Descrierea substanței active Retinol / Retinol.
Formula: C20H30O, denumire chimică: trans-9,13-dimetil-7- (1,1,5-trimetil-5-il-6) -nonatetraen-7,9,11,13-ol (sub formă de palmitat sau acetat ).
Grupa farmacologică: metaboliți / vitamine și agenți asemănători cu vitaminele.
Acțiune farmacologică: refacerea deficienței vitaminei A.
Proprietăți farmacologice
Retinol are multe legături nesaturate, activează astfel procesele de oxidare și reducere, stimulează formarea bazelor pirimidinice și purinice, participă la metabolismul aprovizionării cu energie, crearea de condiții bune pentru sinteza ATP. Dacă ingestia de retinol este absorbit în tractul gastrointestinal după procesul emulsionarea acizilor biliari. retinolul Următorul intră microvililor intestinal, care este supus esterificării. Apoi se alătură lipoproteinei specific în formă de palmitat de retinol, intră vasele limfatice, și de la ei la ficat constând din chilomicroni, care este capturat primul retikuloendoteliotsitami hepatocitelor în continuare, există deja scindată și chilomicroni îndepărtat palmitatului retinol, retinal, retinol si acid retinoic. legarea de proteine specifice eliberate în fluxul sanguin, în cazul în care se conecteaza la albumină și transportată pe tot corpul Retinol.
În retinol organism distribuite inegal: cel mai mare număr în retină și este ficatul, minimal - în inimă, rinichi, depozite de grasime, glanda mamară în lactație, plămâni, glanda suprarenală și alte glande endocrine. Forma principală, care se depun sub formă de retinol, este retinolpalmitat, rezervele actualizate lent și constant. În țesuturile retinol se găsește în principal în lizozomi, mitocondrii, fracțiuni microzomiale, organite celulare și membrane.
Retinol, acid retinoic, retiniene, compus din hepatocite biliare alocate retinoilglyukuronid excretat în urină. Eliminarea retinolului se produce lent, prin urmare, cu administrarea repetată de retinol, se acumulează și persistă efecte nedorite pe termen lung. Retinolul crește formarea de proteine în țesutul osos și cartilaginos, ceea ce determină creșterea lungimii cartilajului și a oaselor. Retinol stimulează epitelizarea și previne dezvoltarea hiperkeratoza (cornificarii exces epiteliului). Creșteri ale numărului de celule epiteliale mitoze previne acumularea de acestea keratohyalin, facilitează producerea de mucopolizaharide și ARN sulfatat, care joacă un rol important în permeabilitate celulară, subcelular (in special lizozomale) membrane.
Fiind lipofil, retinol încorporat în faza lipidică a membranelor cu lipidelor membranare pentru modificarea comenzilor de acțiune în reacțiile în lanț viteza de fază a lipidelor și menține la un potențial antioxidative nivel constant în diferite țesuturi. Retinolul reglează în membranele de suprafață a celulelor biosinteza glicoproteinelor, care determină nivelul proceselor de diferențiere a celulelor. Reglează starea funcțională normală a unui epiteliu plat cu o singură nivelă, care îndeplinește o funcție de barieră, mărind astfel rezistența organismului la infecție. Retinolul activează fagocitoza și sporește formarea de anticorpi. Participarea la construcția purpurii vizuale afectează fotorecepția. Incetineste eliberarea de tiroxina. Stimulează producția de hormoni ai cortexului suprarenale. Retinolul asigură o activitate normală a transpirației și a glandelor sebacee.
Pentru utilizare sistemică: deficit de vitamină și hipovitaminoză A; în tratamentul complex al bolilor infecțioase (inclusiv dizenteria, pojarul), boli de ochi (zi-orbire, retinita pigmentară, xeroftalmie, leziunile eczematoase secolului Keratomalacia, conjunctivita), boli de piele (degerături, arsuri, unele forme de eczeme, rani, hiperkeratoza, piele tuberculoza, ihtioza, piodermite, psoriazis și alte procese patologice inflamatorii și degenerative), malnutriție, rahitism, boli respiratorii acute, cronice si bolilor bronhopulmonare acute (inclusiv traheită, bronșită, pneumonie), P alitelnyh și erozivă și leziuni ulcerative ale tractului gastrointestinal, ciroză hepatică. Pentru uz topic: dermatita (inclusiv atopice si neascuțit); eczeme; cheilită; modificări ale pielii legate de vârstă; abraziunile de suprafață și fisurile pielii; pentru activarea proceselor reparatorii în diferite dermatoze după tratamentul cu glucocorticoizi; Boli ale pielii care sunt asociate cu o încălcare a proceselor de keratinizare.
Metoda de aplicare a retinolului și a dozei
Contraindicații
Hipersensibilitate, pancreatită cronică, colelitază, sarcină (1 trimestru).
Restricții privind utilizarea
Decompensarea activității cardiace, nefrită cronică și acută.
Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
Retinolul este contraindicat în primul trimestru de sarcină. Utilizarea externă a retinolului în timpul sarcinii și în timpul alăptării este posibilă, dacă este stabilită de către medic, dacă efectele preconizate ale tratamentului sunt mai mari decât riscul posibil pentru copil și făt. În timpul alăptării nu se recomandă aplicarea retinolului pe pielea glandelor mamare.
Efectele secundare ale retinolului
Efecte sistemice: hipervitaminoza A: adulți - letargie, somnolență, înroșirea feței cu descuamarea ulterioară a pielii, greață, dureri de cap, vărsături, și posibil durere la nivelul oaselor extremităților inferioare, agravarea bolii hepatice;
copii - febră, somnolență, vărsături, transpirație excesivă, erupții cutanate, creșterea presiunii intracraniene (la sugari pot dezvolta bombarea fontanelei, hidrocefalie).
Cu anularea temporară a medicamentului sau o scădere a dozei, reacțiile adverse trec independent. În unele cazuri, în prima zi de utilizare a retinolului, se pot dezvolta erupții cutanate spot-papulare, în care este necesară retragerea medicamentului. Odată cu numirea unor doze mari de retinol în timpul bolilor de piele, după 7-10 zile de tratament, reacția inflamatorie locală devine agravată și nu este necesară nici o terapie suplimentară, iar în viitor această reacție scade. Cu aplicare externă: hiperemie și mâncărime la locul de aplicare, care necesită întreruperea temporară a medicamentului. Injectarea intramusculară: formarea de infiltrate, sensibilitate la locul injectării.
Interacțiunea retinolului cu alte substanțe
Nu combina retinol cu alte medicamente care contin retinoizi si vitamina A (pentru a evita hipervitaminoza A). Retinolul cu antibiotice de tetraciclină este incompatibil. Corticosteroizii și salicilați reduce posibilitatea apariției reacțiilor adverse. Estrogenii și contraceptivele orale care le conțin, creșterea concentrației plasmatice de vitamina A. Retinol reduce reciproc riscul de dezvoltare a hipervitaminoza D. interfera cu absorbția nitriți retinol, colestipol, colestiramina, neomicina (ingestie).
supradoză
În hipervitaminoza acută A apar următoarele simptome: dureri de cap severe, somnolență, amețeli, confuzie, convulsii, tulburări de vedere, diaree profuza, vărsături incontrolabile, deshidratare severă; În a doua zi există o erupție comună cu și mai mult, din moment ce exfolierea persoana krupnoplastinchatym; palparea oaselor lungi brusc dureroase din cauza hemoragiilor subperiostale, modificări ale țesuturilor moi și osoase. La copiii cu hipervitaminoza acută dezvolta anxietate, agitație, insomnie în prima zi, uneori, există o creștere a temperaturii la 39 ° C, somnolență, vărsături, simptome de dispnee, protruzie fontanel mare. terapie simptomatică necesară, ca antagonist este utilizat tiroxină și acid ascorbic.
Denumirea comercială a preparatelor cu substanță activă retinol
Videstim®
Vitamina A
Vitamina A acetat de 1,5 milioane UI / g
Vitamina A-acetat 500 se usucă
Forma de ulei de acetat de vitamina A
Forma uleioasă de vitamina A-palmitată
retinol
Acetat de retinol
Acetat de retinol (vitamina A)
Retinol acetat-Rusfar
Soluție de acetat de retinol în ulei
Injecție de acetat de retinol pentru ulei
Acetat de acetat de acetat de retinol 0,01135 g (vitamina A 33000 UI)
Retinola palmitată
Soluția de palmitate de retinol în ulei
Sanvit O formă de uleios palmitat de 1,7 milioane UI / g
Articole similare
Trimiteți-le prietenilor: