Azitromicina penetrează rapid din plasma sanguină în țesuturi, este distribuită pe scară largă în organism și atinge concentrații terapeutice ridicate în țesuturi (de 50 de ori mai mari decât în plasma sanguină). Azitromicina se acumulează în fagocite, prin intermediul căruia migrează la locul infecției și astfel este distribuită direct în țesuturile infectate. Volumul distribuției Vd este de aproximativ 31 l / kg. Legarea la proteinele plasmatice variază în funcție de concentrație - aproximativ 50% la 0,02-0,05 μg / ml și 7% la 1,0 μg / ml.
Medicamentul are un timp de înjumătățire prelungit (T1) și este eliberat încet din țesuturi. T1 / 2 din plasmă - 11-14 ore, măsurată în intervalul de la 8 la 24 de ore după aplicarea unei singure doze; Cu toate acestea, după utilizarea mai multor doze, timpul de înjumătățire prin eliminare este aproximativ egal cu timpul de înjumătățire al țesuturilor. T1 / 2 ale țesuturilor - 2-4 zile.
Mai mult de 50% din doză este excretată cu bilă în formă neschimbată, aproximativ 4,5% din doză este excretată nemodificată în urină în decurs de 72 de ore.
Proprietățile farmacocinetice ale azitromicinei justifică un regim de dozare scurt și simplu.
Azitromicina are un spectru larg de activitate antimicrobiană împotriva unui număr de microorganisme gram-pozitive, gram-negative, anaerobe, agenți patogeni intracelulari și atipici.
Concentrația minimă inhibitorie (MIC90) ≤ 0,01 μg / ml
Mycoplasma pneumoniae Haemophilus ducreyi
MIC90 = 0,01 până la 0,1 μg / ml
Moraxella catarrhalis Propionibacterium acnes
Speciile Gardnerella vaginalis Actinomyces
Bordetella pertussis Borrelia burgdorferi
MIC90 = 0,1-2,0 μg / ml
Haemophilus influenzae Streptococcus pyogenes
Haemophilus parainfluenzae Streptococcus pneumoniae
Legionella pneumophila Streptococcus agalactiae
Neisseria meningitidis Streptococcus viridans
Neisseria gonorrhoeae Streptococcus grupa C, F și G
Helicobacter pylori specie Peptococcus
Campylobacter jejuni Peptostreptococcus
Pasteurella multocida Fusobacterium necrophorum
Pasteurella melitensis Clostridium perfringens
Bordoella parapertussis Bacteroides bivius
Vibrio cholerae Chlamydia trachomatis
Plesiomonas shigelloides Chlamydia pneumoniae
Staphylococcus aureus Ureaplasma urealyticum
Staphylococcus epidermidis Listeria monocitogenes
MIC90 = 2,0 - 8,0 μg / ml
Escherichia coli Bacteroides fragilis
Salmonella enteritidis Bacteroides oralis
Salmonella typhi Clostridium difficile
Shigella sonnei Eubacterium lentum
Yersinia enterocolitica Fusobacterium nucleatum
Acinetobacter calcoaceticus Aeromonas hidrofilie
Azitromicina se leagă la o subunitate de microorganisme sensibile la ribozomi 50S, suprimând sinteza proteinei dependente de ARN.
Azitromicina are un efect bactericid asupra S. pyogenes, S. pneumoniae, H. influenzae, dar are activitate bacteriostatică împotriva stafilococilor, cele mai multe specii de bacterii aerobe gram-negative.
Indicații pentru utilizare
Sumamed în injecții este indicat pentru tratamentul infecțiilor cauzate de tulpini susceptibile de microorganisme la:
- comunitare dobandite pneumonie cauzate de Chlamydia pneumoniae, Haemophilus influenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Mycoplasma pneumoniae, Staphylococcus aureus și Streptococcus pneumoniae, în acele cazuri în care pacientul are nevoie de o terapie initiala intravenoasa
- boli infecțioase și inflamatorii ale organelor pelvine, cauzate de Chlamydia trachomatis, Neisseria gonorrhoeae, sau Mycoplasma hominis, la pacienții care necesită terapie inițială intravenoasă
Dozare și administrare
Pneumonie comunitară: 500 mg intravenos o dată pe zi timp de două zile. După ciclul de tratament intravenos, azitromicina se administrează pe cale orală la 500 mg o dată pe zi. Durata totală a cursului de terapie este de 7-10 zile.
Bolile infecto-inflamatorii ale pelvisului mic: 500 mg intravenos o dată pe zi timp de una sau două zile. După încheierea administrării intravenoase, azitromicina se administrează oral o dată pe zi la o doză de 250 mg. Cursul tratamentului este de 7 zile de la începutul administrării intravenoase.
Momentul tranziției de la calea intravenoasă la cea orală de administrare este determinat de medic în conformitate cu datele de examinare clinică.
Soluția de perfuzare este preparată conform instrucțiunilor din acest manual și administrată intravenos timp de cel puțin 60 de minute.
Sumamed în injecții nu trebuie să fie administrat intravenos, fie prin jet sau prin injecție intramusculară. Medicamentul se administrează numai sub formă de perfuzii!
Prepararea soluției perfuzabile se realizează în două etape:
1 etapă - prepararea soluției primare Sumamed pentru perfuzie:
Într-o sticlă cu 500 mg de medicament, se adaugă 4,8 ml de apă sterilă pentru injecție și se agită bine până când pulberea este complet dizolvată. 1 ml din soluția rezultată conține azitromicină 100 mg.
Soluția preparată este păstrată timp de 24 ore la o temperatură sub 25 ° C.
Înainte de administrare, soluția trebuie inspectată vizual. Dacă soluția reconstituită conține particule de substanță, aceasta este aruncată.
Etapa 2 - Înainte de perfuzie, soluția inițială de azitromicină este diluată cu soluție de clorură de sodiu 0,9%, glucoză 5% sau soluție Ringer pentru a obține soluții perfuzabile conținând medicamentul în concentrații de 1,0 - 2,0 mg / ml. În acest scop, soluția stoc a preparatului se adaugă la unul dintre solvenții de mai sus în următoarele proporții:
Concentrația azitromicinei în soluția de perfuzie Cantitatea de solvent
Soluția diluată în conformitate cu instrucțiunile rămâne stabilă timp de 24 de ore dacă este păstrată la temperaturi sub 25 ° C și timp de 7 zile la 5 ° C.
- greață, vărsături, disconfort abdominal (durere / spasm), diaree
- creșterea reversibilă a enzimelor hepatice (alanin aminotransferază, aspartat aminotransferaza,-laktatdegidroge numit), creatinina, bilirubina; parametrii modificați înapoi la granițele normei în 2-3 săptămâni după încetarea tratamentului
- Durerea și inflamația la locul injectării
- flatulență, tulburări digestive, scaune libere
- Icter icteric, hepatită, inclusiv teste hepatice funcționale crescute, în cazuri rare, necroză hepatică, insuficiență hepatică
- dureri de cap, amețeli, somnolență, convulsii, oboseală, stare de rău, perversiune de gust și miros
- reacții alergice, inclusiv erupție cutanată, mâncărime
- hipotensiune arterială, palpitații, aritmii, inclusiv tahicardie ventriculară, alungirea intervalului QT, aritmii torsade de pointes
- sunete in urechi, pierderea auzului, surditate, vertij, tulburari de vedere
- anorexie, decolorarea limbii, pancreatită, colită pseudomembranoasă, constipație
- anafilaxie, inclusiv angioedem, șoc anafilactic
- infecția fungică a membranei mucoase a cavității orale și a organelor genitale
- parestezie, astenie, insomnie, excitabilitate crescută, leșin
- agresivitate, anxietate, anxietate, nervozitate
- infertilitatea interstițială, insuficiența renală acută
- urticarie, eritem multiform, sindrom Stevens-Johnson, necroliză epidermică toxică, fotosensibilitate
- hipersensibilitate la azitromicină, antibiotice din grupul macrolidic sau la componentele auxiliare ale medicamentului
alcaloizi din ergot. La pacienții care iau preparate de ergot, unele antibiotice macrolide pot contribui la manifestarea ergotismului. Deși capacitatea azitromicinei de a provoca o astfel de reacție este necunoscută, Cumamed și ergoalkaloide trebuie utilizate împreună cu precauție.
Digoxină. Antibioticele macrolide perturba metabolismul digoxinei în ficat. De aceea, pacienții care iau azitromicină și digoxină necesită o atenție deosebită.
Ciclosporina. Deoarece unele antibiotice macrolide afectează metabolismul ciclosporinei, dacă este necesară utilizarea în comun a azitromicinei și ciclosporinei, concentrația de ciclosporină în plasma sanguină trebuie monitorizată.
Terfenadină. Nu a existat niciun efect semnificativ al azitromicinei asupra farmacocineticii terfenadinei și asupra efectului asupra duratei intervalului QT. Warfarina. În cazul utilizării simultane a azitromicinei cu warfarină, există cazuri de efecte crescute ale acesteia din urmă, prin urmare, la acești pacienți, timpul de protrombină trebuie monitorizat cu atenție.
Alte medicamente. Studiile efectuate pe voluntari a constatat nici un efect semnificativ al azitromicinei asupra farmacocineticii teofilinei, terfenadină, carbamazepina, metilprednisolon și cimetidină.
Este cunoscut faptul că antibioticele macrolide interacționează cu astemizolul, triazolamul, midazolamul, alfentanilul. Cu toate acestea, spre deosebire de cele mai multe antibiotice macrolide, azitromicina nu inhibă activitatea citocromului P450 și, prin urmare, nu a fost stabilită interacțiunea azitromicinei cu agenții menționați mai sus.
Proprietățile farmacocinetice ale azitromicinei permit administrarea medicamentului o dată pe zi.
Nu utilizați medicamentul pentru o perioadă mai lungă decât cea indicată în instrucțiuni.
Utilizarea medicamentului la pacienții cu insuficiență hepatică necesită o atenție deosebită.
Nu este necesară modificarea dozei la vârstnici și la pacienții cu vârstă senilă.
Deoarece medicamentul este excretat în principal cu bilă, acesta nu trebuie utilizat la pacienții cu insuficiență hepatică severă.
Reacții alergice: au fost raportate cazuri grave de reacții alergice, inclusiv angioedem, cu anafilaxie (rareori letale).
Prelungirea duratei repolarizării și a intervalului QT: există rapoarte care alte macrolide cresc riscul de aritmii cardiace, inclusiv torsada vârfurilor. Dezvoltarea acestor efecte cu azitromicina nu poate fi exclusă. Azitromicina trebuie utilizată cu precauție în cazurile în care există riscul de alungire a intervalului QT, cum ar fi o hipokaliemie necorectată și / sau hipomagneziemie, o situație care rezultă în prelungirea repolarizării, cazuri de aritmii ventriculare, bradicardie (mai puțin de 50 bătăi pe minut).
Se recomandă prudență la utilizarea azitromicinei la pacienții cu insuficiență renală cu clearance al creatininei mai mic de 40 ml / min.
Dezvoltarea posibilă a diareei / colitei pseudomembranoase cauzate de Clostridium difficile. Pacienții cu diaree care primesc azitromicină trebuie să fie supravegheați medical strict.
Sarcina și alăptarea
Utilizarea medicamentului în timpul sarcinii și alăptării este justificată numai dacă beneficiul așteptat pentru mamă depășește orice risc posibil pentru făt sau pentru copil.
Utilizare pediatrică
Siguranța soluției de azitromicină pentru utilizare parenterală nu a fost studiată la persoane cu vârsta mai mică de 18 ani.
Caracteristicile efectului medicamentului asupra capacității de a conduce un vehicul sau a unor mecanisme potențial periculoase
Medicamentul este utilizat numai într-un spital. Nu sunt disponibile date privind efectul medicamentului asupra capacității de control al transportului și alte mecanisme potențial periculoase.
Simptome: Nu există dovezi ale supradozajului de azitromicină. Simptomele tipice ale supradozei de antibiotice macrolide includ pierderea reversibilă a auzului, greața severă, vărsăturile, diareea.
Tratamentul: terapie simptomatică.
Forma de producție și ambalare
Pulbere liofilizată 500 mg, pentru prepararea unei soluții perfuzabile intravenoase. Pulberea liofilizată este plasată în flacoane, sigilate cu dopuri din cauciuc, presate cu capace de aluminiu.
Pentru 5 sticle împreună cu instrucțiunile de utilizare în stat și limba rusă sunt plasate într-un pachet de carton.
Se păstrează la o temperatură care nu depășește 25 ° C.
Soluția preparată a fost depozitat la o temperatură care să nu depășească 25 ° C - nu mai mult de 24 de ore sau la temperatura de 5 ° C, timp de 7 zile.
A nu se lăsa la îndemâna copiilor!
Articole similare
Trimiteți-le prietenilor: