Betaxolol are farmacocinetice optime și caracteristicile farmacodinamice și eficacitatea clinică și siguranța este superior nu numai non-selectivi beta-blocante (BAB), dar, de asemenea, cardioselectiv unii reprezentanți ai acestui grup.
Acțiune farmacologică
Datorită blocării receptorilor β1-adrenergici, medicamentul are următoarele efecte cardiace:
- acțiune cronotropă negativă, adică reducerea frecvenței cardiace;
- acțiune inotropică negativă - scăderea forței contracțiilor cardiace;
- acțiune negativă dromotropă - încetinirea excitației;
- o acțiune negativă butmotropică - o scădere a excitabilității mușchiului cardiac,
că, în principiu, și determină proprietățile sale farmacologice - hipotensive (în repaus și în timpul efortului), antianginos (scăderea cererii de oxigen miocardic), antiischemică, antiaritmice.
Trebuie reținut faptul că cardioselectivitatea BAB scade sau dispare complet atunci când este administrată în doze mai mari decât cele terapeutice. Prin urmare, auto-medicația poate dăuna în mod semnificativ și chiar duce la consecințe ireversibile.
Betaxolol, pe lângă o mare afinitate pentru β1-adrenoceptorii, caracterizată prin următoarele proprietăți farmacologice: lipofilă (liposolubile), absența activității simpatomimetică intrinsecă, cu membrană ușoară (anestezic local) proprietăți.
Medicamentul nu are nici un efect asupra concentrației de colesterol total, trigliceridelor, lipoproteinelor cu densitate mare în serul sanguin, nu afectează metabolismul glucozei.
Betaxololul îmbunătățește fluxul sanguin renal și nu necesită ajustarea dozei pentru hemodializă.
Farmacocinetica
După ingerare, este absorbit betaxolol 100%. Preparatul este caracterizat prin efect neglijabil „prim pasaj“ prin ficat și biodisponibilitate ridicată (85-90%). Consumul de alimente nu are nici o influență asupra vitezei și gradului de absorbție a betaxolol. Concentrația maximă în fluxul sanguin este observată după 2-4 ore. Betaxolol are cea mai mare dintre toate de înjumătățire a beta-blocante (14-22 ore), oferind un control al ceasului pectorale și a tensiunii arteriale niveluri. Excreția medicamentului se realizează prin ficat și rinichi.
Domeniul de aplicare
Betaxololul sa dovedit în tratamentul IHD și AH (în monoterapie și terapie combinată).
Monoterapia face posibilă obținerea unui efect bun la 70-80% dintre pacienții cu hipertensiune arterială ușoară și moderată, inclusiv la pacienții cu vârsta peste 60 de ani. În majoritatea cazurilor, este suficientă utilizarea medicamentului într-o doză de 20 mg o dată pe zi. Scăderea tensiunii arteriale se observă deja în primele zile după inițierea tratamentului. Efectul antihipertensiv este dependent de doză.
Tratamentul prelungit cu betaxolol promovează dezvoltarea inversă a hipertrofiei ventriculare stângi, reducând riscul de infarct miocardic, tulburări de ritm și insuficiență cardiacă. Dacă este necesar, acesta poate fi combinat cu alți agenți antihipertensivi, de exemplu, cu diuretice sau blocante ale canalelor de calciu.
Medicamentul este utilizat pentru tratamentul anginei pectorale în doze de 20 și 40 mg pe zi (la fel ca la pacienții cu AH și fără aceasta).
Betaxololul este utilizat în hipertensiune arterială la femeile gravide în caz de ineficiență / intoleranță la medicamentul de primă linie - metildopa.
În ușoară până la moderată hipertensiune arterială la femeile aflate la menopauză nu numai betaxololul are un efect antihipertensiv, dar, de asemenea, reduce „bufeurile“ care inhibă activitatea sistemului nervos simpatic.
Suprimarea efectelor simpatice asupra miocardului, medicamentul prezintă o activitate antiaritmică ridicată în tulburările ritmului ventricular (exerciții ischemice și non-coronare).
Din punct de vedere clinic, este justificată numirea unei combinații de digoxină și betaxolol în fibrilația atrială în repaus și în timpul efortului fizic (în cazul ineficienței digoxinei în monoterapie).
Cardioselectiv BAB în t. H. Betaxolol, preferința în tratamentul hipertensiunii, în asociere cu diabet zaharat (cu excepția diabetului zaharat tip 1 cu alternarea frecventă a hipo și condiții hiperglicemice).
Este posibil să se utilizeze betaxolol la pacienții cu sindrom metabolic ca parte a terapiei combinate în doze mici.
Efecte secundare
Betaxololul este bine tolerat de către pacienți, ceea ce este foarte important atunci când este utilizat mult timp.
Efectul pe termen lung al medicamentului nu numai că asigură confortul terapiei, dar, de asemenea, reduce probabilitatea apariției unui sindrom de retragere în cazul unei doze pierdute.
Comparativ cu blocanți neselectivi betaxolol caracterizate printr-un risc mai mic de efecte adverse asociate cu acțiunea adrenoblokiruyuschee β2: bronhoconstricție și tuse, creșterea tonusului uterin al musculaturii netede, hipoglicemie, diabet, deteriorarea vaselor sanguine periferice cu arterioscleroza obliterantă ale extremităților inferioare și altele.
La pacienții care au primit betaxolol, rareori au efecte secundare asupra sistemului nervos central (insomnie, coșmaruri, tulburări depresive, amețeli) în comparație cu „referință“ blocanți propranololul.
Medicamentul provoacă o scădere dependentă de doză a frecvenței cardiace.
Contraindicații
betaxolol de aplicare, precum și alte BAB contraindicat în astmul sever, bradicardie, blocada atrioventricular al doilea grad sau mai mare, o hipotensiune arterială. La pacienții cu utilizarea cronică obstructivă de droguri boli pulmonare este permisă numai dacă o obstrucție reversibilă a fluxului de aer.
Cu feocromocitomul, utilizarea medicamentului este permisă numai pe fundalul utilizării alfa-blocantelor.
Pacienții cu psoriazis sau cu reacții alergice severe la indicații stricte ar trebui dată în istoria betaxolol, t. E. După evaluarea raportului beneficiu / risc.
Utilizarea betaxololului, ca și celelalte substanțe BAB, este interzisă de Codul mondial anti-doping în perioada competitivă în multe sporturi. sport auto, sport, biliard, schi și navigație, aeronautică, lupte, gimnastică, curling, golf, săgeți etc.
Medicamente generice Lokren®
Lokren® este prezentat prin comprimate filmate, câte 20 mg.
Pentru genericele sale, ingredientul activ al acestora este betaxololul, sunt:
- Betac, Medochemie, Cipru;
- Betaxolol, FSUE "Moscow Endocrine Plant", Rusia.
Aceste recomandări nu pot fi utilizate în raport cu toți pacienții și cu toate situațiile clinice. Înainte de a lua Lokren® și medicamentele sale generice, adresați-vă medicului dumneavoastră și citiți instrucțiunile complete privind utilizarea medicamentului.
Articole similare
-
Caracteristici ale compoziției și acțiunii normelor acvatice, instrucțiuni de utilizare, indicații
-
Testosteron e - instrucțiuni de utilizare, rezumat, recenzii
-
Clofelin - instrucțiuni de utilizare, compoziție, doză, indicații
Trimiteți-le prietenilor: