Forma de eliberare, compoziție și ambalare
Capsule gelatinoase tari, cu corp galben si capac maro, marcate cu "10"; conținutul capsulelor este pulbere albă sau aproape albă. 1 capace. sibutramin clorhidrat monohidrat 10 mg.
Excipienți: lactoză monohidrat, celuloză microcristalină, dioxid de siliciu coloidal anhidru, stearat de magneziu.
Compoziție Capsula: colorant galben chinolină, sunset colorantul galben, dioxid de titan, gelatină, cerneală neagră 1012 (shellac, oxid negru de fer, n-butanol, etanol denaturat (spirt industrial metilat), lecitină din soia, antispumant DC 1510).
Compoziția capsulelor cu capac: oxid de vopsea de oxid de fier, oxid de fier roșu, dioxid de titan, gelatină.
Capsule gelatinoase tari, cu corp galben si capac albastru, marcate cu "15"; conținutul capsulelor este pulbere albă sau aproape albă. 1 capace. sibutramin clorhidrat monohidrat 15 mg.
Excipienți: lactoză monohidrat, celuloză microcristalină, dioxid de siliciu coloidal anhidru, stearat de magneziu.
Compoziție Capsula: colorant galben chinolină, sunset colorantul galben, dioxid de titan, gelatină, cerneală neagră 1012 (shellac, oxid negru de fer, n-butanol, etanol denaturat (spirt industrial metilat), lecitină din soia, antispumant DC 1510).
Compoziția capsulă capsule: dioxid de titan, colorant indigo carmină, gelatină.
Grupa clinică și farmacologică: medicamentul pentru tratamentul obezității centralizate
Medicament anorexigen care sporește sentimentul de sațietate. In vivo își exercită efectul datorită metaboliților (amine primare și secundare), suprimând reabsorbția monoaminelor (serotonină și norepinefrină). O creștere a conținutului de neurotransmițători în sinapsele crește activitatea receptorilor centrali serotonitici 5HT și a adrenoreceptorilor, ceea ce contribuie la scăderea apetitului și la creșterea producției termice. Indirectly exciting # 3-adrenoreceptorii, afectează țesutul adipos maro.
Sibutramina și metaboliții săi nu afectează eliberarea de monoaminelor, nu inhibă MAO nu au o afinitate pentru un număr mare de receptori pentru neurotransmițători, incluzând serotoninergice (5NT1-, 5NT1A-, 5NT1V-, 5NT2A-, receptorul 5HT2C), adrenergici (# 946; 1- . # 946; 2-, # 946; 3-, # 945; 1-, # 945, și receptorii 2-adrenergici), dopamină (D1, D2-receptori), receptorii colinergici, histaminic H1 receptori, receptorii benzodiazepinici și receptori NMDA.
Sibutramină este bine absorbit și este metabolizat extensiv atunci când "a trecut mai întâi" prin ficat. După administrarea medicamentului în interiorul unei doze de 20 mg de Tmax sibutramină se obține după 1,2 ore, metaboliții activi Tmax M1 și M2 se obțin după 3 ore.
Legarea sibutraminei cu proteine - 97%, M1 și M2 - 94%. Rapidă și bine distribuită în țesuturi.
Aproape complet metabolizat în ficat, cu participarea izoenzimelor CYP3A4 pentru a forma mono- (dezmetilsibutramin) și di-demetil (di dezmetilsibutramin) forme de metaboliți activi (M1 și M2), precum și prin hidroxilare și conjugare cu formarea de metaboliți inactivi.
T1 / 2 sibutramină este de 1,1 h, metaboliții activi T1 / 2 M1 și M2 sunt 14 h și, respectiv, 16 ore.
Se excretă în principal prin rinichi sub formă de metaboliți inactivi.
Farmacocinetica în cazuri speciale
În insuficiența renală, parametrii farmacocinetici de bază ai sibutraminei și ai metaboliților săi activi nu se modifică semnificativ.
Faromocinetica sibutraminei nu depinde de greutatea corporală, sexul și vârsta.
obezitate alimentară cu un indice de masă corporală de 30 kg / m2 și mai mult;
obezitate nutrițională cu un indice de masă corporală de 27 kg / m2 și mai mult la pacienții care prezintă factori de risc supraponderali (diabet zaharat de tip 2, dislipidoproteinemie).
Doza este stabilită individual, în funcție de tolerabilitate și eficacitate clinică.
Medicamentul se administrează 1 zi / zi, dimineața, indiferent de aportul alimentar (în timpul meselor sau pe stomacul gol).
Doza inițială este de 10 mg. În cazul unei eficacități insuficiente (pierderea în greutate mai mică de 2 kg timp de 4 săptămâni), dar cu o bună tolerabilitate, doza zilnică poate fi crescută la 15 mg. Dacă, după creșterea dozei, eficacitatea medicamentului rămâne scăzută (pierdere în greutate mai mică de 2 kg în 4 săptămâni), tratamentul continuu nu este adecvat.
Tratamentul trebuie întrerupt după 3 luni la acei pacienți care nu au reușit în această perioadă să realizeze o pierdere în greutate de 5% din valoarea inițială.
Tratamentul nu trebuie continuat dacă, pe fondul terapiei cu medicamentul după pierderea în greutate realizată, pacientul adaugă la greutatea corporală de 3 kg sau mai mult.
Durata tratamentului cu sibutramină nu trebuie să depășească 2 ani, deoarece nu există date privind eficacitatea și siguranța utilizării pentru o perioadă mai lungă de administrare a medicamentului.
Capsula trebuie înghițită întreagă, cu o cantitate mică de lichid (un pahar de apă).
Cel mai adesea, efectele secundare sunt observate la începutul tratamentului (în primele 4 săptămâni). Severitatea și frecvența lor cu timpul slăbesc. Efectele secundare sunt, de regulă, ușoare și reversibile.
Efecte secundare: adesea (> 10%), uneori (1-10%), rareori (<1%).
Din partea sistemului nervos central și a sistemului nervos periferic: deseori - insomnie; uneori - cefalee, amețeli, anxietate, parestezii, schimbări de gust.
Cu sistemul cardiovascular: uneori - tahicardie (. Ritm cardiac crescut cu 3-7 bătăi / min), Palpitatii, creșterea tensiunii arteriale (în repaus de 1-3 mm Hg), vasodilatație (înroșirea pielii, înroșirea feței); în unele cazuri, nu sunt excluse creștere mai pronunțată a tensiunii arteriale și a ritmului cardiac.
Din partea sistemului digestiv: adesea - gură uscată, pierderea poftei de mâncare, constipație; uneori - greață.
Altele: uneori - transpirație crescută, exacerbarea hemoroizilor.
În cazuri individuale sunt descrise următoarele reacții adverse semnificative clinic: dismenoree, edem, sindrom gripal, prurit piele, dureri de spate, dureri abdominale, a crescut în mod paradoxal poftei de mâncare, sete, rinită, depresie, somnolență, labilitate emoțională, anxietate, iritabilitate, anxietate, acută nefrită interstițială, sângerare, Schonlein-Henoch purpură, convulsii, trombocitopenie, creșterea tranzitorie a valorilor enzimelor hepatice în plasma sanguină.
La un pacient cu tulburare schizoafectivă, care probabil a existat înainte de tratament, psihoza acută sa dezvoltat după tratament.
cauza organică a obezității;
tulburări de alimentație severe (anorexie sau bulimie);
Sindromul Gilles de la Tourette (ciroză generalizată cronică);
inhibitori MAO simultane (de exemplu, fentermină, fenfluramină, dexfenfluramină, ethylamphetamine, efedrina), sau utilizarea lor timp de 2 săptămâni înainte de atribuirea Lindaksy; inhibitori ai recaptării serotoninei, hipnotice, medicamente care conțin triptofan, alte medicamente centrale pentru scăderea în greutate;
boli ale sistemului cardiovascular, inclusiv boli coronariene, insuficiență cardiacă cronică decompensare, boli cardiace congenitale, arterelor periferice boala ocluzivă, tahicardie, aritmie, boli cerebrovasculare (accident vascular cerebral, accidente vasculare cerebrale tranzitorii);
hipertensiunea arterială necontrolată (tensiunea arterială peste 145/90 mm Hg);
disfuncție severă a ficatului și / sau a rinichiului;
hiperplazie prostatică benignă;
Articole similare
Trimiteți-le prietenilor: