Atenolol - instrucțiunea oficială de utilizare

Formă de dozare:

Un comprimat conține: Substanță activă: atenolol - 25 mg, 50 mg, 100 mg Excipienți: Celuloză microcristalină 3,34 / 6,67 / 13,4 mg carbonat de magneziu 43,75 / 87,50 / 175,00 mg amidon de porumb 28,50 / 57,00 / 114,00 mg laurii sulfat de sodiu 1,58 / 3,17 / 6,34 mg stearat de magneziu 0,58 / 1,17 / 2,34 mg, 1,00 gelatină / 2,00 / 4,00 mg, hipromeloză 3,00 / 5,00 / 6,25 mg, dioxid de titan 0,60 / 1,00 / 1,25 mg, glicerină 0,60 / 1,00 / 1,25 mg.

Descriere. Tablete albe sau aproape albe, rotunde, biconvexe, acoperite cu o cochilie. O parte este netedă, pe de altă parte riscul delicat (comprimate de 25 mg și 100 mg) sau împărțirea riscurilor și embosarea "M 006" (comprimate de 50 mg).

Grupa farmacoterapeutică:

Proprietăți farmacologice

Medicamentul are efect antianginal, antihipertensiv și antiaritmic. Nu posedă activitate stabilizatoare a membranei și activitate simpatomimetică internă.
Reduce formarea stimulată de catecholamină a cAMP din ATP.
In primele 24 de ore după administrarea orală prepraty împotriva scăderea debitului cardiac marcat creșterea rezistenței periferice totale reactive vasculare, a căror severitate timp de 1-3 zile scade treptat.
efectul hipotensiv asociat cu o scădere a debitului cardiac, o scădere a activității sistemului renină-angiotensină, sensibilitatea baroreceptorilor și influența sistemului nervos central. Efectul hipotensiv se manifestă ca o scădere a tensiunii arteriale sistolice și diastolice (BP), o scădere a impactului și a volumelor minute. Dozele terapeutice medii nu are nici un efect asupra tonusului arterelor periferice. Efectul hipotensiv durează 24 de ore, iar utilizarea regulată este stabilizată până la sfârșitul celei de-a doua săptămâni de tratament.
efectul antianginos este determinat printr-o reducere a cererii de oxigen miocardic prin scăderea frecvenței cardiace (alungirea diastola și îmbunătățirea perfuziei miocardice) și contractilității, precum și scade sensibilitatea miocardului la efectele stimulării simpatice. Reduce frecvența cardiacă (HR) în repaus și în timpul activității fizice. Prin creșterea presiunii diastolice finale în ventriculul stâng și creșterea fibrelor musculare ventriculare la tracțiune poate crește consumul de oxigen, în special la pacienții cu insuficiență cardiacă cronică. efect antiaritmic supresia manifestata tahicardie sinusală si este asociata cu eliminarea efectelor aritmogene asupra sistemului simpatic conductor al inimii, o scădere a vitezei de propagare a excitației prin nodul sinoatrial, și prelungirea perioadei refractare. Oprește impulsurile în antegrad și, într-o mai mică măsură, în direcții retrograde prin intermediul nodului AV (atrioventricular) și de-a lungul unor căi suplimentare de realizare.
Efectul cronotropic negativ se manifestă după o oră după administrare, atinge un maxim după 2-4 ore, durează până la 24 de ore.
Scăderi de nod sinusal automatism, incetineste ritmul cardiac incetineste de conducere AV reduce contractilitatea miocardului, reducerea cererii de oxigen miocardic. Reduce excitabilitatea miocardului.
Când medicamentul este utilizat în doze terapeutice moderate, acesta are un efect mai puțin pronunțat asupra musculaturii netede a bronhiilor și a arterelor periferice decât beta-blocantele neselective.

Absorbția din tractul gastrointestinal - rapid, incomplet (50-60%), biodisponibilitatea - 40-50%, timp pentru atingerea concentrației plasmatice maxime -. 4.2 h slabă penetrează bariera gematoentsefalicheky se extinde în cantități mici prin bariera placentară și în laptele matern. Conectarea cu proteine plasmatice din sânge - 6-16%. Nu este metabolizat în ficat. Timpul de înjumătățire este de 6-9 ore (crește la pacienții vârstnici). Se excretă prin rinichi prin filtrare glomerulară (85-100% neschimbată). disfuncție renală însoțită de prelungirea duratei de înjumătățire plasmatică și cumulul: clearance-ul creatininei mai mic de 35 ml / min / 1,73 m² timp de înjumătățire este 16-27 h, clearance-ul creatininei mai mic de 15 ml / min / 1,73 m² - mai mult de 27 de ore (pentru a fi reducerea dozelor). Se excretă în timpul hemodializei.

Indicații pentru utilizare

hipertensiune arterială;
prevenirea atacurilor anginoase (cu excepția Prinzmetal angina pectoris);
tulburări ale ritmului inimii: tahicardie sinusală, prevenirea tahiaritmiilor supraventriculare, extrasistol ventricular;

Contraindicații

Sensibilitate crescută la droguri, șoc cardiogen, atrioventricular (AV) Bloc II-III art. bradicardie (ritm cardiac mai mic de 4550 u. / min.), sindrom de sinus bolnav, bloc sinusal, insuficiență cardiacă acută sau cronică (decompensat), cardiomegaliei fără semne de insuficiență cardiacă, angină Prinzmetal, hipotensiune arterială (în cazul utilizării în infarct miocardic, tensiunea arterială sistolică mai mică de 100 mm Hg), lactația, inhibitori ai monoaminoxidazei simultane (MAO), vârsta de 18 ani (eficacitatea și siguranța sunt instalate).

Cu prudență. diabet, acidoză metabolică, hipoglicemie, reacții alergice în antecedente, boli pulmonare obstructive cronice (inclusiv emfizem), bloc AV grad I, insuficiență cardiacă cronică (compensată), obliterantă boli vasculare periferice ( „intermitent“ claudicație, sindrom Reynaud), feocromocitom, insuficiență hepatică, insuficiență renală cronică, miastenia gravis, tireotoxicoză, depresie (inclusiv istorie), psoriazis, sarcina, varsta inaintata.

Dozare și administrare

Atribuiți în interior înainte de a mânca, fără a mesteca, stoarse o cantitate mică de lichid.

Hipertensiunea arterială. Tratamentul este început cu administrarea de Atenolol 50 mg pe zi. Pentru a obține un efect antihipertensiv stabil, sunt necesare 1-2 săptămâni de admitere. Dacă efectul hipotensiv este insuficient, doza este crescută la 100 mg într-o singură doză. Nu se recomandă creșterea suplimentară a dozei, deoarece nu este însoțită de o creștere a efectului clinic.

Angina pectorală. Doza inițială este de 50 mg pe zi. Dacă efectul terapeutic optim nu este atins în decursul unei săptămâni, doza la 100 mg pe zi este crescută. Uneori este posibilă creșterea dozei la 200 mg o dată pe zi. Pacienții mai în vârstă și pacienții cu funcție de excreție renală afectată au nevoie de o corectare a regimului de administrare. În cazul insuficienței renale, se recomandă ajustarea dozei, în funcție de clearance-ul creatininei. La pacienții cu insuficiență renală la valori ale clearance-ului creatininei mai mare de 35 ml / min / 1,73m² (valori normale sunt 100-150 ml / min / 1,73 m²) Atenolol acumulare semnificativă are loc.

Următoarele doze maxime sunt recomandate pacienților cu insuficiență renală:

Pacienții care se află la hemodializă, Atenolol numește 25 sau 50 mg / zi imediat după fiecare dializă, care trebuie efectuată într-un spital, deoarece poate să apară o scădere a tensiunii arteriale.

La pacienții vârstnici, doza unică inițială este de 25 mg (poate fi crescută sub controlul tensiunii arteriale, a ritmului cardiac).

Nu se recomandă o creștere a dozei zilnice de peste 100 mg, deoarece efectul terapeutic nu este crescut, iar probabilitatea apariției efectelor secundare crește.

Efect secundar

Sistemul cardiovascular: dezvoltare (exacerbarea) a simptomelor de insuficiență cardiacă cronică (edem al gleznelor, picioarelor, dispnee), tulburări de conducere atrioventriculară, aritmii, bradicardie, reducerea marcată a tensiunii arteriale, hipotensiune arterială ortostatică, palpitații.
Sistemul nervos central: amețeli, scăderea capacității de concentrare, scăderea ratei de reacție, somnolență sau insomnie, depresie, halucinații, oboseala, dureri de cap, slăbiciune, „de coșmar“ de vis, anxietate, confuzie sau pierderi de memorie pe termen scurt, parestezii în extremități ( la pacienții cu claudicație „intermitent“ si sindromul Raynaud), slăbiciune musculară, convulsii.
Tulburări gastro-intestinale: gură uscată, greață, vărsături, diaree, dureri abdominale, constipație, modificări ale gustului.
Sistemul respirator: dispnee, bronhospasm, apnee, congestie nazală.
Reacții hematologice: purpura plachetară, anemie (aplastică), tromboză;
Sistemul endocrin: ginecomastie, scăderea potenței, scăderea libidoului, hiperglicemie (la pacientii cu non-diabet zaharat insulino-dependent), hipoglicemie (la pacienții tratați cu insulină), starea de hipotiroidie.
Reacții metabolice: hiperlipidemie.
Reacții cutanate: urticarie, dermatită, mâncărime, fotosensibilitate, transpirație crescută, hiperemie cutanată, exacerbarea psoriazisului, alopecie reversibilă. Organele simțurilor: vizibilitate redusă, scăderea secreției lichidului lacrimal, uscăciunea și durerea ochilor, conjunctivita.
Influența asupra fătului: retard de creștere intrauterină, hipoglicemie, bradicardie. Indicatori de laborator: agranulocitoză, leucopenie, activitate crescută a enzimelor "hepatice", hiperbilirubinemie.
Altele: dureri de spate, artralgii, sindrom de abstinență (atacuri anginoase crescute, creșterea tensiunii arteriale). Frecvența efectelor secundare crește odată cu creșterea dozei de medicament.

supradoză

Simptome: bradicardie, blocada AV la nivelul II-III, creșterea simptomelor de insuficienta cardiaca, o scădere excesivă a tensiunii arteriale, dispnee, bronhoconstricție, amețeli, sincopă, aritmii, extrasistole ventriculare, unghiile cianoza degetelor sau mâinilor, convulsii.
Tratament: lavaj gastric și administrarea medicamentelor adsorbante; când apare bronhospasm, este indicată administrarea inhalării sau intravenoasă a salbutamolului beta2-adrenomimetic. În cazul tulburărilor de conducere AV, bradicardia - injectarea intravenoasă de 1-2 mg de atropină, epinefrină sau stabilirea unui pacemaker temporar; cu extrasistol ventricular - lidocaină (nu se utilizează preparate din clasa 1A); cu o scădere a tensiunii arteriale - pacientul ar trebui să fie în poziția Trendelenburg. Dacă nu există semne de edem pulmonar - soluții intravenoase de plasmă, cu ineficiență - introducerea de epinefrină, dopamină, dobutamină; cu insuficiență cardiacă cronică - glicozide cardiace, diuretice, glucagon; cu convulsii - în / în diazepam. Este posibilă dializa.

Interacțiunea cu alte medicamente

Cu utilizarea simultană a atenololului cu insulină, medicamentele hipoglicemiante orale - efectul lor hipoglicemic este sporit. Atunci când sunt combinate cu agenți antihipertensivi din diferite grupe sau nitrați, efectul hipotensiv este îmbunătățit. Utilizarea simultană a atenololului și a verapamilului (sau diltiazemului) poate determina o îmbunătățire reciprocă a acțiunii cardiodepresive. Efectul hipotensiv este slăbit de estrogeni (retenție de sodiu) și de medicamente antiinflamatoare nesteroidiene, glucocorticosteroizi.
În cazul utilizării simultane a atenololului și a glicozidelor cardiace, riscul de bradicardie și încălcarea conductibilității atrioventriculare crește.
În cazul administrării simultane de atenolol cu rezerpină, metildopa, clonidină, verapamil, poate apărea o bradicardie pronunțată.
Injectarea simultană IV de verapamil și diltiazem poate provoca stop cardiac; Nifedipina poate duce la o reducere semnificativă a tensiunii arteriale.
În cazul utilizării simultane a atenololului cu derivați de ergotamină, xantină, eficacitatea sa este redusă.
Atunci când se întrerupe utilizarea combinată a atenololului și a clonidinei, tratamentul cu clonidină continuă încă câteva zile după întreruperea tratamentului cu atenolol.
Utilizarea concomitentă cu lidocaina poate reduce eliminarea și crește riscul de efecte toxice ale lidocainei.
Utilizarea împreună cu derivații fenotiazinici promovează o creștere a concentrației fiecăruia dintre medicamente în serul de sânge.
Fenitoina cu introducerea IV, medicamentele pentru anestezie generală (derivați ai hidrocarburilor) cresc severitatea acțiunii cardiodepresive și probabilitatea scăderii tensiunii arteriale.
Atunci când sunt combinate cu eufilină și teofilină, este posibilă suprimarea reciprocă a efectelor terapeutice.
Nu se recomandă utilizarea simultană a inhibitorilor MAO datorită unei creșteri semnificative a efectului antihipertensiv, o întrerupere a tratamentului între consumul de inhibitori MAO și atenolol ar trebui să fie de cel puțin 14 zile.
Alergenii utilizați pentru imunoterapie sau extractele de alergen pentru testele cutanate cresc riscul de reacții alergice sistemice severe sau de anafilaxie.
Mijloacele pentru anestezie prin inhalare (derivați ai hidrocarburilor) măresc riscul de apăsare a funcției miocardice și de dezvoltare a hipertensiunii arteriale. Amiodarona crește riscul de bradicardie și conducere AV. Cimetidina crește concentrația în plasma sanguină (inhibă metabolismul). Medicamentele radiocontractante cu conținut de iod pentru administrarea IV cresc riscul reacțiilor anafilactice.
Prelungește efectul relaxantelor musculare nondepolarizante și efectul anticoagulant al cumarinei. Antidepresivele tri- și tetraciclice, medicamentele antipsihotice (neuroleptice), etanolul, medicamentele sedative și hipnotice cresc inhibarea sistemului nervos central. Alcaloizii ergot deshidratați măresc riscul de tulburări circulatorii periferice.

Instrucțiuni speciale

Sarcina și alăptarea

Femeilor gravide li se recomandă atenolol numai în cazurile în care beneficiul pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt. Atenolol se excretă în laptele matern, astfel încât în timpul perioadei de hrănire trebuie administrat numai în cazuri excepționale și cu mare grijă.

Influența asupra capacității de a conduce o mașină și de a lucra cu utilaje

În timpul perioadei de tratament, este necesar să se evite angajarea în activități potențial periculoase care necesită o concentrare sporită de atenție și viteză a reacțiilor psihomotorii.

Forma emiterii

Tablete de 25 mg, 50 mg, 100 mg. Pentru 10 comprimate într-un blister din PVC / folie de aluminiu. Cu 2, 3, 5 sau 10 blistere cu instrucțiuni de utilizare într-o cutie de carton.

Articole similare

Pagina anterioară

Pagina următoare