Efectul (răspunsul) - randamentul cantitativ al unei reacții între o celulă, un organ, un sistem sau un organism cu un agent farmacologic.
Eficiența este o măsură a reacției de-a lungul axei efectului - magnitudinea răspunsului sistemului biologic la efectul farmacologic.
Activitatea - o măsură a sensibilității la medicamente - este estimată de-a lungul axei de concentrație, caracterizează afinitatea - afinitatea ligandului pentru receptor.
Un agonist este un ligand care se leagă de un receptor și provoacă o reacție biologică, declanșând un sistem fiziologic. Un agonist complet - răspuns maxim, parțial - cauzează mai puțină reacție chiar și atunci când toți receptorii sunt ocupați.
Antagonist - liganzi ai receptorilor care ocupă sau modificarea acestora în așa fel încât își pierd capacitatea lor de a interacționa cu alți liganzi, dar acestea nu provoacă un răspuns biologic (blochează acțiunea agoniștilor).
Antagoniștii antagoniști - interacționează cu receptorii în mod reversibil și, prin urmare, concurează cu agoniștii. Creșterea concentrației agonistului poate elimina complet efectul antagonistului.
Antagoniștii necompetitivă - altera ireversibil al receptorului cu afinitate agonist de legare nu este situsul activ al receptorului, creșterea concentrației de agonist nu elimină efectul antagonistului.
Conceptul de tipuri de antagonism al medicamentelor: farmacologic, fiziologic, chimic.
Farmacologice antagonism - capacitatea unui medicament de a slăbi acțiunea altuia (colinomimeticelor blocante ale receptorilor colinergici și - pilocarpina și atropină).
Antagonismul chimic - o substanță împiedică acțiunea altui prin conectarea cu acesta și inactivarea ulterioară (protamin și heparină).
Antagonismul fiziologic - PM acționează asupra diferiți receptori, care sunt formate cu efecte opuse (glucocorticoizii cresc glicemia, insulina - scade, insulina acționând astfel, și glucocorticoizi acționează asupra receptorilor diferite).
Utilizarea medicamentelor ca antagonist fiziologic determină un efect mai puțin specific și controlat comparativ cu efectul unui antagonist farmacologic.
Antagonism farmacologic: competitiv, necompetitiv.
Pentru definiții, consultați secțiunea .61
Natura schimbării în activitatea și eficacitatea medicamentelor, în funcție de tipurile de antagonism farmacologic.
Pe fundalul unui antagonist competitiv, eficacitatea rămâne aceeași, activitatea scade. Pe fundalul antagoniștilor necompetitivi, activitatea rămâne aceeași, eficiența este redusă.
Trimiteți-le prietenilor: