Tableta convexă într-o peliculă de film roșu conține 274 mg sorafenib sub formă de tonilat, ceea ce corespunde la 200 mg de substanță activă pură.
Componente suplimentare: stearat de magneziu, croscarmeloză sodică, celuloză microcristalină, laurilsulfat de sodiu, hipromeloză.
Compoziția stratului de film roșu: dioxid de titan, hipromeloză, oxid roșu de Fe, macrogol.
Forma emiterii
Nexavar este disponibil sub formă de tablete. Pe o parte a tabletei este gravată cifra "200", care corespunde dozei componentei active, iar pe cealaltă parte puteți vedea logo-ul companiei. Plicurile roșii sunt ambalate în blistere de 7 bucăți. Într-un pachet de carton există 1 instrucțiune și 4 blistere.
Acțiune farmacologică
Substanța activă este un inhibitor multi-kinază. Ingredientul activ este capabil să reducă rata de proliferare a cancerului, a celulelor tumorale in vitro.
Se demonstrează că substanța activă sorafenib inhibă activitatea kinazelor. care sunt localizate pe suprafața celulei (PDGFR-betta, VEGFR-1-2-3, FLT-3, KIT, RET) și, de asemenea, suprimă BRAF mutant, c-CRAF și alte numeroase kinaze intracelulare. Se presupune că kinazele enumerate mai sus participă la sistemul de semnalizare al oncocelulelor, în procesele de apoptoză și angiogeneză.
La nivelul celulelor renale și al carcinomului hepatic, sorafenibul este capabil să suprime activitatea procesului tumoral.
Farmacodinamică și farmacocinetică
Indicatorul mediu al biodisponibilității relative a substanței active variază de la 38 la 49%. Timpul de înjumătățire este de 25-48 de ore. Se observă o creștere a acumulării (de 2,5 - 7 ori) după administrarea repetată de sorafenib timp de o săptămână în comparație cu administrarea unei singure doze.
Absorbția componentei active și distribuția acesteia
Metabolism, excreție
Metaboliții se formează ca urmare a proceselor de oxidare care implică o izoenzimă specifică CYP3A4. UGT1A9 participă la reacțiile de glucuronare.
Conjugatele ingredientului activ sunt clivate în lumenul tractului digestiv datorită activității glucuronidazei bacteriene. permițând medicamentelor neconjugate să fie complet reabsorbite. Neomicina poate reduce biodisponibilitatea medie a substanței active sorafenib cu 46%.
Sunt cunoscuți 8 metaboliți activi, dintre care 5 se găsesc în plasma sanguină. Principalul metabolit este piridin-N-oxid. activitatea in vitro. După administrarea unei soluții de medicație la o doză de 100 mg, 96% din medicament se excretă în 2 săptămâni (77% cu o masă calorică, 19% printr-un sistem renal sub formă de glucuronuri). Componenta activă nemodificată (51% din doza acceptată) se găsește în masele fecale.
Indicații pentru utilizare
Medicamentul Nexavar se utilizează în practica oncologică:
Contraindicații
Medicamentul nu este utilizat în practica medicală pediatrică datorită lipsei unei dovezi adecvate pentru siguranța Nexavar și eficacitatea acestuia la copii.
Contraindicații relative:
Efecte secundare
Sistemul cardiovascular:
ATENȚIE! Informațiile despre medicamentele de pe site sunt o generalizare de referință, colectate din surse publice și nu pot servi drept bază pentru luarea unei decizii cu privire la utilizarea medicamentelor în cursul tratamentului. Înainte de a utiliza Nexavar, consultați întotdeauna medicul.
Articole similare
Trimiteți-le prietenilor: