Complexul neurotoxin botulinic de tip A-hemaglutinină este un neurotoxin produs de agenții cauzali ai bacteriei botulinice Clostridium botulinum. Este un medicament care afectează transmiterea neuromusculară.
Acțiune farmacologică
Are efect miorelaksiruyuschee. Complexul proteic obținut din Clostridium botulinum constă dintr-un neurotoxin tip A și alte proteine. În condiții fiziologice, acest complex se descompune și se eliberează un neurotoxin pur. molecula de toxină botulinică constă dintr-o greu de disulfura legata (cu o greutate moleculară de 100 mii. Da) și ușoare (cu o greutate moleculară de 50 mii. Da) lanțuri. Lanțul greu are o mare afinitate pentru legarea la receptorii specifici localizați pe suprafața neuronilor țintă. Lanțul ușor are Zn2 ± proteaza activitate dependentă specific de proteinele porțiunile citoplasmatice sinaptosomalnosvyazannogo având o greutate moleculară de 25 mii. Da (SNAP-25) și procesele implicate în exocitoza. Prima fază a acțiunii de toxina botulinica - legarea la membrana presinaptică a moleculei specifice (procesul durează 30 min). A doua etapă este internalizarea toxinei legate în citozol prin endocitoză.
După internalizare, lanțul ușor acționează ca o protează dependentă de zinc a citosolului, separând selectiv SNAP-25. că în a treia etapă conduce la blocarea eliberării acetilcolinei din terminalele presinaptice ale neuronilor colinergici. Efectul final al acestui proces este chemodenervarea persistentă. In intramusculara dezvoltă două efecte terapeutice: inhibarea extrafusal directe a fibrelor musculare prin inhibarea neuronilor motori alfa la nivelul sinapsei neuromusculare și inhibarea fusuri neuromusculare prin frânarea neuronii motori gamma in fibra sinapsă intrafusal colinergică. Reducerea activității gama conduce la relaxarea fibrelor intrafuzice ale axului muscular și reduce activitatea la-aferenți. Acest lucru duce la o scădere a activității activității receptorilor de întindere musculară și eferente neuronilor alfa și gamma cu motor (aceasta se manifestă relaxarea pronunțată clinic a mușchilor la locul de injectare și o reducere semnificativă a durerii).
Odata cu procesul de denervare, proces reinnervation continuă în acești mușchi prin apariția unor ramuri laterale ale terminațiilor nervoase, care rezultă în recuperarea crispare 4-6 luni după injectare. Când injectarea intracelular în regiunea de localizare a glandelor sudoripare (axile, mâini, picioare) se dezvolta blocada nervilor postganglionare si opreste hiperhidroză timp de 6-8 luni.
Farmacocinetica
Toxina botulinică este concentrată de ceva timp la locul injectării sale intramusculare înainte de a intra în circulația sistemică. Când se administrează în doze terapeutice, acesta nu penetrează bariera hemato-encefalică și nu produce efecte sistemice. Rapid metabolizată prin formarea unor structuri moleculare mai simple. Se excretă prin rinichi (sub formă de metaboliți).
mărturie
blefarospasm; spasm hemifacial; parazitare strabism; spasmodic torticollis; spasmul muscular local la adulți și copii cu vârsta peste 2 ani (inclusiv paralizie cerebrală și spasticitate).
Contraindicații
Hipersensibilitate, miastenia gravis, sindroame miastenice și miastenice (inclusiv sindromul Lambert-Eaton); infecția țesuturilor moi la locul injectării, administrarea simultană de aminoglicozide sau spectinomicină, sarcina, perioada de lactație, vârsta copiilor (până la 2 ani).
Schema de dozaj a toxinei botulinice de tip A
Dozele și locul administrării sunt determinate individual pentru fiecare pacient.
Efecte secundare
Reacții locale: 2-5% - mikrogematomy (până la 7 zile), durere la locul de injectare (până la 1 zi). Reacțiile sistemice în aplicarea medicamentului la doze mari (250 UI): slăbiciune generală sau locală (7 zile), toamna. In tratamentul blefarospasmului, spasmului hemifacial: ptoză (15-20%), udare (0,5-1%), mai rar - ectropion, keratite, diplopie, entropion, echimoze în țesuturile moi ale globului ocular. Atunci când se injectează în ambii mușchi de prindere - disfagia (2-5%). De regulă, aceste reacții adverse nu necesită terapie suplimentară și regresează în decurs de o lună după administrarea medicamentului.
Supradozaj. simptome
Slăbiciune generală, pareză a mușchilor injectați.
Antitoxina botulinică specifică este eficace în 30 de minute după injectare; dacă este necesar, resuscitare.
Instrucțiuni speciale
În cazul anticorpilor la toxina botulinică, se utilizează și alte tipuri serologice. Reducerea frecvenței intermitent datorită injectarea medicamentului în mușchiul orbicular orbicularis poate duce la leziuni permanente și ulcerațiile epiteliale ale corneei, în special la pacienții cu tulburări n.faciales. Ar trebui să verificați cu atenție sensibilitatea corneei ochiului la pacienții operați anterior, pentru a evita preparate injectabile în zona pleoapei inferioare pentru a preveni exteriorizarea și tratamentul activ al oricărui defect epitelial. Aceasta poate necesita picaturi de protectie, lubrifianti, lentile de contact moi, bandaje peste ochi sau alte masuri. Siguranța și eficacitatea în tratamentul blefarospasmului, spasmului hemifacial și distoniei focale sau torticolis spasmodic la copii nu au fost determinate. În prezent, există dovezi de eficacitate la pacienții cu sindrom miofascial, dureri de cap tensiune, contracția mușchilor faciali, trismusului, bruxism, riduri faciale hiperkinetice, acalazie, spasm al sfincterului rectului si a vezicii urinare, hiperhidroză locală. În tratamentul spasticității la copiii cu paralizie cerebrală și mersul pe idiopatică corecție ortopedice vârful picioarelor, care se întinde, fizioterapie îmbunătăți efectul clinic al medicamentului.
Solventul trebuie administrat cu atenție prin mișcări de rotație pulmonare flacon pulbere este amestecat cu un solvent pentru a se obține o soluție limpede, incoloră (formarea de agitare și spumă aspră poate duce la denaturarea medicamentului). Dacă solventul nu este aspirat în flacon sub acțiunea vidului, un astfel de flacon ar trebui distrus. După diluare, soluția poate fi păstrată la frigider la 2-8 ° C timp de cel mult 4 ore înainte de utilizare. Soluția preparată este injectată cu un ac steril de calibru 27-30. După injectare, seringile și acul trebuie distruse folosind metodele prevăzute pentru distrugerea deșeurilor biologice. În timpul perioadei de tratament, trebuie să se acorde atenție conducerii vehiculelor și implicării în alte activități potențial periculoase care necesită o atenție sporită și o viteză sporită de reacții psihomotorii.
interacțiune
Aminoglicozidele, eritromicina, tetraciclina, lincomicina, polimixina, precum și medicamentele care reduc conducerea neuromusculară, sporesc efectul.
Trimiteți-le prietenilor: