Butoconazol (butoconazol) - o descriere a substanței, instrucțiuni, utilizare, contraindicații și formulă

Caracteristicile butoconazolului

Derivatul de imidazol. Nitratul de butoconazol este o pulbere albă sau aproape albă. Este solubil în metanol, puțin solubil în cloroform, clorură de metilen, acetonă și etanol, foarte puțin solubilă în acetat de etil, insolubil în apă. Se topește cu descompunere la aproximativ 159 ° C. Masă moleculară 474,79.

farmacologie

Acțiune farmacologică - antifungică, fungicidă.

Blocuri formarea de ergosterol din lanosterol în membrana celulară a ciupercii, crește permeabilitatea sa, ceea ce duce la liza celulară. Este activ in vitro împotriva fungilor din genul Candida, Trichophyton. Microsporum. Epidermophyton și unele bacterii Gram-pozitive. Eficacitatea clinică demonstrată de infecții vaginale cauzate de Candida albicans (de preferință, care cauzează candidoza vulvovaginal).

Carcinogenitate, mutagenitate, efecte asupra fertilității

Studiile pe termen lung efectuate la animale pentru evaluarea potențialului carcinogenic nu au fost efectuate.

Butoconazole nitrat nu au prezentat proprietăți mutagene în unele teste: teste bacteriene Ames, testul aberațiilor cromozomiale în celulele ovariene de hamster chinezesc, mutații punctiforme de testare cu celule ovariene de hamster chinezesc hipoxantin guanin fosforiboziltransferază, testul micronucleilor la șoarece, testul șobolanilor dominanți letale.

In studiile efectuate la iepuri sau șobolani la doze orale de până la 30 mg / kg / zi (de 5 ori doza mai mare pentru o persoană bazată pe mg / m2) sau 100 ug / kg / zi (de 10 ori doza umană, o bazat pe mg / m2), respectiv, nitrat butoconazole a avut nici un efect asupra fertilității.

Când intravaginală nitrat administrarea butoconazole într-o cremă de absorbție a trei femei de 2% a fost de aproximativ 1,7% (1,3-2,2%) din doza administrată, Cmax a fost atinsă după 12 de plasmă (13,6-18,6 ng / ml) -24 ore. tratate extensiv metabolizat parțial excretat în urină și în bilă.

Crema are proprietăți bioadezive ridicate. Când administrarea intravaginală a nitratului de butoconazol se face pe mucoasa vaginală timp de 4-5 zile.

Aplicarea butoconazolului

Candidoza vaginului provocată de Candida albicans.

Contraindicații

hipersensibilitate; perioadele de sarcină și lactație; copiii cu vârsta sub 18 ani (eficacitatea și siguranța nu au fost stabilite).

Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării

Butoconazole nitrat nu a provocat evenimente adverse vizibile atunci când este administrat oral la șobolani gestante în perioada de organogeneză la doze de până la 50 mg / kg / zi (de 5 ori doza umană, bazată pe mg / m2). Dozele orale zilnice de 100, 300 sau 750 mg / kg / zi (10, 30 sau de 75 de ori mai mare decât doza pentru o persoană bazată pe mg / m2) a fost indus malformații fetale (defecte ale peretelui abdominal, palatoschizis) la o astfel de înaltă doze, s-au observat, de asemenea, efecte adverse asupra femeilor. A fost detectată, cu toate acestea, efectele adverse asupra descendenților la iepurii care au primit nitrat butoconazole oral în doze exercitând stres pe femele (de exemplu, 150 mg / kg, de 24 de ori mai mare decât doza pentru om pe baza mg / m2).

Nitratul de butoconazol, ca și alte azoli antifungici, împiedică eliberarea la șobolani.

Atunci când sarcina este posibilă numai în cazul în care beneficiul așteptat depășește potentialele efecte negative asupra fătului (studii adecvate și bine controlate la femeile gravide nu au avut loc).

Utilizați cu prudență în timpul alăptării (nu se știe dacă sânul este excretat în laptele matern).

Efectele secundare ale butoconazolului

În studiile clinice controlate la om 314 asupra singur nitrat cerere butoconazole intr-o crema vaginala 2% la 18 pacienți (5,7%) au fost observate: senzație de arsură, mâncărime, durere și umflarea peretelui vaginal, dureri / crampe la nivelul abdomenului inferior, sau o combinație de două și mai multe dintre aceste simptome. La 3 pacienți (1%) aceste plângeri au fost cauzate de tratament. Cinci dintre cei 18 pacienți din cauza efectelor adverse au încetat să participe la studiile.

interacțiune

Nu se recomandă folosirea de prezervative sau diafragma intravaginal în 72 de ore după aplicarea butoconazole o cremă (o cremă care conține produse petroliere din cauciuc daunatoare sau latex).

Cale de administrare

Precauții pentru substanța Butoconazol

Dacă semnele clinice de infecție persistă după terminarea tratamentului, trebuie efectuat un al doilea studiu microbiologic pentru identificarea agentului patogen și confirmarea diagnosticului.

Apariția iritației mucoasei vaginale sau a senzațiilor dureroase servește ca o indicație pentru stoparea tratamentului cu cremă.

În caz de ingestie accidentală, stomacul trebuie clătit.

Impact asupra abilității de a conduce o mașină și a mecanismelor de control. Nu afectează.