Principalele efecte farmacologice ale atropinei

Proprietățile spasmolitice sunt deosebit de pronunțate în atropină. Blocând M-holinoretseptoria, atropina elimină efectul stimulativ al nervilor parasympatici asupra organelor musculare netede. Tonusul muscular al tractului digestiv, conductele biliare și vezica biliară, bronhiile, ureterele, vezica urinară scade.







2. Atropina afectează tonul mușchilor ochiului. Vom analiza efectele atropinei asupra ochiului:

a) cu introducerea de atropină, mai ales atunci când este aplicată topic, datorită blocului de M-holinoretseptorov mușchi circular al irisului, există un pupil dilatat - miriazis. Mydriasis crește, de asemenea, ca urmare a păstrării inervației simpatice. dilatator pupilae. Prin urmare, atropina pe ochi din acest plan funcționează mult timp - până la 7 zile;

b) sub influența atropinei, mușchiul ciliar își pierde tonusul, se aplatizează, care este însoțit de o tensiune a ligamentului zinn care susține lentila. Ca urmare, lentilele ajustează și lungimea focală a unei astfel de lentile se prelungește. Obiectivul stabilește viziunea la un punct de vedere îndepărtat, astfel încât obiectele din apropiere nu sunt clar percepute de către pacienți. Deoarece sfincterul este într-o stare de paralizie, el nu este capabil să îngustă elevul atunci când examinează obiectele din apropiere și în lumina strălucitoare există fotofobie (fotofobie). Această afecțiune a fost numită paralizia actomodulării sau cicloplegiei. Astfel, atropina este atât MIDRIAC cât și cicloplegică. Aplicarea locală a unei soluții de atropină 1% determină un efect maximal midriatic în decurs de 30-40 de minute, iar recuperarea completă a funcției apare în medie după 3-4 zile (uneori până la 7-10 zile). Paralizia cazării are loc în 1-3 ore și durează până la 8-12 zile (aproximativ 7 zile);

c) relaxarea mușchiului ciliar și trecerea de lentile în camera anterioară a ochiului însoțită de tulburări ale fluxului de fluid intraoculare din camera anterioară. În acest sens, atropină sau modificări ale presiunii intraoculare la indivizi sănătoși sau pacienți cu camera anterioară de mică adâncime, și la pacienții cu glaucom cu unghi îngust, se poate merge chiar și în sus, adică, să conducă la o înrăutățire a atacului de glaucom.

INDICAȚII PENTRU APLICAREA ATROPINULUI ÎN OPHTHALMOLOGIE

1) În oftalmologie, atropina este folosită ca midrian pentru a induce cicloplegia (paralizia locului de cazare). Mydriasis este necesar în studiul fundusului și în tratamentul pacienților cu iritis, iridocyclitis și keratitis. În acest din urmă caz, atropina este utilizată ca mijloc de imobilizare, ceea ce contribuie la restul funcțional al ochiului.

2) Pentru a determina puterea reală de refracție a obiectivului la selectarea ochelarilor.

3) Atropina este un mijloc de alegere dacă este necesară obținerea unei cicloplegii maxime (paralizia de cazare), de exemplu, atunci când se corectează strabismul acomodativ.

3. INFLUENȚA ATROPINULUI LA ORGANELE CU MUSCULTURA SMOOTH. Atropina reduce tonul și activitatea motrică (peristaltism) a tuturor părților din tractul gastro-intestinal. Atropina reduce, de asemenea, peristalitatea ureterelor și a fundului vezicii urinare. În plus, atropina relaxează musculatura netedă a bronhiilor și a bronhioolelor. În ceea ce privește conductele biliare, efectul spasmolitic al atropinei este slab. Trebuie subliniat faptul că efectul spasmolitic al atropinei este în special pronunțat pe fundalul spasmului anterior. Astfel, atropina are un efect antispasmodic, adică acțiunea atropinei în acest caz ca antispasmodic. Și numai în acest sens, atropina poate acționa ca un remediu "analgezic".

4. INFLUENȚA ATROPINELOR PE FERATE DE SECURITATE INTERNĂ. Atropina slăbește dramatic secreția tuturor glandelor secreției externe, cu excepția laptelui. Atropina blochează secreția de saliva lichidă, provocată de stimularea părții parasimpatice a sistemului nervos autonom, se produce uscăciunea gurii. Reduce ruperea. Atropina reduce volumul și aciditatea totală a sucului gastric. În acest caz, opresiunea, slăbirea secreției acestor glande poate fi până când acestea sunt complet oprite. Atropina reduce funcția secretorie a glandelor din cavitățile nasului, gurii, faringelui și bronhiilor. Secretul glandelor bronhice devine vâscos. Atropina, chiar și în doze mici, inhibă secreția de glande sudoripare.

5. INFLUENȚA ATROPINULUI PE SISTEMUL CARDIAC-VASCULAR. Atropină, eliminând inima de la control n. vagus, cauzează tahikardiyu, adică, crește frecvența cardiacă. În plus, atropina ajută la facilitarea conducerii pulsului în sistemul de conducere al inimii, în special în nodul AV și în mănunchiul atrioventricular ca întreg. Aceste efecte sunt puțin exprimate la vârstnici, deoarece, în doze terapeutice, atropina nu are un efect semnificativ asupra vaselor de sânge periferic, ele au un ton redus n. Vagus. Atropina nu afectează semnificativ vasele de sânge în doze terapeutice.

6. INFLUENȚA ATROPINULUI PE CNS. În doze terapeutice, atropina nu are nici un efect asupra sistemului nervos central. Aceleași doze toxice de atropină întoarse brusc asupra neuronilor din cortexul cerebral, cauzând motor și vorbire de excitație, în valoare de manie, delir și halucinații. Există așa-numitele "psihoze atropine", ceea ce duce mai departe la o scădere a funcțiilor și la dezvoltarea comăi. Ea are, de asemenea, un efect stimulant asupra centrului respirator, dar cu doze tot mai mari, depresia respiratorie poate să apară.

INDICAȚII PENTRU APLICAREA ATROPINULUI (cu excepția oftalmologiei)

1) Ca ajutor de urgență pentru:

c) colica hepatica.

2) Pentru spasmele bronșice (vezi adrenomimeticele).

3) În terapia complexă a pacienților cu ulcer peptic și ulcer duodenal (reduce tonusul și secreția glandelor). Se utilizează numai într-un complex de măsuri terapeutice, deoarece secreția se reduce numai în doze mari.

4) Ca mijloc de pre-terapie în anestezie, atropina este utilizată pe scară largă înainte de operație. Atropina este utilizată ca mijloc de preparare a medicamentului unui pacient pentru operație deoarece are capacitatea de a suprima secreția glandelor salivare, nazofaringiene și traheobronchiene.

După cum știți, multe medicamente pentru anestezie (în special eter) sunt iritanți puternici ai membranelor mucoase. În plus, blocarea receptorilor-M colinergică ale inimii (așa-numita acțiune vagolitică), atropină previne reflexele negative asupra inimii, inclusiv posibilitatea de a opri reflex.

Aplicarea atropinei și reducerea secreției acestor glande, împiedică dezvoltarea complicațiilor postoperatorii inflamatorii în plămâni. Prin urmare, importanța faptului că medicii-resuscitatori dau atunci când se spune despre oportunitatea de a "respira" pacientul este de înțeles.







5) Atropina este utilizată în cardiologie. acțiunea M-anticolinergică a inimii sale benefice în unele forme de aritmii cardiace (de exemplu bloc atrioventricular origine vagal, adică, bradicardie și bloc cardiac).

6) Atropina a fost folosită pe scară largă ca medicament de urgență pentru otrăvire:

a) înseamnă AChE (FOS)

b) M-colinomimetice (muscarină).

Alături de atropină, alte medicamente asemănătoare atropinei sunt bine cunoscute. Alcaloizii naturali asemănători atropinei includ SCOPOLAMINE (hyoscine) Schopominum hydrobromidum. Produs în fiole de 1 ml - 0,05%, precum și sub formă de picături pentru ochi (0,25%). Continute în mătrăgună plantelor (scopolia carniolica) și în aceeași instalație în care atropină (Belladonna, măselariță, narcotic). Structurally aproape de atropină. Are proprietăți pronunțate anticholinergice. Diferența semnificativă față de atropină este una: în doze terapeutice scopolamina provoacă sedare ușoară, depresie SNC, transpirație și somn. Este deprimant asupra sistemului extrapiramidal și transmiterea de excitație de la neuronii motori tractului piramidal ale creierului. Introducerea medicamentului în cavitatea conjunctivei provoacă o miedriză mai puțin prelungită.

De aceea, anestezisti folosit skopolomin (0, 3-0, 6 mg p / k) ca agenți premedicație, dar, de obicei, în combinație cu morfină (nu numai la vârstnici, deoarece poate da confuzie). Uneori, utilizate în practica psihiatrică ca un sedativ, și în neurologie - pentru corectarea parkinsonismului. Scopolamina acționează mai puțin decât atropina. Este folosit ca un antiemetic și sedativ cu mare și bolile de aer (comprimat „Aeron“ sunt o combinație de scopolamină și hyoscyamine).

Pentru grupul de alcaloizi derivați din material vegetal (rizom rombic), se aplică și PLATIFILLIN. (Hydrotartras Platyphyllini: tablete de 0, 005, și 1 ml fiole - 0, picături pentru ochi 2% - soluție de 1-2%). Acționează aproximativ la fel, provocând efecte farmacologice similare, dar mai slab decât atropină. Acesta are un efect moderat de blocare a ganglion, și efectul spasmolitic directe miotrope (papaverinopodobny), precum și centrele vasomotorii. Are un efect calmant asupra sistemului nervos central. Aplicată ca un spasm spasmolitică platifillin în tractul gastrointestinal, cailor biliare, vezicii biliare, ureter, la tonul ridicat al vaselor sanguine cerebrale și coronariene, precum dlyakupirovaniya astm bronșic. În practica oftalmică, medicamentul este folosit pentru a dilata elevul (acționează mai scurt decât atropina, nu afectează cazarea). Intrați în piele, dar nu uitați că soluțiile de concentrație de 0,2% (pH = 3, 6) sunt dureroase.

Pentru practica oftalmică, se recomandă administrarea GOMATROPIN (Homatropinum: flacoane de 5 ml - 0,25%). Aceasta provoacă dilatarea și paralizia elevului, ceea ce înseamnă că acesta acționează ca un midrian și cicloplegic. Efectele oftalmice cauzate de gomatropin durează doar 15-24 ore, ceea ce este mult mai convenabil pentru un pacient comparativ cu situația în care se utilizează atropină. Riscul unei creșteri a PIO este mai mic, deoarece este mai slab decât atropina, dar în același timp, medicamentul este contraindicat în glaucom. În alte privințe, aceasta nu diferă în principiu de atropină, este utilizată numai în practica oftalmică.

metacin sintetică de preparare - foarte activă M-holinoblokator (Methacinum: în tabletkah- 0, 002; 0 fiole, 1% - 1 ml de compus cuaternar de amoniu care este slab penetreze BBB Acest lucru înseamnă că toate efectele sale periferice cauzate M .. cholinoblokiruyuschim.

Atropina diferă cu mai mult efect pronunțat de bronhodilatator, lipsa influenței asupra sistemului nervos central. Mai puternic decât atropina, inhibă secreția glandelor salivare și bronhice. Utilizarea în astm bronșic, boala de ulcer peptic, pentru ameliorarea colicilor renale și hepatice, pentru sedare în anesteziologie (w / w - 5-10 min / m -. 30 min.) - Atropină este mai convenabil. Efectul analgezic este superior la atropină, cauzează o mai mică tahicardie.

De medicamente care conțin atropină, beladonă medicamente, de asemenea, utilizate (belladonna), de exemplu, extract de belladonna (dens si uscat), Belladonna tinctura, tablete combinate. Acestea sunt medicamente slabe și nu sunt folosite în ambulanță. Acestea sunt folosite acasă la stadiul pre-sanitar.

În cele din urmă, câteva cuvinte despre primul reprezentant al receptorilor muscarinici antagoniști selectivi. Sa dovedit că în diferite organe ale corpului există subclase diferite de receptori muscarinici (M-one și M-2). Recent, s-a sintetizat un preparat de gastrocepin (pirenzin), care este un inhibitor specific al stomacului M-one-holinoretseptorov. Din punct de vedere clinic, acest lucru se manifestă prin suprimarea intensă a secreției de suc gastric. Datorită opresiunii exprimate a secreției de suc gastric, gastrocefinul provoacă anestezie persistentă și rapidă. Se utilizează pentru ulcer gastric și 12-intestin, gastrită, dodenitahă. Are efecte secundare semnificativ mai puține și aproape nici un efect asupra inimii sistemului nervos central nu penetrează.

EFECTELE ADEVĂRATE ALE ATROPINEI ȘI A PREPARAȚIILOR LOR.

În cele mai multe cazuri, efectele secundare sunt o consecință a acțiunii farmacologice a medicamentelor de studiu de latitudine și apar gura uscată, dificultăți la înghițire, atonie intestinală (constipație), vedere încețoșată, palpitații. Aplicarea locală a atropinei poate provoca reacții alergice (dermatită, conjunctivită, edem al pleoapelor). Atropina este contraindicată în cazurile de glaucom.

PROTECȚIA ATROPINĂ ACUSTICĂ, ATROPINĂ ȘI PREPARATE ATROPINOASE ȘI PLANTURI CARE CONȚIN ATROPINĂ.

Atropina nu este un mijloc inofensiv. Este suficient să spunem că și 5-10 picături pot fi toxice. Doza letală pentru adulții cu administrare orală începe cu 100 mg, pentru copii - cu 2 mg; când se administrează parenteral, medicamentul este chiar mai toxic. Imaginea clinică a otrăvirii la atropină și a medicamentelor asemănătoare atropinei este foarte tipică. Există simptome asociate cu suprimarea efectelor colinergice și a efectelor veninului asupra sistemului nervos central. În acest caz, în funcție de doza medicamentului care a fost primit, un curs EASY și HEAVY este izolat.

Cu otrăvire ușoară, se dezvoltă următoarele semne clinice:

1) elevii dilatați (mydriasis), fotofobia;

2) uscăciunea pielii și membranelor mucoase. Cu toate acestea, datorită scăderii transpirației, pielea este caldă, roșie, crește temperatura corpului, o hiperemie ascuțită a feței (fețele se înfulecă);

3) uscăciunea membranelor mucoase;

4) cea mai puternică tahicardie;

5) atonia intestinului.

În caz de otrăvire severă, pe fundalul tuturor acestor simptome, EXCITAREA PSIOMOTORICĂ intră în prim-plan, adică excitația, atât psihică, cât și motorică. Prin urmare, expresia binecunoscută: "albite peste măsură". Violate coordonarea motorului, discursul este murdar, conștiința este confuză, se observă halucinații. Elaborat fenomene de psihoză atropină, care necesită intervenția unui psihiatru. În viitor, poate apărea depresia centrului vasomotor cu o expansiune puternică a capilarelor. Dezvoltă prăbușirea, coma și paralizia respiratorie.

MĂSURI DE ASISTENȚĂ LA ATROPIN

Dacă se ia otrava pe cale orală, ar trebui să încercați să o turnați cât mai repede posibil (lavaj gastric, laxative, etc.); astringent - tanin, adsorbant - carbon activat, diureză forțată, hemosorbție. Este important să se aplice un tratament specific.

1) Înainte de spălare trebuie să prevadă o doză mică (0, 3-0, 4 mL) sibazona (relanium) pentru controlul psihoze, agitat. Doza de sibazonă nu trebuie să fie mare, deoarece pacientul poate dezvolta paralizia centrelor vitale.

În această situație, nu este posibilă administrarea aminazinei, deoarece are propriul efect asemănător muscarinei.

2) Este necesar să se înlocuiască atropina din conexiunea cu holinoretseptorami, în acest scop utilizarea diferitelor holinomimetiki. Cel mai bine este să utilizați fizostigmină (IV, încet, 1-4 mg), care se face în străinătate. Utilizăm AChE, cel mai adesea proserină (2-5 mg, p / k). Medicamentele se administrează la intervale de 1-2 ore până când apar semne de eliminare a blocării receptorilor muscarinici. Utilizarea fizostigminei este preferabilă deoarece pătrunde bine prin GEB în sistemul nervos central, reducând mecanismele centrale ale psihozei atropinei. Pentru a atenua starea fotofobiei, pacientul este plasat într-o cameră întunecată, făcând frecare cu apă rece. Aveți grijă deosebită. Respirația artificială este adesea necesară.

Permiteți-mi să vă reamintesc că receptorii H-colinergici sunt localizați în ganglioni vegetativi și plăci de capăt ale mușchilor scheletici. In plus, receptorii H-colinergici situat în glomeruli carotidei (acestea sunt necesare pentru a răspunde modificărilor chimiei sângelui) și medulosuprarenalei și creier.

Sensibilitate H holinoretseptorov localizare diferită la compuși chimici variază, ceea ce dă posibilitatea obținerii unor materiale cu efecte avantajoase asupra ganglionul autonom, sinapsele neuromusculare colinergice ale SNC.

Preparate de stimulare a receptorilor colinergici H-numita H-holinomimetikami (nikotinomimetiki) și blocare - H holinoblokatorami (nikotinoblokatory).

Este important să se sublinieze următoarea caracteristică: toate N-colinomimeticelor excita receptorii N-colinergici numai în prima fază a acțiunii sale și se înlocuiește cu efectul deprimant de a doua faze a excitației. Cu alte cuvinte, H-colinomimeticelor, în special nicotină substanță de referință au un efect bifazic asupra receptorilor H-colinergici: primele acte de fază ca nicotină N-colinomimetică, al doilea - ca H-holinoblokator.







Articole similare

Trimiteți-le prietenilor: