мм рт. ст.), недавно перенесенный инсульт или инфаркт миокарда и известные наследственные дегенеративные заболевания сетчатки, такие как пигментный ретинит (небольшое количество таких пациентов имеет генетические нарушения ФДЭ сетчатки), поскольку безопасность силденафила не исследовалась в таких подгруппах пациентов.

Efecte secundare

Sistem - clasă - corp

* Din partea organului aparatului auditiv și vestibular: surditate bruscă. În studiile clinice și după punerea pe piață, utilizând toți inhibitorii PDE-5, inclusiv sildenafil, au fost raportate puține cazuri de scădere bruscă sau pierdere a auzului.
Important! Raportarea reacțiilor adverse suspectate după înregistrarea medicamentului este importantă. Aceasta permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu / risc asociat cu utilizarea acestui medicament. Medicii trebuie să raporteze orice reacții adverse suspectate în conformitate cu cerințele legale.

Instrucțiuni speciale

interacțiune

supradoză

în studiile folosind o singură doză de 800 mg de sildenafil reacții adverse au fost similare cu cele observate cu utilizarea de sildenafil la doze mai mici, cu toate acestea, au fost mai frecvente și au fost mai severe. Utilizarea de sildenafil 200 mg, nu a crescut eficiența, dar a determinat o creștere a incidenței evenimentelor adverse (dureri de cap, înroșirea feței, amețeli, dispepsie, congestie nazală, tulburări din partea organului de vizibilitate).
În caz de supradozaj, dacă este necesar, recurgeți la măsuri de rutină de susținere. Accelerarea clearance-ul de hemodializă de sildenafil este puțin probabil din cauza gradului ridicat de legare a medicamentului cu proteinele plasmatice și absența eliminării sildenafil în urină.

Condiții de depozitare

în ambalajul original la o temperatură care să nu depășească 25 ° C.

Articole similare

Pagina anterioară

Pagina următoare