Agapurin - descrierea preparatului

Acțiune farmacologică

Agent spasmolitic din grupul purinelor. Îmbunătățește microcirculația și proprietățile reologice ale sângelui. Mecanismul de acțiune este asociat cu inhibarea acumulării fosfodiesterazei și cAMP în trombocite și ATP în eritrocite cu saturație simultană a potențialului energetic, care, la rândul său, duce la vasodilatație, reducerea rezistenței vasculare periferice totale, crește accident vascular cerebral și a debitului cardiac, fără o schimbare semnificativă a frecvenței cardiace.

Extinderea arterei coronare, in crestere de livrare de oxigen la miocard (efect antianginos), extinde vasele pulmonare - imbunatateste oxigenarea sângelui. Crește tonusul mușchilor respiratori (mușchii intercostali și diafragma). Acesta reduce vâscozitatea sângelui crește elasticitatea membranei eritrocitare (datorită influenței asupra modificate pathologically deformabilitatea eritrocit). Îmbunătățește microcirculația în zonele afectate de circulația sanguină. Când boala ocluzivă arterială periferică ( „intermitent“ claudicație) duce la o lungire a mersului la distanță, eliminarea crampe picior noapte și durere în repaus.

Farmacocinetica

Dupa pentoxifilina ingerare este aproape complet absorbit din tractul gastrointestinal. Medicamentul suferă primul efect trece prin ficat cu formarea 2 principali metaboliți activi farmacologic: 1-5 gidroksigeksil- 3.7-dimetilxantină (metabolit I) și 1-3-carboxipropil-dimetilxantină-3,7 (metabolit V). Concentrarea metabolitului I și V în plasma sanguină, respectiv, 5 și 8 ori mai mare decât cea a pentoxifilină.

Timp de atingere a Cmax - 1 h. T1 / 2 - 0,5 -1,5 h.

Pentoxifilina este excretată în principal prin rinichi - 94% sub formă de metaboliți (în principal metabolit V), intestin - 4%, în primele 4 ore până la 90% din doză este excretată. Excretați în laptele matern.

Cu disfuncție renală severă, excreția metabolitului este încetinită. Dacă funcția hepatică este afectată, se observă prelungirea T1 / 2 și creșterea biodisponibilității.

Dozele de medicament AGAPURIN

Tabletele sunt administrate pe cale orală, fără mestecare, în mod regulat în același timp, de preferință după masă.

Se ia medicamentul, începând cu 200 mg (2 tab-uri) de 3 ori pe zi în prima săptămână; cu o hipotensiune arterială ascuțită și simptome de iritare din tractul gastrointestinal sau din sistemul nervos central, doza inițială este redusă la 100 mg (1 tab) de 3 ori pe zi.

La tratamentul la curs, numiți 100 mg (1 tab) de 3 ori pe zi. Doza maximă zilnică de 1200 mg / zi.

Cu o funcție renală insuficientă, cu un nivel de creatinină mai mare de 400 mmol / l, dozele sunt reduse cu 30-50%.

Interacțiunile medicamentoase

Pentoxifilina poate exacerba efectele medicamentelor care influențează coagularea sângelui (anticoagulante directe și indirecte, trombolitice), antibiotice (inclusiv cefalosporine - tsefamandola, cefoperazon, cefotetan), acid valproic.

Sporește eficacitatea medicamentelor antihipertensive, a insulinei și a agenților hipoglicemiani orali.

Cimetidina crește concentrația de pentoxifilină în plasma sanguină (risc de reacții adverse).

Aplicarea în comun a altor xantine poate duce la excitație nervoasă excesivă.

AGAPURIN - efecte secundare

Din partea sistemului nervos central: dureri de cap, amețeli; anxietate, tulburări de somn, convulsii.

Pentru pielea și grăsimea subcutanată: înroșirea feței, „mareele“ de sânge la nivelul feței și toracelui superior, umflarea, a crescut fragilitatea unghiilor.

Din sistemul digestiv: gură uscată, apetit scăzut, aton intestinal, exacerbarea colecistitei, hepatită colestatică.

Din simțuri: o afectare vizuală, scotom.

Din sistemul cardiovascular: tahicardie, aritmie, cardială, progresia anginei pectorale, scăderea tensiunii arteriale.

Din partea organelor hematopoiezei și sistemului de hemostază: trombocitopenie, leucopenie, pancitopenie, hipofibrinogenemie; sângerare din vasele pielii, mucoaselor, stomacului, intestinelor.

Reacții alergice: mâncărime, hiperemie cutanată, urticarie, angioedem, șoc anafilactic.

Indicatori de laborator: activitate crescută a transaminazelor hepatice: ALT, ACT, LDG și AF.

Condiții și perioade de depozitare a medicamentului AGAPURIN

A se păstra la 15-25 ° C într-un loc uscat, protejat de lumină și la îndemâna copiilor.

Perioada de valabilitate - 5 ani.

Indicații pentru utilizarea AGAPURIN

- circulația sângelui periferic în fundal aterosclerotică, diabet si procesele inflamatorii (inclusiv la schiopatatul intermitent cauzate de ateroscleroza, angiopatie diabetică, obliterantă endarteritis);

- tulburări de circulație cerebrală a genezei ischemice;

- encefalopatie aterosclerotică și discirculatorie; Angiopatie (parestezie, boala Raynaud);

- tulburări de țesut trofic datorită încălcării microcirculației arteriale sau venesale (ulcere trofice, sindrom posttromboflebitic, degerături, gangrena);

Endarterita obliterantă;

- tulburări de circulație a sângelui în vasele ochiului (insuficiență circulatorie acută și cronică în ochiuri sau în coroidul ochiului);

- Disfuncția urechii medii a genezei vasculare, însoțită de surzenie.

Instrucțiuni speciale de admitere a medicamentului AGAPURIN

Pacienții cu tensiune arterială labilă și tendința la hipotensiunea arterială și pacienții cu disfuncție renală severă cresc treptat doza și selectează individual.

Pacienții cu disfuncție renală severă la administrarea Agapurin au nevoie de o supraveghere medicală deosebit de atentă. În cazul în care, în timpul perioadei de aplicare a medicamentului, pacienții au hemoragii în retina ochiului, medicamentul este imediat anulat.

Tratamentul trebuie efectuat sub controlul tensiunii arteriale.

La pacienții cu diabet zaharat, care iau agenți hipoglicemici, numirea în doze mari poate provoca hipoglicemie (este necesară ajustarea dozei). La numirea simultană cu anticoagulante este necesar să urmăriți cu atenție indicatorii unui sistem de coagulare a sângelui.

La pacienții care au suferit recent o intervenție chirurgicală, este necesară monitorizarea sistematică a concentrațiilor hemoglobinei și hematocritului.

La vârstnici, poate fi necesară o reducere a dozei (creșterea biodisponibilității și scăderea ratei de excreție).

Fumatul poate reduce eficacitatea terapeutică a medicamentului.

Articole similare

Pagina anterioară

Pagina următoare