Antibacterian cefoperazon + sulbactam cefoperazon este - un antibiotic cefalosporinic de generația a treia, care actioneaza asupra microorganismelor sensibile în timpul multiplicării lor active prin inhibarea biosintezei peretelui celular peptidoglican. Sulbactam nu posedă activitate antibacteriană semnificativă clinic (cu excepția Neisseriaceae și Acinetobacter), dar este un inhibitor ireversibil al majorității majore beta-lactamaze, care sunt produse de rezistente la antibiotice beta-lactamice cu microorganisme. Sulbactamul se leaga cu unele proteine de legare ale penicilinei, rezultând într-o combinație de cefoperazon și sulbactam adesea are un efect mai pronunțat asupra tulpinilor sensibile decât ceftazidimă.
Combinația cu cefoperazon sulbactamul este activ împotriva tuturor organismelor sensibile la cefoperazon. În plus, are o sinergie împotriva diferitelor microorganisme, în special: Haemophilus influenzae, specii de Bacteroides, specii de Staphylococcus, Acinelobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Citrobacter diversus.
Cefoperazona + sulbactam este activă in vitro împotriva unei game largi de microorganisme relevante din punct de vedere clinic:
Staphylococcus aureus (producerea și nu produce penicilinază), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (beta-hemolitic streptococ din grupa A), Streptococcus agalactiae (beta-hemolitic grup Streptococcus B), de cele mai multe alte tulpini de beta-hemolitic, streptococ Streptococcus faecalis (enterococi ).
Escherichia coli, specii de Klebsiella, specii de Enterobacter, specii Citrobacter, Haemophilis influenzae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, specii Providencia, specii Serratia (inclusiv marcescens). specii de Salmonella și specii de Shigella, Pseudomonas aeruginosa și alte specii de Pseudomonas, Acinelobacler calcoacelicus. Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Bordelella pertussis, Yersinia enlerocolitica.
Grame negative gram-negative (inclusiv Bacleroides fragilis, alte specii de Bacteroides și specii Fusobacterium).
Grași cocci gram-pozitivi și gram-negativi (inclusiv specia Peptococcus, specia Peplostreplococcus și specia Veillonella).
Grame pozitive (inclusiv speciile Clostridium, speciile Eubacterium și speciile Lactobacillus).
Atât sulbactamul cât și cefoperazona sunt bine distribuite în diferite țesuturi și fluide, incluzând bilă, vezică biliară, piele, apendice, tuburi uterine, ovare, uter și altele.
Concentrația maximă de sulbactam și cefoperazon după administrarea intravenoasă a 2 g de sulbactam cefoperazon (1 g sulbactam, cefoperazon 1 g) timp de 5 minute, în medie, 130,2 mg / ml și 236,8 pg / ml, respectiv. Aceasta reflectă creșterea volumului de distribuție al sulbactam (Vd 18,0-27,6 l) comparativ cu cea cefoperazon (Vd = 10.2-11.3 L).
Aproximativ 84% din sulbactam și 25% din cefoperazonă sunt excretați prin rinichi. Restul de cefoperazonă este excretat în principal cu bilă. În cazul administrării parenterale a medicamentului, timpul de înjumătățire al sulbactamului este de aproximativ 1 oră și cefoperazona - 1,7 ore. Concentrația serică este proporțională cu doza administrată.
În cazul utilizării repetate a modificărilor semnificative ale farmacocineticii ambelor componente ale cefoperazonei + sulbactam nu se observă.
Când medicamentul este administrat la fiecare 8-12 ore, nu se observă cumulul.
Farmacocinetica pentru incalcarea functiei hepatice
Cefoperazona este excretată activ cu bilă. Timpul de înjumătățire plasmatică al cefoperazonei se înmulțește de obicei, iar excreția medicamentului prin rinichi crește la pacienții care suferă de boli hepatice și / sau de obstrucție a tractului biliar. Chiar și cu încălcări grave ale ficatului în bilă, se atinge concentrația terapeutică a cefoperazonei, iar timpul de înjumătățire prin eliminare este de numai 2-4 ori.
Farmacocinetica în disfuncția renală
La pacienții cu diferite grade de disfuncție renală, care au primit cefoperazonă + sulbactam, sa constatat o corelație ridicată între clearance-ul total al sulbactamului din organism și clearance-ul estimat al creatininei. La pacienții cu insuficiență renală terminală, a fost detectată o prelungire semnificativă a timpului de înjumătățire plasmatică al sulbactamului (o medie de 6,9 ore și 9,7 ore în diferite studii). Hemodializa determină modificări semnificative ale timpului de înjumătățire plasmatică, clearance-ul total al organismului și volumul de distribuție a sulbactamului.
Farmacocinetica la vârstnici
Persoanele mai in varsta cu insuficienta renala, si afectarea funcției hepatice de o creștere a duratei de înjumătățire, clearance-ul a scăzut și creșterea volumului de distribuție atât sulbactam și cefoperazon. Farmacocinetica sulbactamului se corelează cu gradul de afectare a funcției renale și cu farmacocinetica cefoperazonei - cu un grad de afectare a funcției hepatice.
Farmacocinetica la copii
Copiii nu au diferențe semnificative în ceea ce privește farmacocinetica componentelor cefoperazonei + sulbactamului comparativ cu adulții. Timpul de înjumătățire al sulbactamului la copii variază între 0,91 și 1,42 ore, iar cefoperazona de la 1,44 la 1,88 ore.
Cefoperazona + sulbactam este indicat pentru tratamentul următoarelor infecții cauzate de microorganisme sensibile:
- infecții ale tractului respirator superior și inferior;
- infecții ale tractului urinar;
- peritonită, colecistită, colangită și alte infecții intra-abdominale;
- infecții ale pielii și țesuturilor moi;
- infecții ale oaselor și articulațiilor;
- boli inflamatorii ale organelor pelvine, endometrite, gonoree și alte infecții ale tractului genito-urinar.
Intravenoasă și intramusculară.
Aplicarea la adulți
La adulți, cefoperazona + sulbactam este recomandată pentru utilizarea în următoarele doze zilnice:
Pentru a prepara soluția pentru injecție intramusculară, se poate utiliza apă pentru injecție (vezi tabelul de mai sus).
Pentru ușurința administrării medicamentului poate fi de asemenea preparat soluție cefoperazon cu o concentrație de 250 mg / ml sau mai mult. În acest caz, soluția este preparată în două etape, prin utilizarea ca prim solvent apă pentru injecție, urmată de o soluție 2% de clorhidrat de lidocaină (vezi. De mai jos), deoarece soluția inițială de clorhidrat de dizolvare lidocaina nu pot fi aplicate direct.
Prepararea unei soluții care utilizează lidocaina. Inițial, pulberea se dizolvă în 1,3 ml de apă sterilă pentru injecție și apoi se adaugă 0,4 ml dintr-o soluție 2% de clorhidrat de lidocaină. Volumul total al solventului este de 1,7 ml. Soluția finală va conține în 1 ml dintr-o soluție 0,5% de clorhidrat de lidocaină aproximativ 250 mg cefoperazonă și aproximativ 250 mg de sulbactam.
Pentru prepararea soluției pentru infuzii 1 g (0,5 g + 0,5 g) cefoperazon + sulbactam a fost dizolvat în volumul inițial (aproximativ 3,4 ml) de una din următoarele soluții perfuzabile: 5% glucoză (dextroză), soluție de glucoză 5% în ser fiziologic, soluție de glucoză 5% în clorură de sodiu 0,225%, soluție de clorură de sodiu 0,9% sau apă sterilă pentru injecție și apoi se diluează la 20 ml cu aceeași soluție.
Prepararea soluției utilizând cârligul lui Ringer. Deoarece Ringer lactat nepotrivită pentru soluția de diluare inițială este preparată în două etape: mai întâi, folosind apă sterilă pentru injecție (vezi tabelul de mai sus.), Și apoi soluția rezultată a fost diluată cu soluție Ringer lactat până concentrație sulbactam de 5 mg / ml (2 ml din soluția inițială este diluată în 50 ml de soluție de lactat Ringer sau 4 ml în 100 ml de soluție de lactat de Ringer).
Infuzia se efectuează timp de 15-60 de minute.
Pentru injectarea intravenoasă, conținutul fiecărui flacon trebuie dizolvat în 3,4 ml dintr-unul din solvenții descriși în prepararea soluției perfuzabile (vezi mai sus) și trebuie administrat timp de cel puțin 3 minute.
De obicei, medicamentul este bine tolerat. Au fost observate următoarele reacții:
Sistemul cardiovascular: scăderea tensiunii arteriale.
Tulburări gastro-intestinale: diaree, greață, vărsături, colită pseudomembranoasă.
Reacții alergice: erupție cutanată maculopapulară, urticarie, precum și mâncărime, sindrom Stevens-Johnson, șoc anafilactic. Riscul de reacție este mai mare la pacienții cu reacții alergice la anamneză.
Sistemul hematopoietic: reducere a numărului de neutrofile; tratament prelungit neutropenie inversabil, scăderea hemoglobinei și hematocritului, eozinofilie tranzitorie, trombocitopenie, leucopenie, hipoprotrombinemie, sângerare (din cauza deficienței de vitamina K).
Reacții locale: medicamentul este bine tolerat prin injectare intramusculară. Uneori, după injectarea intramusculară, există durere tranzitorie și arsură la locul injectării. Cu administrarea intravenoasă prin cateter, flebita se poate dezvolta la locul administrării.
Parametrii de laborator: creșterea tranzitorie a valorilor „ficat“ transaminaze -aspartataminotransferazy, alanin aminotransferază, fosfataza alcalină și bilirubinei în serul sanguin, hematurie, hypercreatininemia. La unii pacienți, în timpul tratamentului sa observat un test Coombs fals pozitiv. Când se utilizează o soluție de Benedict sau Felling, poate fi observată o reacție fals pozitivă la glucoză în urină.
Altele: dureri de cap, febră, frisoane, vasculită.
Contraindicații
- alergie la peniciline, sulbactam, cefoperazonă sau alte antibiotice beta-lactamice.
Cu prudență: pentru încălcări grave ale ficatului și rinichilor; cu colită (inclusiv istoric); la nou-născuții prematur.
Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
În timpul sarcinii, medicamentul este utilizat numai dacă beneficiul așteptat pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt.
În cazul administrării medicamentului în timpul alăptării, alăptarea trebuie întreruptă.
Utilizarea la copii
Doza zilnică maximă de sulbactam la copii nu trebuie să depășească 80 mg / kg și zi.
Simptome: tulburări neurologice, inclusiv convulsii.
În cazul unui supradozaj la pacienții cu insuficiență renală, eliminarea medicamentului din organism poate fi facilitată prin hemodializă.
Soluții cefoperazon + aminoglicozidele sulbactam și nu trebuie confundate dat incompatibilitate farmaceutică între ele. În cazul terapiei combinate de droguri se face cefoperazon + sulbactam și aminoglicozid, cele două medicamente sunt administrate prin perfuzii consecutive folosind catetere secundare separate și cateterul primar spălat intre doze de medicamente. Intervalele dintre administrarea cefoperazon sulbactam + și un aminoglicozid pentru a doua zi ar trebui să fie cât mai mult posibil.
Atunci când se iau de alcool în timpul tratamentului cu Cefoperazonă și 5 zile după administrare au fost înregistrate reacții, caracterizate prin bufeuri, transpirații, dureri de cap și de tahicardie, deci pacienții trebuie avertizați cu privire la posibilitatea apariției lor în utilizarea de băuturi alcoolice în timpul tratamentului cu cefoperazon sulbactamul +. Pacienții care au nevoie de nutriție artificială (oral sau parenteral), ar trebui să evite utilizarea soluțiilor care conțin etanol.
Soluție Ringer, soluție 2% de clorhidrat de lidocaină
Soluția cefoperazonei + sulbactamului este incompatibilă cu soluția de Ringer și cu soluția 2% de clorhidrat de lidocaină, cu amestecare directă. Compatibilitatea se realizează ca urmare a preparării în două etape: inițial, cefoperazona + sulbactam este dizolvată în apă pentru preparate injectabile și apoi se adaugă soluție Ringer sau soluție 2% de clorhidrat de lidocaină.
Condiții de concediu din farmacii
Termeni și condiții de depozitare
A se păstra într-un loc uscat, întunecos, la o temperatură de cel mult 25 ° C. A nu se lăsa la îndemâna copiilor. Lista B. Perioada de valabilitate - 2 ani
Cerere pentru încălcarea funcției hepatice
Cu prudență în cazurile grave de încălcare a ficatului.
Cerere pentru încălcarea funcției renale
Cu prudență în cazurile grave de încălcare a funcției renale.
La pacienții care au primit antibiotice beta-lactamice, inclusiv cefalosporine, cazuri de reacții de hipersensibilitate sunt descrise, ale căror risc este mai mare la pacienții cu antecedente de reacții de hipersensibilitate au fost observate. În cazul unei reacții alergice, este necesară anularea medicamentului și prescrierea tratamentului adecvat.
Reacțiile anafilactice necesită administrarea imediată a epinefrinei. Conform indicațiilor, oxigenul este prescris, glucocorticosteroizii sunt administrați intravenos și este prevăzută patenta căilor respiratorii, incluzând intubația.
Poate fi necesară o modificare a dozei în cazurile de obstrucție severă a tractului biliar, afectarea severă a funcției hepatice și afectarea funcției renale asociate cu oricare dintre aceste afecțiuni.
La pacienții cu insuficiență hepatică și disfuncție renală concomitentă, trebuie monitorizată concentrația serică a cefoperazonei și corectarea dozei.
În tratamentul cefoperazon, ca și alte antibiotice, în cazuri rare, este în curs de dezvoltare un deficit de vitamina C. Motivul pentru aceasta este, probabil, suprimarea microflorei intestinale normale, care sintetizeaza aceasta vitamina. Prin grupul de risc include pacienți, subnutriți, suferind de malabsorbtie (de exemplu, fibroza cistică) și pe termen lung sunt pe tuburi de alimentare intravenoase. În astfel de cazuri, precum și la pacienții tratați cu anticoagulante, timpul de protrombină trebuie să fie verificată și, dacă este indicat numește vitamina K.
În cazul tratamentului prelungit cu cefoperazon + sulbactam, ca și în cazul altor antibiotice, poate fi observată o creștere excesivă a microorganismelor insensibile. În cazul terapiei prelungite, se recomandă monitorizarea periodică a performanței organelor interne, inclusiv a sistemului rinichilor, ficatului și hematopoiezei. Acest lucru este deosebit de important pentru nou-născuții, în special copiii prematuri și copiii mici.
Atunci când se utilizează simultan cu aminoglicozide, este necesară monitorizarea funcției renale.
Distribuie în rețelele sociale
Pentru mine, cebaneks a fost numit de către medic la o bronșită acută, fără comprimate în mod independent încercate să se vindece, în cele din urmă în două săptămâni, totul a fost necesar să se adreseze medicului, deoarece statutul nu a fost facilitat. Și cu zebaneks timp de o săptămână, bronșita a dispărut, a existat doar o mică tuse, a fost cam o săptămână mai târziu. Nu existau pilule, deși organismul meu reacționează de obicei la medicamente
Adăugați o recenzie la medicament
Articole similare
-
Analogii și prețurile gastrozidinei - căutarea de medicamente
-
Pharmacitron forte instrucțiuni de utilizare, preț, recenzii - medicamente, medicamente - medicale
-
Gastricumel manual de utilizare, preț, recenzii - medicamente, medicamente - portal medical
Trimiteți-le prietenilor: