Medicament pentru tratamentul infecțiilor cu retrovirusuri

Utilizare: medicină veterinară și medicină. REZUMATUL INVENȚIEI: Invenția se referă la un medicament pentru tratarea infecțiilor retrovirale, care cuprinde extracte necontaminate și fără proteine ​​de Escherichia coli și extractele dacă este necesar, de frunze verzi și galbene de Ginkgo biloba. 7 zp f-ly.







Invenția se referă la utilizarea unui medicament pe bază de extracte bacteriene și fără proteine ​​din Escherichia coli pentru tratamentul infecțiilor retrovirale.

Retrovirusurile sunt virusuri sferice, acoperite cu ARN, dintre care două subfamilii sunt patogene pentru om și animale. O trăsătură caracteristică a revers transcriptazei retrovirale este o ADN polimerază dependentă de ARN. Când PHA monocatenar replicarea virală este transcris de revers transcriptază în ADN dublu catenar etapa intermediară și ultimul integrat ca provirus în genomul standului gazdă. Provirusul, prin transcripție obișnuită, începe formarea particulelor virale care conțin ARN care părăsesc celula gazdă după înmugurire. Retrovirusurile provoca leucemii, boli autoimune, și imunosupresie, și anume la oameni, în special, SIDA și ARS, (adică, ajutoarele relafed Syndrome = sindrom, legat de SIDA sau aproape), fiind pre-pas către imaginea completă a bolii SIDA. Extracția infecțiilor retrovirale la om până acum imposibil, din moment ce toate încercările de a crea un vaccin împotriva virusului până în prezent sa încheiat cu un eșec din cauza ratei sale foarte mare mutație. Medicamente utilizate în continuare punct de vedere terapeutic, care inhibă transcriptaza inversă, în timp ce vorbim mai ales despre dezoxinucleozidelor substituiți de guanozină, citidină și timidină. De departe substanța activă cel mai bine cunoscut este un T, care, cu toate acestea, numai posibilitatea de a încetini simptomele unei infecții retrovirale, dar nu vindecă boala.

Sa constatat în mod surprinzător că cunoscute per se necontaminate și fără proteine ​​extrase din Escherichia coli, eventual în combinație cu extracte de Ginkgo biluba, capabile sa incetineasca in mod semnificativ progresia infecțiilor retrovirale fără a prezenta efecte secundare cunoscute ale agenților terapeutici pe bază de nucleozide. extracte pot fi utilizate Coli împreună cu extracte de Ginkgo ca atare, dar, de asemenea, posibil să se combine tratamentul cu agenți terapeutici care conțin extracte nucleozide și poate reduce doza de nucleozide și, prin urmare, efectele secundare așteptate.

Extractele de frunze de Ginkgo biloba au fost folosite pentru o lungă perioadă de timp pentru tratamentul tulburărilor circulatorii arteriale periferice și cerebrale. O metodă de obținere a extractelor din frunze verzi este cunoscut de exemplu din DE-PS 1767098, 2117429 și EP-A O 324 197, EP-A O 330 567 și DE-OS 3940091. O altă metodă de preparare a extractelor din frunze de toamna galben de Ginkgo biloba jgbcfy d EP-A-0 352146.

Ginkgo frunze biluba conțin un număr de compuși diferiți, printre care așa-numitul ginkgoflavonglikozidy. Un reprezentant tipic al acestei clase de substanțe este de 5, 7, 3“, 4'-tetrahidroxi-flavone-3-O- rhamnopyranosyl-4-O- -D (6' '' - transkumaroil) -glyukopiranozid. În cantități mai mici conținute terpenlaktony, cum ar fi glinkgolidy (Ginkgolide) descris mai în detaliu, de exemplu, Okabe la al. J. Chem. Soc. (1967), 2201-2206. În strânsă legătură cu terpenlaktonami asemenea este bilobalide, a cărui utilizare este cunoscută pentru tratarea neuropatiilor și boli similare din US-PS 4571407.

În plus, frunzele de Ginkgo biloba conțin și așa numiți acizi ginkgoici, adică 6-alchil salicilic având resturi alchil cu 13-19 atomi de carbon și 0-3 legături duble. Din acești acizi ginkgoici, un fenol substituit corespunzător, cunoscut ca agent alergic, poate fi obținut biogenetic sau prin prelucrarea frunzelor. Metodele de obținere a extractelor diferă, în principal, în încercarea de a elimina cât mai mult posibil componentele nedorite sau substanțele însoțitoare, în special dacă extractele sunt ulterior utilizate în forma injectabilă. Din literatura cunoscută în locația specialistului, totuși, există un număr de moduri de a separa componentele nedorite.







Acum, extractele Ginkgo disponibile sunt, în general, bine tolerate, de asemenea, sub formă injectabilă; astfel de produse sunt disponibile comercial, de exemplu, de la Dk Wilmfr Schwabe GmbH Co D-7500 din Karlsruhe sub numele de "Tebonin".

Astfel de extracte fără celule și fără proteine ​​din culturi de Escherichia coli pot fi administrate pe cale orală sau de asemenea sub formă de injecții. Preparatele corespunzătoare sunt deja disponibile, de exemplu, de către Fa.Laves Arzneimittel Gmbtt, Barbarastrasse, 14, 3003, Ronnenberg, sub marca Colibiogen.

Acțiunea extractelor Coli, în special în combinație cu extracte din Ginkgo, nu poate fi încă explicată științific în infecțiile retrovirale. Adevărat, studiile clinice au demonstrat în mod clar faptul că numirea unor astfel de medicamente este conservată și chiar și în cea mai mare parte proporția de limfocite T4 crește în mod unic. Conform unei ipoteze de lucru recent dezvoltat (WO, A 9214478), pierderea observată a protecției imune specifice, probabil datorită faptului că infecțiile cu retrovirusuri determina o scădere a limfocitelor T4 și mai târziu, de asemenea, la o scădere a limfocitelor T8. Bazându-se pe această supraproducție de imunoglobuline "non-directe", limfocitele B ar trebui să promoveze apoi slăbirea imunității specifice și defalcarea acesteia. Din observațiile clinice, există motive să se creadă că substanțele active din extractul Coli și Ginkgo reduc sau, respectiv, inhibă creșterea producției de imunoglobuline "nedirecționale".

Sa constatat, de altfel, că la recepție extracte Ginkgo și poate Coli fi reduse medicamente retrovirusospetsificheskih doză, ceea ce reduce substanțial riscul de efecte secundare, în special a anemiilor secundare. Reducerea dozei pare să se bazeze doar parțial pe o susceptibilitate mai bună la terapia cu nucleozide.

Medicamentele conform invenției pot fi administrați oral, de preferință, cu toate acestea, prin injectare. Sa constatat că extractele de coli și cu Ginkgo pot fi luați împreună cu agenții terapeutici nucleozide, dar, pe de altă parte, de asemenea, are avantajul că în cazul în care Coli sau extract de Ginkgo este utilizat în avans, înainte de primirea agentului terapeutic nucleozidic, iar această schimbare de timp poate fi de la câteva ore până la 1 -2 zile. De aceea, invenția se referă, de asemenea, la un așa-numit kit care conține substanțe active individuale pentru utilizare orală sau parenterală în formă divizată spațial.

Cantități dozate pentru o unitate de dozimetrie și liber de celule de schimb extract liber de proteine, 4-9 octombrie 12 produse microbiene, în timp ce extract de Ginkgo unitate dozimetric conținând 50-200 mg de extract uscat. Doza zilnică trebuie stabilită individual pentru fiecare pacient. Cu un tratament pe termen lung, până acum nu au fost detectate efecte secundare.

Invenția va fi acum explicată mai detaliat prin exemple.

Exemplul 2. Pentru extractele de Ginkgo de frunze verzi sau galbene de Ginkgo biloba și subțire pulverizat în mod cunoscut se extrage cu acetonă merge etanol, în particular un amestec de apă cu acetonă sau etanol, într-un raport de 50: 50 timp de câteva ore la temperaturi de 40 și 60 ° C. După lichidul este extras din frunze și poate fi extras ulterior. Extractul alb rezultat este extras în prima etapă de purificare cu un solvent nemiscibil cu apa, de preferință ciclohexan. Faza apoasă-cetonă este apoi prelucrat, faza nepolare este aruncată. Apoi, faza apoasă a fost concentrată până la cetonă până la aproximativ jumătate din volumul său și precipitatul se filtrează. Soluția filtrată este amestecată într-o manieră cunoscută cu sulfat de amoniu și extrasă cu butanol. Extractul rezultat a fost uscat pe sulfat de sodiu, se concentrează sub presiune redusă, și în final se extrage exhaustiv cu etanol. Acest reziduu este apoi concentrat sub vid pentru a se usca.

Acest extract, care poate fi apoi transformat într-un produs finit într-o manieră cunoscută, conține, în medie, aprox. 25% din ginkgoflonoglicozidă și aprox. 5% terpenă-lactone (aceste valori pot varia în funcție de originea și revenirea frunzelor cu aproximativ 10% în sus sau în jos).

1. Utilizarea unui medicament pe bază de extracte bacteriene și fără proteine ​​din Escherichia coli pentru tratamentul infecțiilor retrovirale.

2. Utilizare conform revendicării 1, care cuprinde în plus extracte din frunze verzi sau galbene de Ginkgo biloba.

3. Utilizare conform revendicării 1 sau 2, caracterizată prin aceea că unitatea de dozare a extractului de E. coli conține produse metabolice de la circa 4 9 10 12 microorganisme.

4. Utilizare conform revendicărilor 1 la 3, caracterizată prin aceea că unitatea de dozare a extractului de Ginkgo biloba conține 50,200 mg de extract din frunze uscate.

5. Utilizare conform revendicărilor 1 la 4, caracterizată prin aceea că, într-un extract uscat, raportul dintre ginkgoflonoglicozide și terlenlactone este de aproximativ 5 1.

6. Utilizare conform revendicării 2, în care medicamentul conține extracte de E. coli sau respectiv Ginkgo biloba, sub formă separată spațial.

7. Utilizare conform revendicărilor 1-6, caracterizată prin aceea că medicamentul cuprinde în plus un agent chimioterapeutic împotriva infecțiilor retrovirale.

8. Utilizare conform revendicărilor 1-7, caracterizată prin aceea că medicamentul există într-o formă injectabilă.







Articole similare

Pagina anterioară

Pagina următoare

Trimiteți-le prietenilor: