Clonazepam este un derivat de benzodiazepină cu anxiolitice, anticonvulsive, mușchi relaxanți, amnezic, sedative și proprietăți hipnotice. Medicamentul este vândut sub Rivotril marcă înregistrată în Argentina, Australia, Belgia, Brazilia, Bulgaria, Canada, Columbia, Costa Rica, Croația, Republica Cehă, Danemarca, Germania, Ungaria, Irlanda, Italia, Mexic, Olanda, Norvegia, Portugalia, Peru, Africa de Sud, Statele Unite și Spania. Ca linotril și clorotril - în India, Coreea de Sud și în unele țări din Europa. Alte nume precum Ravotril, Rivatril, Iktorivil, Clonex, Paxam, Petril, Naze și Kriadex sunt cunoscute în întreaga lume.
Ingredient activ: clonazepam (clonazepam)
Produs: tablete
Clonazepam nu are metaboliți activi și este un derivat clorurat al nitrazepamului și, prin urmare, cloro-nitrobenzodiapină.
Medicamentul are un debut intermediar de acțiune, nivelul său maxim în sânge este atins în 4 ore după administrarea orală. Efectele pe termen lung ale clonazepamului includ toleranța la medicamente și dependența de benzodiazepine, care se observă la o treime din pacienții cărora li sa administrat clonazepam mai mult de patru săptămâni.
Benzodiazepinele, cum ar fi clonazepam, au un debut rapid de acțiune, o eficiență crescută a ratei și o toxicitate scăzută în caz de supradozaj. Cu toate acestea, ca cele mai multe medicamente, medicamentul poate prezenta deficiențe semnificative datorate efectelor secundare sau efectelor paradoxale. Clorazepatul de benzodiazepină poate fi o alternativă la clonazepam datorită începerii lente a toleranței și a capacității formulării de a elibera lentă contracția la fluctuațiile nivelelor sanguine. Proprietatea farmacologică a clonazepamului, precum și a altor benzodiazepine, este efectul crescut asupra neurotransmițătorilor GABA datorită modulației receptorilor corespunzători.
Efecte farmacologice
Acțiunea primară a clonazepamului este un mecanism modulativ de acțiune asupra funcției GABA a creierului. Benzodiazepinele nu înlocuiesc GABA, ci spori efectele lor eficacitate asupra receptorilor GABA-A, creșterea frecvenței canalelor deschise ionilor de clor, ceea ce conduce la o creștere a efectelor inhibitorii care rezultă din depresiunea centrală. În plus, clonazepam reduce eficacitatea neuronilor 5-HT (serotonină). Proprietățile anticonvulsivante ale benzodiazepinelor sunt asociate cu răspunsuri sinaptice crescute ale GABA și cu inhibarea unei frecvențe înalte stabile, de înaltă reactivare.
Benzodiazepinele, inclusiv clonazepamul, se leagă în mediul activ al celulelor gliale ale membranelor cu afinitate ridicată. În plus, clonazepam reduce eliberarea acetilcolinei în creier și reduce concentrația de prolactină.
De asemenea, este cunoscut efectul inhibitor al benzodiazepinelor asupra producerii hormonului de stimulare a tiroidei (TSH) în glanda tiroidă.
Efectul antiepileptic al clonazepamului se bazează pe o suprimare semnificativă a depolarizării structurilor sensibile la calciu ale neuronilor cerebrali. În plus, o creștere a influxului de ioni de clor în celulele nervoase și, ca o consecință, inhibarea transmisiei sinaptice în sistemul nervos central, mărește efectul anticonvulsivant.
Clonazepam nu are niciun efect asupra nivelului de GABA și nu are nimic de-a face cu transaminazele din acid gama-aminobutiric. Cu toate acestea, medicamentul are un efect copleșitor asupra activității decarboxilazei glutamatului.
Clonazepamul este o substanță solubilă în lipide, traversează rapid bariera hemato-encefalică și penetrează placenta. După câteva ore de expunere pe termen scurt, acesta este metabolizat în metaboliți inactivi farmacologic. Concentrația maximă a medicamentului în sânge - 6,5-13,5 ng / ml, realizată de obicei în decurs de 1-2 ore după o singură utilizare. La unii pacienți, concentrația maximă în sânge ajunge la 4-8 ore mai târziu.
Utilizarea clonazepamului
Clonazepam prescrie adesea manifestări anti-epileptice geneza proxim. Medicamentul este aprobat de OMS în scopul tratamentului epilepsiei și a tulburării de panică. De asemenea, este aprobat pentru tratamentul de absențe tipice și atipice. crize mioclonice și achinetici infantile mioclonice. Clonazepam, ca și alte benzodiazepine, ca tratament de prima linie al epipristupov acute nu sunt adecvate pentru tratamentul pe termen lung al manifestărilor convulsive, datorită dezvoltării toleranței la protivosudorozhnymu efect.
Clonazepam a fost găsit eficient în tratamentul epilepsiei la copii și, de asemenea, ca inhibitor al activității crizelor. Ca urmare, medicamentul este adesea folosit pentru convulsii epileptice nespecificate la pacienții din copilărie timpurie și mijlocie.
Cu toate acestea, clonazepamul a demonstrat o ineficiență semnificativă în controlul spasmelor infantile. Mai mult, medicamentul este mai puțin eficient și este slab ca un anticonvulsivant în tratamentul mioclonii infantile comparativ cu nitrazepam, clonazepam, prin urmare, nu este indicat în tratamentul sindromului West. Probabil, acest fenomen este legat de vârsta copiilor.
În plus față de principala aplicație împotriva simptomelor epileptice, clonazepam prezintă o bună eficacitate în terapie:
Eficacitatea clonazepamului în tratamentul pe termen scurt a tulburării de panică a fost demonstrată în studiile clinice controlate. Unele studii pe termen lung au arătat beneficiul clonazepamului timp de până la trei ani fără dezvoltarea toleranței, dar aceste studii nu au fost controlate cu placebo.
Efectul secundar al clonazepamului
Efectele secundare generale ale medicamentului includ somnolență crescută și scăderea activității mentale.
Acțiunile care apar mai rar includ:
- vedere încețoșată,
- iritabilitate și agresivitate,
- agitația psihomotorie,
- lipsa de motivare,
- pierderea libidoului,
- încălcarea funcției motorii - foarte rar,
- încălcarea coordonării mișcării,
- frecvente amețeli,
- tulburări cognitive - foarte rar,
- halucinații
- pierderea memoriei pe termen scurt,
- amnezie anterogradă - de regulă, la doze mari.
Unii pacienți au raportat un sindrom de mahmureală - simptome cum ar fi somnolență, dureri de cap, letargie, iritabilitate, adesea după trezire, dacă medicamentul a fost luat înainte de culcare. Care este probabil rezultatul unui timp îndelungat de înjumătățire a medicamentului care continuă să afecteze perioada după trezire.
În timp ce benzodiazepinele cresc somnolență, ele tind să reducă simultan calitatea somnului prin suprimarea fazei de somn rapid. După utilizarea regulată a clonazepamului, se poate dezvolta insomnie. În plus, benzodiazepinele pot provoca sau exacerba depresia.
Rareori, în cazul utilizării regulate și prelungite a clonazepamului, rețineți:
- disforie,
- trombocitopenie,
- convulsii tip de inducție sau o creștere a frecvenței convulsiilor,
- schimbări de personalitate,
- tulburări de comportament,
- ataxie,
- psihoză,
- incontinența urinară,
- modificări distrofice în ficat,
- dezinhibarea comportamentală paradoxală, observată adesea la copii, vârstnici și persoanele cu dizabilități de dezvoltare,
- furie
- emoție,
- impulsivitate.
Efectele pe termen lung ale clonazepamului pot include depresia, dezinhibarea și disfuncția sexuală.
În plus, există semne clinice destul de grave, cu un sindrom tricotat cu abstinență:
- anxietate, iritabilitate, insomnie, tremor;
- potențialul de exacerbare a unei tulburări de panică existente, în special în stadiile de remisiune;
- convulsii asemănătoare în simptomatologie cu cele cu febră albă, observată în special în cazul utilizării pe termen lung în doze excesive.
Benzodiazepinele, cum ar fi clonazepam poate fi un instrument foarte eficient în lupta împotriva status epilepticus, dar dacă este utilizat pentru perioade mai lungi de timp, determină o serie de efecte secundare grave, cum ar fi afectarea funcțiilor cognitive și a comportamentului.
În plus, printre mulți pacienți au așa-numitul fenomen de dependență de doze mici. Alcool sau alte deprimante ale SNC în timpul tratamentului cu clonazepam îmbunătățește efectul terapeutic și secundar al medicamentului.
Precauții speciale pentru utilizarea clonazepamului
La vârstnici, asimilarea benzodiazepinelor se desfășoară mai lent, iar sensibilitatea la acestea este mai mult decât depășită de pacienții relativ tineri la aceleași concentrații în plasma sanguină. Dozele pentru persoanele în vârstă se recomandă să fie reduse la jumătate și, de asemenea, să se aplice medicamentul timp de cel mult 2 săptămâni.
În plus, utilizarea prelungită a benzodiazepinelor, cum ar fi clonazepam, nu este de obicei recomandată din cauza riscului de dependență de droguri la toate grupele de vârstă ale pacienților.
Benzodiazepinele necesită, de asemenea, precauții speciale dacă sunt utilizate la pacienți în timpul sarcinii, alcoolului cronic sau dependenței de droguri și la cei care pot avea tulburări psihiatrice comorbide.
Clonazepam nu este recomandat pentru a fi utilizat ca remediu pentru insomnie.
Medicamentul este prescris pacienților, de obicei cu vârsta peste 18 ani. Utilizarea medicamentului la copii foarte mici poate fi deosebit de periculoasă - adesea o clinică de tulburări comportamentale și dependență rapidă.
Dozele de clonazepam mai mari de 0,5-1 mg pe zi pot da semne de sedare severă.
Clonazepam poate agrava porfiria hepatică, iar medicamentul nu este recomandat pacienților cu schizofrenie cronică.
Există dovezi medicale privind diverse malformații la nivelul fătului - tulburări cardiace organice, deformări ale părții feței craniului, dacă clonazepam a fost utilizat în primele etape ale sarcinii. Cu toate acestea, aceste date nu sunt definitive.
În plus, efectul benzodiazepinelor, cum ar fi clonazepam, asupra stimularii deficitelor mentale la nivelul fătului nu a fost dovedit științific. Clonazepam, atunci cand este utilizat in timpul sarcinii tarziu, poate duce la dezvoltarea sindromului sever la sugari, având ca rezultat hipotensiune arterială, apnee, cianoza și răspunsurile metabolice depreciate la stres efect.
Utilizarea clonazepam în timpul sarcinii este recomandată numai în cazul în care beneficiile clinice depășesc riscurile clinice la făt. În plus, este necesară o atenție specială în cazul în care clonazepam este utilizat în timpul alăptării. Reacții adverse posibile ale utilizării benzodiazepinelor, cum ar fi clonazepam in timpul sarcinii includ: posibile pierderi de sarcină, malformații la nou-născut retard, creșterea intrauterină, deficitul funcțional totală și - Carcinogeneza și mutageneză.
Neonatale benzodiazepine sindromul de retragere implică de obicei hipertonie, hiperreflexie, anxietate, iritabilitate, somn anormal, plâns neconsolat, tremor sau membrelor spasme, bradicardie, cianoza, disfuncție suge reflex, apnee de somn, riscul de aspirație a maselor de alimente, diaree și vărsături, întârzierea creșterii. Acest sindrom se poate dezvolta de la 3 zile până la 3 săptămâni după naștere, și poate avea o durată de până la câteva luni.
- Thioridazină - indicații pentru utilizare și efecte secundare
- Clozapina - efecte farmacologice, contraindicații și limitări de utilizare
- Instrucțiuni pentru utilizarea medicamentului Deprim
- Simptomele bolii Alzheimer și tratamentul bolilor
Articole similare
Trimiteți-le prietenilor: