Kalchek - instrucțiuni oficiale de utilizare

fiecare comprimat conține ca ingredient activ: besilat de amlodipină, care este echivalent cu amlodipină 5 mg și 10 mg.
Excipienți: amidon de porumb, hidrofosfat de calciu, talc, coloid de dioxid de siliciu, amidon de sodiu carboximetil, stearat de magneziu.







Descriere:
Tablete rotunde, plate, cu margini teșite, de la alb la aproape alb, cu risc pe o parte.

Grupa farmacoterapeutică:

blocant al canalelor de calciu "lente" (BCCC).

Proprietăți farmacologice
Farmakodinamnka
Amlodipina - derivatul dihidropiridinic. Comunicarea cu receptorul dihidropiridinic blocarea „lent“ canale de calciu împiedică trecerea transmembranar de calciu în celulele musculaturii netede a inimii și vaselor sanguine (în principal - în celulele mușchiului neted vascular decât miocitelor cardiace). Are hipotensive și efecte antianginoase.
Mecanismul acțiunii hipotensive a amlodipinei se datorează efectului relaxant direct asupra mușchilor netede ai vaselor.
Amlodipina reduce ischemia miocardică în următoarele două moduri:
1. Extinde arteriolele și, prin urmare, reduce rezistența periferică generală (postload), ritmul cardiac fiind practic neschimbat, ceea ce duce la o reducere a consumului de energie și a cererii de oxigen la nivelul miocardului.
2. Extinde arterele si arteriolele coronare si periferice, atât în ​​condiții normale și în zonele ischemice ale miocardului, care crește aportul de oxigen a miocardului la pacienții cu angină vasospastică (angina Prinzmetal), și previne dezvoltarea spasmul coronarian indus de fumat.
La pacienții cu hipertensiune arterială, o singură doză zilnică de Kalcheck® asigură o reducere a tensiunii arteriale (BP) timp de 24 de ore (atât în ​​ceea ce privește "minciuna", cât și "în picioare"). Datorită debutului lent al acțiunii, amlodipina nu determină o scădere accentuată a tensiunii arteriale.
La pacienții cu doză zilnică unică angină crește durata de funcționare de exercițiu, retardati dezvoltarea următorului atac al anginei și subdenivelarea segmentului ST (1 mm), din cauza efortului fizic, reduce frecvența atacurilor anginoase și a consumului de nitroglicerină.
Utilizarea la pacienții cu boală coronariană (CHD)
La pacienții cu boală cardiovasculară (inclusiv ateroscleroza coronariană cu o leziune a navei și stenoza 3 sau mai multe artere si ateroscleroza arterelor carotide), infarct miocardic, angioplastie transluminală percutanată a arterelor coronare (TLO) sau angină pectorală, aplicație Kalcheka ® avertizează dezvoltarea îngroșării intimei-media a arterelor carotide, accident vascular cerebral, TLO, chirurgie bypass coronarian, reduce numarul de spitalizari pentru angina instabila si progresia cronica cu insuficiență rdechnoy (CHF), reduce frecvența intervențiilor care vizează restabilirea fluxului coronarian.
Utilizarea la pacienții cu insuficiență cardiacă
Kalchek ® nu crește riscul de deces sau dezvoltarea de complicații și deces la pacienții cu insuficiență cardiacă cronică (ICC) clasa funcțională III-IV (NYHA Po) în timpul tratamentului cu digoxină, diuretice și inhibitori ai ECA. La pacienții cu ICC III-IV clasa funcțională TNRF nu etiologia ischemică în aplicarea Kalcheka ® există posibilitatea de apariție a edemului pulmonar. Kalchek® nu are nici un efect advers asupra metabolismului și concentrației lipidelor plasmatice.

Farmacocinetica
După ingerare, amlodipina este absorbită încet (aproximativ 90%) din tractul gastro-intestinal. Biodisponibilitatea absolută este de 64-80%, concentrația maximă în ser se observă după 6-9 ore. Concentrațiile de echilibru sunt obținute după 7-8 zile de terapie cu medicamente. Aportul alimentar nu afectează absorbția amlodipinei. Volumul mediu de distribuție este de 21 l / kg greutate corporală, ceea ce indică faptul că cea mai mare parte a medicamentului este în țesuturi și relativ mai puțin în sânge.
Majoritatea medicamentului din sânge (97%) se leagă de proteinele plasmatice din sânge.
Amlodipina este metabolizată în ficat prin formarea de metaboliți inactivi.
După o singură administrare orală, timpul de înjumătățire plasmatică (T1 / 2) este de 35 ore. Aproximativ 60% din doza administrată intern este excretată prin rinichi, în principal sub formă de metaboliți, 10% neschimbată și 20-25% cu bilă prin intestin.
La pacienții cu hipertensiune arterială T1 / 2 - 48 de ore, la pacienții vârstnici (peste 65 de ani), excreția de amlodipină a încetinit (T1 / 2 - 65 ore), comparativ cu pacienții mai tineri, cu toate acestea, această limită nu are nici o semnificație clinică.
La pacienții cu insuficiență hepatică, se sugerează o extensie a T1 / 2. și cu o programare lungă, cumularea medicamentului în organism va fi mai mare (T1 / 2 până la 60 de ore).
Insuficiența renală nu afectează semnificativ cinetica amlodipinei.
Medicamentul pătrunde în bariera hemato-encefalică. Când hemodializa nu este îndepărtată.

Indicații pentru utilizare
- hipertensiune arterială (în monoterapie sau în asociere cu alți agenți antihipertensivi);
- angina pectorală stabilă, angina vasospastică (angina Prinzmetal) (în monoterapie sau în asociere cu alți agenți antiangieni).

Contraindicații
- hipersensibilitate la amlodnpin și / sau alte componente ale medicamentului, precum și la alți derivați de dihidropiridină;
- hipotensiune arterială severă (tensiune arterială sistolică mai mică de 90 mm Hg);
- angină instabilă (cu excepția anginei Prinzmetal);
- stenoza marcată a aortei aortice;
- vârsta sub 18 ani (eficiența și siguranța nu au fost stabilite).

Precauții: ficat, sindrom de sinus bolnav (bradicardie, tahicardie), insuficiență cardiacă cronică etiologie nonischemica (III-IV clasa funcțională NYHA), hipotensiune arterială, stenoza aortica, stenoza mitrală, cardiomiopatie hipertrofică obstructivă, infarct miocardic acut (și timp de 1 lună după), vârstă înaintată.







Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
Siguranța utilizării amlodipinei în timpul sarcinii nu este stabilită, astfel încât utilizarea în timpul sarcinii este posibilă numai dacă beneficiul pentru mamă depășește riscul pentru făt.
Nu există dovezi de excreție a amlodipinei în laptele matern.
Cu toate acestea, se știe că alți derivați BCCC - dihidropiridină sunt excretați în laptele matern. Dacă este necesar să se prescrie amlodipina în timpul alăptării, este necesară soluționarea problemei opririi alăptării.

Dozare și administrare
În interior, doza inițială pentru tratamentul hipertensiunii și anginei este de 5 mg o dată pe zi. Doza maximă poate fi crescută la 10 mg o dată pe zi.
În cazul hipertensiunii arteriale, doza de întreținere poate fi de 5 mg pe zi.
Nu necesită modificări ale dozei cu administrare concomitentă cu diuretice tiazidice, beta-blocante sau inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei (ACE).
Nu necesită modificări ale dozei la pacienții cu insuficiență renală.
La pacienții cu insuficiență hepatică, ajustarea dozei nu este, de obicei, necesară.
La pacienții vârstnici se recomandă aplicarea în doză terapeutică medie, nu este necesară ajustarea dozei.

Efect secundar
Cu sistemul cardiovascular: frecvența cardiacă, reducerea marcată a tensiunii arteriale, edeme periferice (umflarea gleznelor și picioarelor), rar - o încălcare a ritmului cardiac (bradicardie, tahicardie ventriculară, flutter atrial), atac de cord, durere toracică, hipotensiune ortostatică, vasculită foarte rar - dezvoltarea sau exacerbarea insuficienței cardiace congestive, aritmia, migrena.
Sistemul nervos central: dureri de cap, amețeli, oboseală, senzație și „mareelor“ fierbinți de sânge la nivelul pielii, modificări somnolență, starea de spirit, convulsii, rare - pierderea conștienței, hipoestezie, nervozitate, parestezii, neuropatie periferică, tremor, vertij, astenie, stare generală de rău, sincopă, insomnie, labilitate emoțională, depresie, anxietate, vise anormale, foarte rar - ataxie, apatie, agitație, amnezie.
Din sistemul digestiv: greață, vărsături, durere epigastrică, rar - activitate a crescut „ficat“ transaminaze, hiperbilirubinemie, icter (cauzate de colestază), pancreatită, uscăciunea mucoasei bucale, sete, hepatită, flatulență, hiperplazie gingivală, constipație, diaree , anorexie, rar - gastrita, creșterea apetitului alimentar.
Din partea organelor hematopoiezei: foarte rar - purpură trombocitopenică, leucopenie, trombocitopenie.
Din sistemul respirator: scurtarea respirației, rinita, foarte rar - tuse.
Din sistemul genito-urinar: rar - pollakiurie, urgenta dureroasa de a urina, nicturie, o violare a functiei sexuale (inclusiv o scadere a potentei); foarte rar - disurie, poliurie.
Din piele: foarte rar - xerodermă, dermatită, purpură, o încălcare a pigmentării pielii.
Reacții alergice: prurit, erupții cutanate (inclusiv eritematoase, erupții cutanate maculopapulare, urticarie), edem angioneurotic, eritem multiform.
Din sistemul musculoscheletal: rareori - artralgie, crampe musculare, artroze, dureri de spate, mialgii (cu utilizare prelungită); foarte rar - miastenia gravis.
Altele: rar - ginecomastie, ginerurikemiya, creștere / scădere a greutății corporale, hiperglicemie, tulburări de vedere, diplopie, conjunctivita, dureri oculare, tinitus, dispnee, epistaxis, transpirație crescută; foarte rar - sudoare adezivă la rece, parosmia, o încălcare a senzațiilor de gust, întreruperi ale cazării, xeroftalmie.

supradoză
Simptome: scăderea semnificativă a tensiunii arteriale, tahicardie, vasodilatație periferică excesivă (risc de apariție a hipotensiunii arteriale severe și persistente, inclusiv cu apariția șocului).
Tratament: lavaj gastric, numirea de carbon activat (în special în primele 2 ore după supradoză), menținerea funcției sistemului cardiovascular, performanța de control a inimii și a plămânilor, membrelor poziție ridicată, controlul volumului de sânge circulant și diureză. Pentru a restabili tonusul vascular - utilizarea vasoconstrictorului (în absența contraindicațiilor pentru utilizarea acestora); pentru a elimina efectele blocării canalului de calciu - gluconat de calciu intravenos. Hemodializa este ineficientă.

Interacțiunea cu alte medicamente
Poate fi de așteptat ca inhibitori ai enzimelor hepatice microzomale va crește concentrația plasmatică a amlodipinei, crescând riscul de efecte secundare, și inductori ai enzimelor hepatice microzomale - reduce.
Spre deosebire de alte BCCI, nu există interacțiuni semnificative clinic cu medicamente antiinflamatoare nesteroidiene, în special cu indometacin.
„În buclă“, diuretice tiazidice și, beta-blocante, verapamil, inhibitori ai ECA și nitrați crește efectul antianginos și antihipertensiv al amlodipinei.
Amiodaronă, chinidină, agenți pentru anestezie prin inhalare (derivați de hidrocarburi), alfa-1-blocante, antipsihotice (neuroleptice) și poate spori efectul hipotensiv BCCI.
Amlodipina nu afectează parametrii farmacocinetici ai digoxinei și warfarinei.
Cimetidina: cu utilizarea simultană de amlodipină și cimetidină, farmacocinetica amlodipinei nu se modifică.
Atunci când aplicarea în comun a amlodipinei cu preparate de litiu poate crește manifestări de neurotoxicitate (greață, vomă, diaree, ataxie, tremor, tinitus).
Preparatele de calciu pot reduce efectul BCCC.
Agenții antivirali (ritonavir) măresc concentrațiile plasmatice ale BCCM, inclusiv amlodipina.
Isofluran - întărirea acțiunii hipotensive a derivaților dihidropiridinei.
Cu utilizarea în comun a BCCC cu preparate de litiu, neurotoxicitatea poate fi sporită.
Utilizarea repetată a amlodipinei într-o doză de 10 mg și atorvastatină la o doză de 80 mg nu este însoțită de modificări semnificative ale farmacocineticii atorvastatinei.
Administrarea simultană de 240 ml de suc de grapefruit și 10 mg de amlodipină nu este însoțită de modificări semnificative ale farmacocineticii amlodipinei.
Administrarea concomitentă a 100 mg sildenafil la pacienții cu hipertensiune arterială esențială nu afectează farmacocinetica amlodipinei.

Instrucțiuni speciale
În timpul perioadei de tratament, este necesar să se controleze greutatea corporală și aportul de sodiu, dieta adecvată.
Este necesar să se mențină igiena dentară și vizitele frecvente la dentist (pentru a preveni durerea, sângerarea și hiperplazia gingivală).
Regimul de dozaj pentru pacienții vârstnici este același ca și pentru pacienții din alte grupe de vârstă. Atunci când creșteți doza, este necesară monitorizarea atentă a pacienților vârstnici.
În ciuda absenței sindromului "anulare" în BCC, înainte de încetarea tratamentului se recomandă o reducere treptată a dozelor.
Amlodipina nu are niciun efect asupra concentrațiilor plasmatice ale ionilor de potasiu, glucoza, trigliceride, colesterol total, lipoproteine ​​cu densitate scăzută, acidului uric, creatinină și azot acid uric.
Pacienții cu greutate corporală redusă, pacienți cu creștere scăzută și pacienți cu insuficiență hepatică severă pot necesita o doză mai mică.
Eficacitatea și siguranța preparatului Kalcheck® pentru crize hipertensive nu este stabilită.

Impact asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme
În timpul perioadei de tratament, trebuie să se acorde atenție conducerii vehiculelor și implicării în alte activități care necesită concentrare și viteză de reacții psihomotorii, datorită posibilității de amețeală și somnolență.

Forma emiterii
Pentru 10 sau 14 comprimate într-un ambalaj celular planar (blister) din folie de aluminiu și film din PVC. 2 blistere care conțin 14 comprimate sau 3 blistere care conțin 10 comprimate într-un pachet de carton, completat cu instrucțiuni de utilizare.

Condiții de depozitare
Lista B.
A se păstra într-un loc uscat, întunecos, la o temperatură de cel mult 25 ° C.
A nu se lăsa la îndemâna copiilor.

Data expirării
3 ani.
Nu utilizați după data de expirare tipărită pe ambalaj.

Condiții de concediu din farmacii
Sub prescripție.

Producător:

Ipka Laboratories Limited, India
48, Kandivli Industrial Estate, Kandivli (Vest), Mumbai 400 067, India
48, Kandivli Industrial Estate, Kandivli (Vest), Mumbai 400 067, India







Articole similare

Pagina anterioară

Pagina următoare

Trimiteți-le prietenilor: