Spiriva, anti-astmatică, medicamente - portal medical - toate farmaciile ru

M-holinoblokator acțiune pe termen lung. Are aceeași afinitate pentru diferite subtipuri de receptori muscarinici de la M1 la M5. Ca urmare a inhibării receptorilor M3 în tractul respirator, mușchiul neted este relaxat. efect bronhodilatator depinde de doza și menținută timp de cel puțin 24 de ore. O durată semnificativă de acțiune este, probabil datorită eliberării foarte lente a legăturii cu receptorii M3, comparativ cu ipratropium. Tiotropium administrat prin inhalare ca structură cuaternară N-anticolinergică, are un efect selectiv local, în care doza terapeutică nu produce efecte secundare anticolinergice sistemice. Eliberarea tiotropiului din legătura cu receptorii M2 are loc mai rapid decât în ​​legătură cu receptorii M3. Afinitatea ridicată pentru receptori și eliberarea lentă de la comunicarea cu aceștia provoacă un efect bronhodilatator intensiv și prelungit la pacienții cu BPOC.






Bronchodilarea după inhalarea tiotropiului este o consecință a efectului local, mai degrabă decât sistemic.
In studiile clinice, sa demonstrat ca Spiriva imbunatati in mod semnificativ funcția pulmonară (volum expirator fortat / sec, VC) 30 minute după o singură doză de peste 24 de ore. Echilibru farmacodinamic a fost realizat pe parcursul 1 st săptămână și-a exprimat efect bronhodilatator a fost observat pentru 3- a doua zi. Spiriva crește semnificativ vârf rata fluxului expirator dimineața și seara, masurata de catre pacienti. Bronhodilatator efect Spiriva, estimat pe parcursul anului, nu a dezvăluit manifestările de toleranță.
Spiriva reduce semnificativ frecvența exacerbărilor BPOC și prelungește perioada până la momentul primei exacerbări, comparativ cu placebo. Îmbunătățește în mod semnificativ calitatea vieții, observată pe parcursul perioadei de tratament. Spiriva reduce semnificativ numărul de cazuri de spitalizare asociate cu exacerbarea BPOC și crește timpul până la prima internare.

Tiotropium este un compus cuaternar de amoniu, slab solubil în apă.
După administrarea intravenoasă și inhalarea sub formă de pulbere în intervalul terapeutic, doza este caracterizată prin farmacocinetică liniară.
aspirație
În cazul inhalării, biodisponibilitatea absolută a tiotropiului este de 19,5%, ceea ce indică o biodisponibilitate ridicată a fracțiunii de medicament care ajunge la plămâni. Cmax în plasma sanguină se atinge la 5 minute după inhalare. Tiotropiumul este slab absorbit din tractul digestiv. Din același motiv, consumul de alimente nu afectează absorbția tiotropiumului. Când li sa administrat tiotropium sub formă de soluție, biodisponibilitatea absolută a fost de 2-3%.
distribuire
Legarea la proteinele plasmatice - 72%. Vd este de 32 l / kg. În starea de echilibru, Cmax în plasma sanguină la pacienții cu BPOC este de 17-19 pg / ml la 5 minute după inhalarea pulberii la o doză de 18 mcg și scade rapid. Css în plasma sanguină a fost de 3-4 pg / ml.
Nu penetrează BBB-ul.
metabolism
Gradul de biotransformare este nesemnificativ. Acest lucru este confirmat de faptul că, după on / în pregătirea voluntari tineri sănătoși în urină este detectat 74% substanță nemodificată. Tiotropium scindat prin neenzimatică la alcool și N-metilskopina acizi ditienilglikolevoy care nu se leagă de receptorii muscarinici.
După introducerea iv, mai puțin de 20% este metabolizată de enzimele sistemului citocrom P450. acest proces depinde de procesele de oxidare și conjugarea ulterioară cu glutationul cu formarea de metaboliți diferiți.
tulburare metabolică posibile folosind inhibitori izoenzimele ai citocromului P450 CYP 2D6 și 3A4 (chinidina, ketoconazol, gestoden). Astfel, CYP 2D6 și 3A4 sunt incluse în metabolismul de droguri. Tiotropiu chiar concentrațiile sverhterapevticheskih nu inhibă izoenzimele ale citocromului P450 1A1, 1A2, 2B6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 și 3A în microzomi de ficat uman.
reproducere
După inhalare, terminalul T1 / 2 este de 5-6 zile.
După inhalarea pulberii, excreția renală este de 14%, restul, care nu este aspirat în intestin, este excretat cu fecale. Clearance-ul renal al tiotropiumului depășește QC, ceea ce indică secreția tubulară a medicamentului. După administrarea prelungită a medicamentului 1 dată / zi la pacienții cu BPOC, starea de echilibru a parametrilor farmacocinetici se realizează după 2-3 săptămâni, fără a se observa cumularea suplimentară.
După introducerea IV la voluntari sănătoși tineri, clearance-ul total este de 880 ml / min (cu o variabilitate individuală de 22%); Tiotropium se excretă în principal cu urină în formă neschimbată - 74%.






Farmacocinetica în cazuri clinice speciale
La pacienții vârstnici, se observă o scădere a clearance-ului renal tiotropiu (326 ml / min la pacienții cu BPOC și 58 ani, la 163 ml / min la pacienții cu BPOC în vârstă de 70 ani), ca urmare, se pare, o reducere a funcției renale cu vârsta. După excreția de inhalare tiotropiu în urină se reduce de la 14% (voluntari tineri sănătoși) la 7% (pacienți cu BPOC), cu toate acestea, la pacienții vârstnici cu BPOC au existat modificări semnificative ale concentrațiilor plasmatice, dată fiind variabilitatea inter- și vnutriindividulnuyu (după inhalare creșterea pulberii în AUC0-4 cu 43%).
Dacă funcția renală după i / v de injecție și de aplicare prin inhalare creșteri ale concentrației plasmatice de medicament și clearance-ul renal redus. Reducerea ușoară a funcției renale (clearance-ul creatininei de 50-80 ml / min) adesea observată la pacienții vârstnici, creșterea concentrațiilor plasmatice de tiotropiu semnificativ (după / în creșterea AUC0-4 39%). Pacientii cu BPOC cu grad moderat sau sever de reducere a funcției renale (clearance-ul creatininei mai mic de 50 ml / min) după / în tiotropiu observat creșterea concentrației plasmatice este de 2 ori (creșterea AUC0-4 cu 82%) în comparație cu concentrațiile , determinată după aplicarea prin inhalare a pulberii.
Se presupune că insuficiența hepatică nu va avea un efect semnificativ asupra farmacocineticii tiotropiumului, t. medicamentul este în principal excretat în urină, iar formarea de metaboliți farmacologic activi nu este asociată cu participarea enzimelor.

Ca terapie de intretinere la pacientii cu BPOC, incluzând bronșită cronică și emfizem (terapie de intretinere pentru breathlessness persistente și exacerbări ale avertizare).

Atribuiți câte 1 caps / zi în același timp sub formă de inhalări cu ajutorul inhalatorului HandiHaler. Medicamentul nu trebuie înghițit. Nu depășiți frecvența administrării 1 dată / zi. Capsulele Spiriva trebuie utilizate numai cu ajutorul inhalatorului HandiHaler.
Cum să utilizați inhalatorul HandiHaler
Inhaler HandiHaler este conceput special pentru utilizarea Spiriva și nu este conceput pentru a primi alte medicamente.
Inhalatorul include un capac antipraf, un muștiuc, o bază, un buton de piercing, o cameră centrală.
Când utilizați inhalatorul HandiHaler, deschideți capacul de praf ridicându-l în sus; apoi deschideți piesa bucală; obțineți capsula Spiriva din blister (chiar înainte de utilizare) și puneți-o în camera centrală (nu contează care parte a capsulei este introdusă în cameră). Închideți piesa bucală până când clipește și lăsați capacul de praf deschis. Țineți mânerul cu mâna în sus, apăsați butonul de străpungere până la capăt, apoi eliberați-l. Astfel, se formează o deschidere prin care medicamentul este eliberat din capsulă în timpul inspirației. Expirați cu exactitate. Nu expirați niciodată în muștiuc.
Luați HandiHaler în gură și strângeți strâns buzele din jurul piesei bucale. Ținând capul drept, ar trebui să inhalezi încet și profund, dar în același timp cu o forță suficientă pentru a auzi vibrația capsulei. Inspirați până când plămânii sunt complet umplut; apoi țineți-vă respirația atâta timp cât este posibil și scoateți dispozitivul HandiHaler din gură. Continuați să respirați calm. Repetați procedura, ceea ce va duce la golirea completă a capsulei. Apoi, deschideți din nou piesa bucală, scoateți și aruncați capsula utilizată. Închideți piesa bucală și capacul de praf.
Curățați dispozitivul HandiHaler
HandiHaler trebuie curățat o dată pe lună. Pentru a face acest lucru, deschideți muștiucul și capacul de praf, apoi deschideți baza aparatului ridicând butonul de străpungere. Clătiți inhalatorul bine în apă caldă până când pulberea este complet îndepărtată. HandiHaler trebuie șters cu un prosop de hârtie și un muștiuc deschis, o bază și un capac de praf lăsat să se usuce în aer timp de 24 h. După curățare în acest mod dispozitivul este gata pentru utilizare ulterioară. Dacă este necesar, suprafața exterioară a muștiucului poate fi curățată cu o cârpă umedă, dar nu umedă.

Din partea sistemului digestiv: gură uscată (de obicei mică, deseori dispărută atunci când se continuă tratamentul), constipație.
Din sistemul respirator: tuse și iritație locală, bronhospasm.
Din sistemul cardiovascular: tahicardie; în cazuri singulare - tahicardie supraventriculară și fibrilație atrială.
Din sistemul urinar: dificultatea urinării și întârzierii urinării (la bărbații cu factori predispozanți).
Reacții alergice: reacții de hipersensibilitate, incluzând cazuri singulare de edem angioneurotic.
Altele: vedere încețoșată, glaucom acut.
Majoritatea reacțiilor adverse de mai sus pot fi asociate cu efectul anticolinergic al Spiriva.

- Trimestrul de sarcină;
- copii și adolescenți sub 18 ani;
- hipersensibilitate la atropină sau derivații săi (inclusiv ipratropium și oxytropium);
- Hipersensibilitate la componentele medicamentului.

Sarcina și lactemia

Medicamentul este contraindicat în primul trimestru de sarcină.
În II și III de sarcină și Trimestrele în timpul alăptării trebuie utilizat medicamentul numai în cazul în care beneficiul așteptat al tratamentului pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt sau sugar.

Simptome: pot apărea mici manifestări ale acțiunii sistemice anticolinergice - uscăciunea gurii, tulburări de cazare, creșterea frecvenței cardiace.
După inhalarea unei doze unice la 282 mg la voluntari sănătoși nu au evidențiat efecte anticolinergice sistemice. După re-a primit o singură doză zilnică de 141 mg la voluntari sănătoși au observat o conjunctivită bilaterală în combinație cu gura uscată, care a dispărut odată cu continuarea tratamentului. In cadrul studiului, care a examinat efectele aplicării repetate a tiotropium cu pacienții cu BPOC care primesc 36 de micrograme de droguri posibil pentru mai mult de 4 săptămâni, gura uscată a fost singurul efect secundar.
Intoxicarea acută asociată cu administrarea ocazională de capsule în interior este puțin probabilă având în vedere biodisponibilitatea scăzută a medicamentului.
Tratamentul: simptomatic.

Nu se recomandă administrarea simultană a Spiriva cu alte anticholinergice.
Poate numirea Spiriva în asociere cu alte medicamente utilizate în mod obișnuit pentru tratamentul BPOC: simpatomimetice, metilxantine derivate, oral si corticosteroizi inhalatori.

Termeni și condiții de depozitare

Medicamentul trebuie păstrat la o temperatură de cel mult 25 ° C. Nu îngheață; Nu expuneți capsulele la temperaturi ridicate și la lumina soarelui, fie în blister, fie în dispozitivul HandiHaler. Perioada de valabilitate - 2 ani.
După deschidere, utilizați blisterul timp de 9 zile.
HandiHaler poate fi utilizat timp de 1 an.
Condiții de concediu din farmacii
Medicamentul este eliberat prin prescripție medicală.

Preparate din secțiunea: Medicamente