Descrierea ingredientului activ Isotretinoin * / Isotretinoin *.
Formula: C20H28O2, denumire chimică: acid 13-cis-retinoic.
Grupa farmacologică: medicamente organotropice / medicamente dermatotrope.
Acțiune farmacologică: dermatoprotectoare, A-vitamin-like, anti-acnee, antiinflamator, anti-seboreic.
Proprietăți farmacologice
Isotretinoina încetinește proliferarea celulelor epiteliale în canalele glandelor sebacee, formarea de detritus, facilitează evacuarea detritusului, normalizează diferențierea terminală a celulelor. Isotretinoina facilitează excreția și reduce producția de sebum. După administrarea orală, absorbția izotretinoinei este variabilă, biodisponibilitatea variabilă și scăzută; luând isotretinoină împreună cu alimente crește biodisponibilitatea de 2 ori. Concentrația maximă în plasma sanguină este atinsă în interval de 2 până la 4 ore. Cu proteine din plasma sanguină, izotretinoina se leagă la 99,9% (în principal cu albumină). Izotretinoin este metabolizat pentru a forma a trei metaboliți majori (sunt active biologic) 4-oxo-retinoin, tretinoin, 4-oxo-izotretinoin (metabolit major) și mai puțin semnificative, care includ glucuronide. Deoarece tretinoin și izotretinoin in vivo sunt transformate în mod reversibil unul în celălalt, metabolizarea izotretinoinei este asociată cu metabolizarea tretinoinei. Prin izomerizare, aproximativ 20-30% din doza de izotretinoin este metabolizată. La om, reciclarea enterohepatică poate juca un rol semnificativ în farmacocinetica izotretinoinei. Studiile in vitro au arătat că izoenzimele CYP2C9, CYP2C8, CYP2B6 și CYP3A4 ale citocromului P450 sunt implicate în metabolizarea izotretinoinei. Timpul de înjumătățire al izotretinoinei este de 19 ore, 4-oxo-izoretinoina este de 29 ore. Isotretinoina este excretată cu bilă și rinichi în cantități aproximativ egale.
Pentru utilizare rectală și ingestie: acnee, care nu sunt supuse altor tipuri de tratament; forme severe de acnee (conglobata, nodular-chistic, acnee cu risc de cicatrizare). Pentru utilizare locală: dermatită seboreică, acne vulgaris, dermatită periorală, rozacee.
Utilizarea izotretinoinei și a dozei
Isotretinoina este utilizată pe cale orală, rectal, extern. Regimul de dozare este stabilit individual, deoarece efectele secundare și eficacitatea terapeutică a isotretinoinei sunt dependente de doză și variază în cazul pacienților diferiți. În interior se iau împreună cu alimente, doza inițială este de 0,4-0,5 mg / kg pe zi, care este împărțită în două părți, aplicată timp de 16 până la 24 de săptămâni. Cu o leziune a trunchiului sau a unei boli severe - 2 mg / kg pe zi. În cazul insuficienței renale cronice severe, doza inițială trebuie redusă la 10 mg pe zi. În funcție de severitatea reacțiilor adverse și / sau de răspunsul la tratament, se efectuează ajustarea dozei. Dacă timp de 16-24 săptămâni cantitatea de erupții cutanate a scăzut cu 70% sau mai mult, atunci tratamentul este oprit. Cursul repetat de tratament se efectuează cu confirmarea unui curs recurent sau persistent al bolii cu un interval de cel puțin 2 luni. Administrate pe cale rectală o dată pe zi pe timp de noapte, 0,5-1 mg / kg. Outer: cu rosacee și acnee se aplică de 2 ori pe zi cu o soluție de tampon de bumbac sau un strat subțire de unguent pe suprafețele de piele curățate anterior; durata terapiei este de 4 până la 12 săptămâni; după consultarea unui medic, este posibil un al doilea curs.
În tratament este necesar să se controleze conținutul de glucoză, lipide și starea funcțională a ficatului. Pacienții cu diabet zaharat au recomandat o monitorizare mai frecventă a glicemiei. Femeile de vârstă reproductivă ar trebui să utilizeze contraceptive fiabile cu o lună înainte, în timpul și timp de o lună după terminarea tratamentului. Atunci când sarcina are loc din motive medicale, aceasta trebuie întreruptă. Odată cu apariția colitei, simptome ale pseudotumorului creierului, tulburările vizuale sunt anulate. Este necesar să se efectueze o examinare neurologică dacă există suspiciunea unui pseudotumor al creierului. Nu prescrie isotretinoina pacienților care primesc alte medicamente din grupul de retinoizi pentru a evita hipervitaminoza A. Trebuie să evitați insolația crescută, inclusiv tratamentul cu ultrasunete. În timpul tratamentului cu izotretinoină, este posibilă o scădere a tolerabilității lentilelor de contact. Pacienții care poartă lentile de contact trebuie să folosească ochelari atunci când dezvoltă reacții adverse din ochi. Nu aplicați medicamentul pe membranele mucoase. Nu aplicați unguent pe piele cu inflamație acută severă și în jurul ochilor.
Contraindicații
hipersensibilitate; pentru uz rectal și ingerare: sarcina planificata sau set (eventual și embriotoxic efect teratogen), lactația, hipervitaminoza A, insuficiență hepatică, tratamentul concomitent cu tetracicline, hiperlipidemie severă; suplimentar pentru utilizarea rectală: patologie rectală; pentru utilizare locală: nu se recomandă aplicarea produsului în zone mari de piele in timpul sarcinii, alaptarii si femeile care sunt de planificare o sarcină.
Restricții privind utilizarea
Pentru utilizare sistemică: antecedente de depresie, diabet zaharat, obezitate, alcoolism, o încălcare a metabolismului lipidic.
Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
Utilizarea isotretinoinei este contraindicată în timpul sarcinii (efect embriotoxic și teratogen). Pentru perioada de tratament cu izotretinoin, alăptarea trebuie oprită.
Efectele secundare ale isotretinoinei
simțurile și a sistemului nervos effekty.organy Sistem: dureri de cap, oboseală extremă, convulsii, cresterea presiunii intracraniene (pseudotumora a creierului: greață, dureri de cap, vărsături, umflarea nervului optic, vedere încețoșată), xeroftalmie, fotofobie, cazuri individuale de încălcări ale acuității vizuale , tulburări de adaptare la întuneric (scăderea vederii vizuale amurg), rar - psihoza, depresie, gânduri de suicid, cataracta lenticulare, percepția culorilor (afectarea merge dupa retragerea de droguri), cheratită, konyu nktivit, blefarită, nevrita optică, iritație oculară, tulburări de auz la anumite frecvențe; Sistemul digestiv: sangerari ale gingiilor, uscăciunea mucoasei bucale, sângerare, inflamație gingivală, diaree, greață, boala inflamatorie a intestinului (ileită, colită), pancreatită, există cazuri rare de pancreatită creștere reversibilă și tranzitorii fatale în activitatea ficatului transaminaze, hepatită ;
hemopoieza: scăderea hematocritului, anemiei, leucopeniei, scăderea sau creșterea numărului de trombocite, neutropenie, accelerarea ratei de sedimentare a eritrocitelor;
sistem respirator: rareori - bronhospasm (mai frecvent la pacienții care prezintă astm astm bronșic);
sistem musculoscheletal: dureri articulare, dureri musculare cu creșterea nivelului seric al CK, hiperostoză, calcificarea tendoanelor și ligamentelor, artrită, tendinită;
piele: descuamarea pielii tălpi și palme, mâncărimi, erupții cutanate, eritem / dermatită facial, granuloame piogenice, transpirație, paronychia, proliferarea crescută a țesutului de granulație, onychodystrophy, căderea părului reversibil, subțierea părului persistent, formă fulminantă de acnee, hiperpigmentarea, piele lumina traumatizate, hirsutismul, fotosensibilitate, tratamentul precoce poate agrava acnee, care persista timp de mai multe săptămâni;
Efecte care sunt cauzate hipervitaminoza A: uscarea mucoaselor, inclusiv a buzelor (cheilită), piele, cavitatea nazală (sângerare), faringe și laringe (răgușeală), ochi (opacitate corneană reversibilă, conjunctivită, și lentile de contact intoleranță);
Altele: hematurie, limfadenopatie, proteinurie, reacții de hipersensibilitate sistemice, vasculita (vasculită alergică, granulomatoza Wegener), glomerulonefrita, infecții sistemice sau locale, care sunt cauzate de patogeni Gram-pozitivi (Staphylococcus aureus), hipercolesterolemie, hipertrigliceridemie, hiperuricemie, hiperglicemie, reducerea conținutului de lipoproteine cu densitate mare .
Cu utilizare externă: erupții noi de la a doua săptămână de tratament, care nu necesită retragere de medicamente, roșeață a pielii, reacții alergice; posibil (cu utilizare prelungită) - conjunctivită, cheilită, peeling și piele uscată.
Interacțiunea izotretinoinului cu alte substanțe
Partajarea cu alte retinoide isotretinoin (inclusiv acitretin, retinol, tretinoin, adapalen) crește probabilitatea de a dezvolta hipervitaminoza A. Deoarece tetracicline crește probabilitatea de hipertensiune intracraniană, împarte cu isotretinoin este contraindicată (există rapoarte de mai multe cazuri de pseudotumora cerebrală). Partajarea isotretinoin cu medicamente care cresc fotosensibilitate (inclusiv tetraciclina, sulfonamide, diuretice tiazidice) crește riscul de arsuri solare. Efectul de progesteron poate ușura isotretinoin. astfel încât în timpul tratamentului cu isotretinoin nu trebuie să utilizeze contraceptive care contin doze mici de progesteron. unguent Acțiunea isotretinoin ușurată prin folosirea în comun a antibioticelor din grupul tetraciclinei, precum și utilizarea locală a glucocorticoizilor.
supradoză
Cu o supradoză de isotretinoin pot dezvolta simptome de hipervitaminoza A. Este necesar să se: lavaj gastric în primele câteva ore după supradoza.
Denumirile comerciale ale preparatelor cu substanță activă isotretinoin
Acid 13-cis-retinoic
Aknekutan
isotretinoin
Articole similare
Trimiteți-le prietenilor: