Denumire internațională non-proprietate:
Formă de dozare:
comprimate filmate
1 comprimat acoperit cu o substanță activă - zofenopril calciu 7,5 mg.
Excipienți: lactoză monohidrat, stearat de magneziu. celuloză microcristalină, amidon de porumb, dioxid de siliciu coloidal.
Sheath: hipromeloză, dioxid de titan, macrogol 400. Macrogol 600.
descriere
Tablete rotunde alb acoperite cu o cochilie, ușor convexă pe ambele părți.
Grupa farmacoterapeutică:
angiotensina - inhibitor al enzimei de conversie (ACE).
Proprietăți farmacologice:
farmacodinamie
ppepapat antihipertensivă Zofenopril-, mecanismul său de acțiune este asociată cu o scădere a formării angiotensinei I al angiotensinei II, al cărei reducere duce la o scădere directă a eliberării de aldosteron. Cu LOM, rezistența vasculară periferică totală scade, tensiunea arterială sistolică și diastolică, post-și preîncărcarea pe miocard. Extinde arterele mai mult decât venele, cu o creștere reflexă a frecvenței cardiace (ritmul cardiac) nu este notată. Reduce degradarea bradikininei. crește sinteza prostaglandinei.
Efectul hipotensiv este mai pronunțat cu o concentrație crescută de renină din plasmă decât cu o concentrație normală sau redusă de plasmă. Scăderea tensiunii arteriale (TA) în intervalul terapeutic nu afectează fluxul sanguin cerebral pas, fluxul sanguin cerebral în vase este menținut la un nivel suficient și de fond a scăzut BP. Intensifică fluxul sanguin coronar și renal.
Odată cu utilizarea prelungită a pereților și a hipertrofiei ventriculare stângi reduse rezistivă musculare ale arterelor previne progresia insuficientei cardiace si incetineste dezvoltarea dilatării ventriculare stângi. Acesta imbunatateste fluxul sanguin la nivelul miocardului ischemic. Reduce agregarea plachetelor.
zofenopril calciu este un pro-medicament ca inhibitor activ este compusul sulfhidril liber - zofenoprilat - care rezultă din tioeter pirolizei.
Timpul de debut al efectului hipotensiv când este luat oral - 1 oră, atinge un maxim la 4-6 ore si dureaza pana la 24 de ore la unii pacienți pentru a atinge un nivel optim tensiunii arteriale necesară terapia pentru câteva săptămâni .. În cazul insuficienței cardiace, se observă un efect clinic vizibil în cazul tratamentului pe termen lung - 6 luni sau mai mult.
Farmacocinetica
zofenopril calciu este absorbit rapid și complet din tractul gastrointestinal după administrarea orală și suferă o conversie aproape completă la zofenoprilat, a cărui concentrație maximă în sânge a ajuns la 1,5 ore după ce a primit doza orala Zokardisa ®
Aproximativ 88% din cantitatea de zofenopril se leagă de proteinele plasmatice. Zofenoprilul este metabolizat rapid în ficat, cu formarea unui metabolit activ al zofenoprilatului.
Timpul de înjumătățire plasmatică al zofenoprilatului este de 5,5 ore, iar clearance-ul total este de 1300 ml / min după administrarea orală de zofenopril. Zofenoprilatul este excretat în principal prin rinichi - 69%, prin intestin - 26%.
Indicatii pentru utilizare:
- Hipertensiunea arterială cu severitate moderată ușoară până la moderată.
- Infarct miocardic acut cu semne sau simptome de insuficiență cardiacă la pacienții cu parametri hemodinamici stabili și care nu primesc tratament trombolitic.
Contraindicații:
Hipersensibilitate la zofenopril și alți inhibitori ai ECA, antecedente de edem angioneurotic asociat cu tratamentul cu inhibitori ai ECA, porfirie exprimate funcției hepatice umane, sarcina, lactația, la vârsta de 18 ani (eficacitatea și siguranța nu au fost stabilite), insuficiență renală severă.
trebuie utilizat măsuri de precauție în cazul Zokardis ® 7,5 peraldosteronizme primar, stenoza de arteră renală bilaterală, stenoza arterei numai rinichi, hiperkaliemia, starea dupa transplant de rinichi; stenoza aortica, stenoza mitrală (cu hemodinamica afectata), stenoza subaortică hipertrofică idiopatică, boli ale țesutului conjunctiv, boli cerebrovasculare, diabet, boli renale (proteinurie mai mare de 1 g / zi), insuficiență hepatică, pacienții o sare dieta restransa sau fiind hemodializați în timp ce admiterea la imunosupresori și saluretikami în vârstă (peste 75 de ani), psoriazis.
Trebuie avut grijă atunci când este administrat pacienților cu volumul sanguin circulant redus (ca rezultat al terapiei cu diuretice, limitând în același timp consumul de sare, hemodializa, diaree și vărsături) - creșterea riscului de scădere bruscă și pronunțată a tensiunii arteriale, chiar și după aplicarea dozei inițiale de inhibitor al ECA.
Sarcina și alăptarea
Medicamentul Zokardis® 7,5 nu poate fi utilizat în timpul sarcinii și nu trebuie utilizat la femeile aflate la vârsta fertilă în absența contracepției eficace. Deoarece zofenoprilul de calciu este excretat în laptele matern, medicamentul nu trebuie utilizat ca hrană pentru lactație.
Dozare și administrare:
Zokardis® 7.5 este administrat intern, indiferent de momentul ingerării (înainte, în timpul sau după masă), cu o cantitate suficientă de lichid.
Hipertensiunea arterială
Pacienți cu funcție renală și hepatică normală
Pentru a realiza un tratament optim tensiunii arteriale ar trebui să înceapă cu 2 comprimate Zokardis ® 7,5 formulare I luate o dată pe zi și, treptat, cu severitate insuficientă a efectului hipotensiv, creșterea dozei la intervale de 4 săptămâni.
De obicei, doza eficientă este de 4 comprimate de Zokardis® 7,5 administrate o dată pe zi.
Doza zilnică maximă este de 8 comprimate de medicament Zokardis® 7,5 pe zi, administrată o dată sau împărțită în două doze, fiecare cu 4 comprimate.
Pacienții cu o încălcare a echilibrului apă-sare
Terapia inițială a inhibitorilor ECA necesită ser fiziologic de reglare și / sau deficite apoase de terminare a unui tratament cu diuretice continuu timp de 2-3 zile înainte de a primi un inhibitor ECA și începe cu o doză de 2 tablete din preparatul Zokardis ® 7,5 1 dată pe zi. În cazul în care acest lucru este imposibil, este necesar să se pornească de la o doză de 1 comprimat Zokardis ® 7,5 preparat pe zi.
Pacienți cu insuficiență renală sau hemodializați
La pacienții cu insuficiență renală ușoară (clearance al creatininei> 45 ml / min), nu este necesară reducerea dozei. Pacienți cu insuficiență renală moderată până la severă (clearance-ul creatininei <45 мл/мин) следует назначать 1/2 терапевтической дозы 1 раз в день.
Doza inițială pentru pacienții dializați este de 1/4 din doza utilizată pentru pacienții cu funcție renală normală.
Dozaj la pacienții vârstnici
La pacienții vârstnici cu QC normală, nu este necesară ajustarea dozei. La pacienții vârstnici cu QC <45 мл /мин рекомендуется прием 1/2 дневной дозы.
Dozaj pentru încălcări ale funcției hepatice
La pacienții cu insuficiență hepatică ușoară și moderată, doza inițială de Zokardis® 7,5 este de jumătate din doza utilizată la pacienții cu funcție hepatică normală.
Zokardis® 7.5 nu trebuie utilizat la pacienții cu severă afectare a funcției hepatice.
Infarct miocardic acut (ca parte a terapiei combinate).
Tratamentul cu Zocardis® 7.5 trebuie inițiat în decurs de 24 de ore de la debutul primelor simptome de infarct miocardic și trebuie continuat timp de 6 săptămâni.
Trebuie utilizat următorul regim de dozare:
1 tab. Zocardis® 7,5 la fiecare 12 ore.
2 tab. Zocardis® 7,5 la fiecare 12 ore,
începând cu a 5-a zi:
4 tab. Zocardis® 7,5 la fiecare 12 ore.
În cazul unei reduceri excesive de BP la începutul tratamentului sau în primele 3 zile după infarctul miocardic, doza inițială nu este crescută sau anulată.
După 6 săptămâni de tratament, tratamentul poate fi întrerupt la pacienții care nu au evidențiat insuficiență ventriculară stângă sau insuficiență cardiacă. Pentru a corecta eșecul ventriculului stâng sau insuficiența cardiacă, precum și hipertensiunea arterială, tratamentul poate fi continuat pentru o perioadă lungă de timp.
Dozaj la pacienții vârstnici
Zokardis® 7.5 trebuie utilizat cu prudență la pacienții cu infarct miocardic, cu vârsta peste 75 de ani.
Efect secundar:
Cardio-vasculare sistem: căderea excesivă a tensiunii arteriale, colaps ortostatic, rareori - angina dureri în piept, infarct miocardic (de obicei, asociat cu o scădere semnificativă a tensiunii arteriale), aritmie (atrială sau tahicardie bradi-, fibrilație atrială), palpitații, tromboembolism ramurilor arterei pulmonare, durere în inimă, leșin.
Sistemul nervos central: amețeli, dureri de cap, oboseală, insomnie, anxietate, depresie, confuzie, oboseală, somnolență (2-3%), foarte rar cu utilizarea de nervozitate doz- mare, parestezie.
Din simțuri: rareori: încălcări ale aparatului vestibular, afectarea auzului și a vederii, tinitus.
Pe partea tractului digestiv: uscăciunea gurii, anorexie, dispepsie (greață, diaree sau constipație, vărsături, dureri abdominale), ileus, pancreatită, disfuncție hepatică și excreția biliară, hepatită, icter.
Sistemul respirator: tuse neproductivă uscat, foarte rare: pneumonită iiterstitsialny, bronhospasm, dispnee, rinoree, faringită.
Reacții alergice: rar: erupție cutanată, edem angioneurotic al feței și extremităților, buzelor, limbii, glotei și / sau gâtului, disfonie, eritem multiform, dermatită exfoliativă, foarte rar, sindromul Stevens-Johnson, necroliză toxică epidermică, pemfigus, prurit, urticarie , fotosensibilitate, serositis, vasculita, miozita, artralgii, artrite, stomatită, glosită.
Din partea indicatorilor de laborator: hipercreatinemia, creșterea nivelului de uree, creșterea activității transaminazelor "hepatice", hiperbilirubinemia, hiperkaliemia, hiponatremia. Au existat, în unele cazuri, scăderea hematocritului și a hemoglobinei, creșterea ratei de sedimentare a hematiilor, trombocitopenie, neutropenie, agranulocitoză (la pacienți cu boli autoimune), eozinofilie.
Din partea sistemului urinar: o încălcare a funcției renale, proteinurie.
supradozaj:
Simptome: scăderea semnificativă a tensiunii arteriale până la dezvoltarea colapsului, infarctul miocardic, tulburări acute ale circulației cerebrale sau complicații tromboembolice, convulsii, stupoare.
Tratament: pacientul este transferat într-o poziție orizontală, cu o tăblie scăzută. In cazurile usoare prezentate ingestia lavaj gastric și saramură, în cazuri mai severe - acțiuni de stabilizare a tensiunii arteriale: injectarea intravenoasă de soluție de clorură de sodiu 0,9%, de plasmă, dacă este necesar, coajă de nucă de angiotensină II. hemodializă (rata de eliminare enalaprilata- 62 ml / min).
Interacțiunea cu alte medicamente
Efectul hipotensiv al inhibitorilor ACE poate fi mărit de alți agenți antihipertensivi, diuretice. anestezice generale, agenți antipiretici și analgezici, etanol.
În cazul administrării concomitente de zofenopril cu medicamente antiinflamatoare nesteroidiene, efectele hipotensive ale zofenoprilului pot fi reduse; cu diuretice care economisesc potasiul - hiperkaliemie; cu săruri de litiu - încetinirea îndepărtării litiului.
Imunosupresoarele, alopurinolul, citostatica cresc hematotoxicitatea.
Agenți hipoglicemici - crește riscul de hipoglicemie.
Instrucțiuni speciale
Scăderea semnificativă a tensiunii arteriale nu este o contraindicație pentru tratamentul continuu cu medicamentul după stabilizarea tensiunii arteriale. În cazul unei scăderi prescrise a tensiunii arteriale, ar trebui să reduceți doza sau să anulați medicamentul.
Odată cu dezvoltarea excesiva reducere a tensiunii arteriale a pacientului în poziția culcat pe spate cu o tăblie scăzută administrat 0,9% soluție de clorură de sodiu și plazmozameschayuschie preparatelor, dacă este necesar.
Utilizarea membranelor de dializă cu flux înalt crește riscul apariției unei reacții anafilactice. Corectarea regimului de dozare în zilele libere de dializă trebuie efectuată în funcție de nivelul tensiunii arteriale. Înainte și după tratamentul cu inhibitori ai ECA este necesară monitorizarea tensiunii arteriale, parametrii de sânge (hemoglobina, potasiu, uree, creatinină, activitate de „ficat“ enzime), proteine în urină.
Ar trebui să fie observate cu atenție la pacienții cu insuficiență cardiacă severă, boli coronariene si boli ale creierului, în care o scădere bruscă a tensiunii arteriale poate duce la infarct miocardic, accident vascular cerebral, sau disfuncție renală. Anularea bruscă a tratamentului nu duce la sindromul de „ridicare“ (o creștere bruscă a tensiunii arteriale).
La pacienții cu o indicație a evoluției angioedemului în istorie, există un risc crescut de dezvoltare a acestuia cu administrarea de inhibitori ECA.
Pentru nou-născuți și sugari care au fost expuși la expunerea intrauterină la inhibitorii ECA. trebuie monitorizați îndeaproape pentru detectarea timpurie a scădere semnificativă a tensiunii arteriale, oligurie, hiperpotasemie și tulburări neurologice, posibil datorită reducerii fluxului sanguin renal și cerebral, cu o scădere a tensiunii arteriale cauzate de inhibitori ai ECA, oligurie Atunci când este necesar pentru a menține tensiunea arterială și perfuziei renale prin introducerea lichidelor și vasoconstrictori.
La pacienții cu insuficiență renală, trebuie redusă o singură doză sau trebuie crescută intervalul dintre doze.
În timpul selecției dozei terapeutice, este necesar să nu se conducă autovehicule și să se practice activități potențial periculoase care necesită o concentrație sporită de atenție și viteză de reacții psihomotorii, eventual amețeli, în special după doza inițială de inhibitor ECA la pacienții care iau diuretice.
Se recomandă prudență atunci când se efectuează exerciții fizice în condiții de temperatură ridicată (risc de deshidratare și scăderea tensiunii arteriale excesive din cauza scăderii volumului circulant al sângelui). Înainte de intervenția chirurgicală (inclusiv din stomatologie), este necesară alertarea chirurgului / anestezistului cu privire la utilizarea inhibitorilor ECA.
În timpul tratamentului, nu se recomandă să beți băuturi alcoolice. alcoolul crește efectul hipotensiv al medicamentului.
Utilizarea concomitentă a agenților hipoglicemici crește riscul de hipoglicemie.
Forma emiterii:
Tabletele acoperite cu un capac, pe 7.5mm.
Pentru 7 sau 14 comprimate într-un blister din folie PVC / aluminiu.
Pentru 1 sau 2 blistere împreună cu instrucțiunile de utilizare sunt plasate într-o cutie de carton.
Condiții de depozitare:
Lista B.
La o temperatură de cel mult 25 ° C, nu lăsați la îndemâna copiilor!
Perioada de valabilitate:
3 ani.
Data expirării este afișată pe cutia de carton.
Nu utilizați după data imprimată pe ambalaj.
Condiții de concediu din farmacii:
Articole similare
Trimiteți-le prietenilor: