Inhibitori ai anhidrazei carbonice

Inhibitori ai anhidrazei carbonice

Acetazolamida (acetazolamida)

Are un efect diuretic. Inhibă anhidrazei carbonice în tubii renali proximali și reduce reabsorbția ionilor de Na, K, apă (crește diureza), provocând acidoză metabolică și scăderea CBV. Inhibarea anhidrazei corpul ciliar carbonic reduce secreția de umoare apoasă și scăderea presiunii intraoculare în creier - cauzează activitatea antiepileptică. Este bine absorbit din tractul gastro-intestinal, Cmax în sânge - durata 2 ore - până la 12 h PIO scade cu 40-60% ..; reduce producția de umor apos.







Indicații. glaucom, hipertensiune oculară.

Dozare. În interior cu glaucom - 0,125-0,25 g de 1-3 ori pe zi în fiecare zi timp de 5 zile, apoi - pauză 2 zile.

Efecte secundare. pierderea poftei de mâncare, greață, vărsături, diaree, parestezii, tinitus, afectare a atingerii, somnolență, reacții alergice.

Contraindicații. hipersensibilitate (inclusiv la sulfonamide), tendință spre acidoză, boala Addison, afecțiuni hepatice și renale acute, diabet, uremie, sarcină.

Restricții privind utilizarea. edem al genezei hepatice și renale.

  • Diacarburi comprimate de 0,5 g, fabricate de Polpharma, Polonia.

Dorzolamvd (dorzolamidă)

Suprimă activitatea anhidrazei carbonice izoenzime II (catalizează reacția reversibilă de hidratare a dioxidului de carbon și deshidratarea acidului carbonic) în corpul ciliar al ochiului. Reduce secreția de umiditate intraoculară (cu 50%), încetinește formarea ionilor bicarbonat și reduce parțial transportul de sodiu și apă. Reduce producția de fluid intraocular cu 38%, dar nu afectează debitul.

Pătrunde în interiorul ochiului prin cornee (predominant), sclera sau limbus. Parțial absorbit din membranele mucoase ale ochiului în canalul vascular sistemic (posibil apariția unor efecte tipice pentru sulfonamide, inclusiv diuretice). După intrarea în sânge, penetrează repede celulele roșii din sânge. conținând o cantitate semnificativă de anhidrază carbonică II. Legarea la proteinele plasmatice este de aproximativ 33%. Efectul hipotensiv maxim se manifestă la 2 ore după instilare și durează 12 ore. Reduce presiunea intraoculară cu 9-21% atunci când este injectat de două ori pe zi și cu 14-24% cu o instilare de 3 ori. Reducerea maximă a numirii sale cu o soluție de 2% este de 4,5-6,1 mm Hg. Soluția 3% este mai puțin eficientă decât 2%, - se spală mai repede de cavitatea conjunctivală, deoarece provoacă o lacrimare intensă. Cu o programare combinată cu timolol timp de 8 zile are un efect suplimentar pronunțat în intervalul de 13-21%. Afectează minim frecvența cardiacă și tensiunea arterială.

Indicații. oftalmogiopertensia, glaucomul cu unghi deschis primar și secundar (inclusiv pseudoexfoliere).

Dozare. 1 picătură de 3 ori pe zi. Împreună cu blocanții? - 1 picătură de 2 ori pe zi.

Efecte secundare. lăcrimare, senzație de arsură, disconfort, usturime și mâncărime în ochi, iritații ale pleoapelor, vedere încețoșată, fotofobie, conjunctivită, keratită, blefarită, iridociclită, o creștere a grosimii corneei, un gust amar în gură, greață, dureri de cap, oboseala, Stevens - Johnson, sindrom, necroliză toxică epidermică, agranulocitoză, anemie aplastică, etc sistem de sânge Discraziile, erupții cutanate, depresie, scădere în greutate, parestezii.

Contraindicații. hipersensibilitate (în t. h. în alte sulfonamide), funcția renală sau hepatică, insuficiență renală severă, sarcina, alăptarea (tratamentul trebuie să fie însoțită de încetarea alăptării), copilărie.

Interacțiunea. potențează efectul altor medicamente antiglaucom. Administrarea combinată a inhibitorilor de anhidrază carbonică din interior crește riscul de efecte secundare sistemice.
Măsuri de precauție. la vârstnici, poate crește sensibilitatea la dorsolamidă (este necesară o reducere a dozei). În timpul perioadei de tratament, uzura lentilelor de contact este nedorită. Hipersensibilitatea poate apărea chiar și după prescrierea repetată de sulfonamide, indiferent de modul în care acestea intră în organism, astfel încât, dacă medicamentele sulfonamide au fost prescrise mai devreme. este necesar să se țină seama de posibilitatea sensibilizării.

  • Trusopt picături pentru ochi. Conține clorhidrat de dorzolamid 20 mg în 1 ml de soluție. 5 ml în flacon. Producerea produsului Merck Sharp Dohme, Olanda.

Brinzolamida (Brinzolamida)

Este cel mai nou inhibitor al anhidrazei carbonice cu capacitatea de a reduce semnificativ și de a controla IOP la aplicarea locală. Brinzolamida are o selectivitate ridicată pentru anhidraza carbonică II. precum și proprietăți fizice optime pentru o penetrare eficientă în ochi. O comparație cu acetozolamida și dorzolamida a demonstrat că brinzolamida este cel mai puternic medicament din grupul de inhibitori ai anhidrazei carbonice. Există dovezi că brinzolamida, aplicată local sau intravenos, îmbunătățește fluxul de sânge către DZN. Brinzolamida reduce PIO cu o medie de 20%.







Indicații. glaucom cu unghi deschis, hipertensiune oculară.

Dozare. 1 picătură de 2 ori pe zi.

Efecte secundare. temporar încețoșarea vederii și senzația de arsură după instilare, senzație de corp străin. Perversiunea gustului. Cu aplicare locală, este mult mai bine tolerat decât dorzolamida.

Contraindicații. hipersensibilitate la oricare dintre componentele medicamentului (t. h. La et al. sulfonamida), sarcina, alăptarea (tratament trebuie să fie însoțită de încetarea alăptării), copilărie.

Interacțiunea. potențează efectul altor medicamente antiglaucom. Administrarea combinată a inhibitorilor de anhidrază carbonică din interior crește riscul de efecte secundare sistemice.

Măsuri de precauție. la vârstnici, sensibilitatea la Brinzolamide poate crește (este necesară o reducere a dozei). În timpul perioadei de tratament, uzura lentilelor de contact este nedorită. Hipersensibilitatea poate, de asemenea, să apară după reassignments sulfonamide, indiferent de calea de absorbție, cu toate acestea, în cazul în care a numit anterior medicamente către interior sulfa, este necesar să se aibă în vedere posibilitatea de sensibilizare.

  • Asoptați picături pentru ochi. Conține Brinzolamide 10 mg pentru 1 ml de suspensie. 5 ml în flacon. Fabricarea Alcon, Statele Unite ale Americii.

Derivații de prostaglandine

Latanoprost (latanoprost)

Este un agonist selectiv al receptorilor de prostaglandină. Reduce presiunea intraoculară, mărind fluxul de fluid intraocular prin membrana vasculară a globului ocular. Nu afectează producția de umiditate apoasă. Poate schimba ușor dimensiunea elevului. La instalarea pătrunde bine prin corneei ochiului ca un precursor inactiv (ester izopropilic) este hidrolizat la un acid activ biologic, care este determinată în timpul primelor 4 ore ale fluidului intraoculare și primele ore - plasmă. Volumul de distribuție este de 0,16 l / kg. Concentrația maximă în umoarea apoasă se obține la 2 ore după aplicare. Este alocată pentru prima dată în segmentul anterior, conjunctiva și pleoape, apoi o cantitate mică intră în segmentul posterior. În țesuturile oculare, forma activă este puțin metabolizată; biotransformarea apare în principal în ficat. Metabolitul este excretat în principal cu urină.

Indicații. glaucom cu unghi deschis, hipertensiune oculară.

Dozare. 1 picătură în ochiul bolnav, o dată (mai ales seara).

Efecte secundare. senzație de corp străin în ochi, hiperemie conjunctivală, dot eroziune epitelial, posibil edem macular (cu sau afakie psevdofakii, în special diabetul zaharat), a crescut pigmentare a irisului pentru a schimba colorația, în principal la pacienții cu mixt (verde, galben sau gri maro) irisul colorat și foarte rar - în cazul în care culoarea sa uniformă (albastru, gri, verde, maro): întregul iris sau părți ale acestora devin de culoare mai intensă; constanta heterocromiei (pentru tratamentul ochiului); pigmentare reversibilă a pielii, erupții cutanate pe ea, creșterea creșterea genelor. Dezvăluit nu are efecte secundare sistemice.

Contraindicații. hipersensibilitate, sarcină, alăptare.

Interacțiunea. beta-blocante (timolol) agoniști (dipivalil adrenalină), inhibitori ai anhidrazei carbonice (acetazolamida), colinomimeticelor (mai slab) întăresc efectul principal.

Măsuri de precauție. Înainte de terapia propusă, pacientul trebuie informat despre o posibilă schimbare a culorii ochilor și despre aspectul pigmentării pielii în jurul ochilor. În timpul tratamentului, se recomandă o examinare regulată a pigmentării irisului, deoarece schimbarea de culoare se dezvoltă încet și poate rămâne neobservată timp de mai multe luni.

  • Xalatan picături oftalmice. Acestea conțin latanoprost 0,005%. 2,5 ml în flacon. Fabricarea Pharmacia Corp. SUA.

Unoproston (unoproston)

Unoprostone izopropil este un derivat docosanoid. care reduce rapid presiunea intraoculară (IOP) cu un nou mecanism farmacologic. Aceasta facilitează scurgerea fluidului intraocular, în timp ce producția sa nu se schimbă. Studiile clinice cu izopropil izopropil au demonstrat o activitate similară sau mai mare în ceea ce privește scăderea IOP comparativ cu maleatul de timolol 0,5%. Nu provoacă miriază, mioză sau scăderea fluxului sanguin în țesuturile oculare și nu afectează cazarea; nu a existat o întârziere în regenerarea corneei după utilizarea medicamentului; unoprostone isopropil neoprit nu a fost detectat în plasmă după utilizarea locală oftalmică.

Indicații. Glaucom primar cu unghi deschis, glaucom congenital, sindromul pseudoexfoliativ, glaucom uveal, glaucom cu steroizi, glaucom neovascular, glaucom secundar altele.

Dozare. adulți și copii peste 12 ani: o picătură de două ori pe zi (dimineața și seara) într-un sac conjunctiv.

Efecte secundare. oftalmic: în cazuri rare, senzație de arsură tranzitorie, senzații de corp străin, durere în ochi, vedere încețoșată; foarte rar - hiperemia conjunctivului, chimioză sau descărcare, uneori - keratită; ocazional - eroziunea corneei sau opacitatea corneei; ocazional - blefarodermatită sau roșeață.

Contraindicații. hipersensibilitate la ingredientul activ sau la excipienți.

Siguranța medicamentului în timpul sarcinii sau alăptării nu a fost studiată.

Instrucțiuni speciale. medicamentul nu provoacă modificări semnificative din punct de vedere clinic în ceea ce privește acuitatea vizuală, dimensiunea elevului sau sensibilitatea la cornee.

  • Soluție Leucula de 0,12% de 5 ml într-un flacon. Fabricarea Novartis Ophthalmics, Franța.

Interferon Interferon alfa (Interferon alfa) Acțiune farmacologică - antivirală, imunomodulatoare, antitumorală, antiproliferativă.

Medicamente utilizate pentru tratamentul cataractei

Medicamente monocomponente Azapentacen (Azapentacen) Are acțiune anti-cataractă. Stimulează enzimele proteolitice conținute în apă

Alfa- și beta-agoniști adrenergici Epinefrină (clorhidrat de adrenalină) soluție 1% și 2%. În prezent, pentru tratamentul glaucomului,

Pentru asocierea terapiei antihipertensive, se recomandă să se țină seama de recomandările adoptate în prezent privind gradul de scădere a presiunii intraoculare:







Articole similare

Trimiteți-le prietenilor: