Vă rugăm să îmbunătățiți articolul în conformitate cu regulile pentru scrierea articolelor.
Antagoniștii competitivi sunt un subtip de liganzi ai antagoniștilor receptorului. care se leagă în mod reversibil la receptorii din același loc de legare. ca și fiziologic endogen ligand-agonist al receptorului, dar nu induce activarea receptorului (sau poate cauza mult mai puțin probabil decât un agonist endogen, cum ar fi, de exemplu, în cazul „agoniștilor parțiali slab, care poate fi un antagonist competitiv în condiții fiziologice) . Fiziologic (sau altele) agoniști și antagoniști competitivi în acest caz „concurente“ pentru legarea la situsul de legare același receptor. După un antagonist competitiv de contact cu site-ul de legare a receptorului, acesta împiedică legarea agonistului cu el (la acel moment, în timp ce el este încă asociat cu ea, că nu este disociată de conexiunea cu acesta). Cu toate acestea, un antagonist competitiv nu poate „evictiune“ este deja asociat cu agonist al receptorului al conexiunii (atâta timp cât nu agonistă disociat de acest context - și probabilitatea acestui eveniment este determinat de cinetica, în particular de disociere agoniști fiziologici constante) sau de a preveni efectul mai a agonistului legat la celulă (activarea receptorului). Rezultat agoniști și antagoniști competitivi - și, astfel, nivelul final al activității sistemului receptor - este determinată de raportul dintre concentrația molară, afinitatea relativă pentru receptorii și activitatea agonistă relativă relație internă de agoniști și antagoniști. Deoarece mare concentrație de antagonist competitiv a crescut procentul de receptori de angajare aceste antagonist, pentru a obține același agonistul procente de muncă în aceste condiții receptori - și să obțină același răspuns fiziologic - va necesita concentrații mai mari de agonist, și invers - la concentrații mai mari de agonist necesare mai competitive antagonist pentru "blocarea" funcțională a receptorilor. [1] în studiile funcționale, antagoniștii competitivi produc o deplasare paralelă a curbei „agonist doză-efect“, la dreapta, fără a schimba valoarea maximă a răspunsului fiziologic (față de non-competitiv. Precum și antagoniști ireversibile care alterează și anume valoarea maximă a răspunsului fiziologic). [2]
Antagonistul receptorului pentru interleukină-1 este un exemplu de antagonism competitiv. [3] Efectul antagonist competitiv poate fi depășită creșterea concentrației de agonist. De multe ori (dar nu întotdeauna) antagoniștii competitivi au o structură chimică foarte asemănătoare cu structura chimică a agoniști ai acelorași receptori (agonist fiziologic sau alți agoniști deja cunoscute). Dacă nu se observă similitudinea structurii chimice, dar în orice caz observat de obicei similitudine a structurii spațiale este acea parte a moleculei de antagonist competitiv, care comunică direct cu o porțiune a receptorului de legare (mai mult decât atât, așa cum ar fi de așteptat, similitudinea structurii spațiale necesare pentru interacțiunea cu activul site-ul receptor).
Trimiteți-le prietenilor: