Concentrat de nitroglicerină pentru perfuzii (nitroglicerină)
denumirea internațională și chimică: gliceril tirnitrat; (Tirnitrat de 1,2,3-propanetriol);
Caracteristici fizice și chimice de bază. lichid transparent incolor;
Compoziție. 1 ml de soluție include nitroglicerina diluată - 10 mg;
alți constituenți: alcool etilic.
Forma de eliberare a medicamentului. Concentrat pentru perfuzie.
Grupa farmacoterapeutică. Mijloace care afectează sistemul cardiovascular. Vasodilatatoare utilizate în cardiologie. Azotați organici. ATS C01D A02.
Acțiunea medicamentului. Farmacodinamica. Nitroglicerina este un medicament antianginal din grupul de nitrați organici, în principal un dilatator venos. Reduce nu numai înainte, dar și postnagruzki, optimizează activitatea inimii și reduce nevoia de miocard în oxigen. În plus, atunci când fluxul sanguin coronarian este perturbat, nitroglicerina determină redistribuirea sa în favoarea diviziunilor subendocardiale. Îmbunătățește perfuzia secțiunilor poststenotice ale miocardului prin îmbunătățirea fluxului sanguin. Reduce stenoza excentrică datorită contracarării factorilor vasopresori. Elimină spasmul coronarian. La pacienții cu insuficiență cardiacă congestivă, nitrații organici îmbunătățesc hemodinamica în repaus și sub tensiune. Prin reducerea necesității miocardului în oxigen și prin creșterea perfuziei coronare, acesta limitează zona de necroză la infarctul miocardic. Influența asupra altor sisteme de organe include relaxarea mușchilor netezi ai bronhiilor, a tractului digestiv, a canalelor urinare și biliari.
Ca și alte nitrați organici, nitroglicerina acționează ca donator de oxid nitric (NO), ceea ce duce la relaxarea vaselor de mușchi neted prin creșterea concentrației intracelulare a cGMP.
Farmacocinetica. Caracterizat de variabilitate individuală considerabilă datorită unui volum mare de distribuție, variații mari ale concentrației de pereții arterelor și venelor, prin hidroliză în sânge, și altele. Efectul este de 1-2 minute după începerea perfuziei, persistă timp de 3-5 minute. Volumul de distribuție - 3, 3 ± 1/2 l / kg la o concentrație serică de 50-500 g / l. 60% din nitroglicerina se leagă de proteinele plasmatice din sânge. Clearance-ul pentru perfuzie prelungită este de 230 ± 9 ml / minut pe 1 kg de greutate corporală. Metabolizat în principal în ficat, cu participarea glutationo-reductazei-dependentă. În plus, hidroliza spontană a nitroglicerinei are loc în sânge. Metaboliții de preferință solubile în apă, conjugate cu acid glucuronic și excretat în urină și bilă. În enterohepaticheskuyu nu este inclusă recircularea.
Indicații pentru utilizare. Infarct miocardic acut. insuficiență ventriculară stângă, inclusiv infarct miocardic și criză hipertensivă, angina instabilă. hipotensiunea arterială controlată în timpul intervențiilor chirurgicale.
Metodă de utilizare și doză. Atunci când se administrează medicamentul trebuie luat în considerare toleranța nitroglicerinei de către pacienți și, în consecință, selectați doza prin monitorizarea stării de sănătate a pacientului, pulsul si tensiunea arteriala, in special la maxim sau o singură doză zilnică.
În funcție de imaginea clinică, parametrii hemodinamicii (tensiunea arterială sistolică nu mai mică de 100 mm Hg), tratamentul ECG și diureza poate fi continuat până la 3 zile sau mai mult. Rata perfuziei este selectată individual pentru fiecare pacient. Tratamentul trebuie început cu o rată mică de perfuzare, crescând treptat la nivelul necesar. Rata recomandată de administrare este de la 0,75 până la 8 mg / h, rareori până la 10 mg / oră.
În angina instabilă, infarct miocardic, insuficiență ventriculară stângă acută (edem al plămânilor), tratamentul este efectuat în departamentul de terapie intensivă, atribuind o rată de 2 până la 8 mg / oră (până la 33 mcg / min) sub controlul parametrilor hemodinamici: presiunea sanguină sistolică și diastolică, frecvența cardiacă , presiunea în artera pulmonară, presiunea de umplere a ventriculului stâng și ECG IOC.
În cazul unei crize hipertensive cu decompensare cardiacă, perfuzia se efectuează cu o viteză de 2-8 mg / h cu monitorizarea continuă a tensiunii arteriale și a frecvenței cardiace.
Cu hipotensiunea controlată, în funcție de tipul anesteziei și de nivelul necesar, scăderea tensiunii arteriale este de 2 până la 10 μg / kg pe minut în cadrul monitorizării ECG și monitorizării tensiunii arteriale invazive.
La pacienții cu insuficiență hepatică sau renală severă, poate fi necesară ajustarea dozei.
Pentru apariția unei concentrații de 0,1 mg / ml (0,01%) 2 ml (1 fiolă) nitroglicerină, concentrat de perfuzie de 10 mg / ml diluat până la 200 ml aspectul soluției finit; pentru apariția concentrației de 0, 2 mg / ml (0,01%), 4 ml (2 fiole) Nitroglicerina, concentrat de perfuzie de 10 mg / ml diluat până la 200 ml aspectul soluției finit.
Datele pentru calculul vitezei de perfuzare sunt prezentate în tabel:
Este necesară o doză de medicament, mg / oră
Efect secundar. Din sistemul cardiovascular: hipotensiunea ortostatică, înroșirea sângelui pe față și gât, tahicardie, colaps, cianoză.
Din partea sistemului nervos central: cefalee, agitație, amețeli, slăbiciune.
Din partea sistemului digestiv: greață, vărsături.
hemoragie cerebrală, creșterea tensiunii intracraniene, hipotensiune arterială severă (sistolică AT sub 95 mm Hg. V.), forma idiosincrazie zakratougolnaya de glaucom, insuficienta circulatorie acuta (colaps șoc), șoc cardiogen (în cazul imposibilității de corectare a presiunii diastolice finale din stânga ventricul prin kontrapulsatsii sau utilizarea de medicamente cu un efect inotrop pozitiv) intra-aortică.
Simptome: hipotensiune arterială, paloarea pielii, puls slab, tahicardie, amețeli (inclusiv reacții ortostatice), dureri de cap, slăbiciune, greață, vărsături, diaree. În caz de supradozaj cu nitrați organici pot dezvolta methemoglobinemie cu cianoză, tahipnee, senzație de anxietate, pierderea cunoștinței și stop cardiac. Medicamentul în doze foarte mari poate determina o creștere a presiunii intracraniene.
Tratamentul. Hipotensiunea arterială excesivă poate fi eliminată prin reducerea vitezei de perfuzare a medicamentului sau prin suspendarea administrării acestuia. Efectele farmacologice ale nitroglicerinei persistă timp de 5-10 minute după suspendarea perfuziei. Dacă suspensia perfuziei nu aduce efectul dorit, pacientul trebuie plasat într-o poziție orizontală cu capătul principal al patului scăzut; În cazuri severe, este indicată utilizarea de medicamente vasoconstrictoare, dopamină. Cu methemoglobinemie, se administrează intravenos 0,1-0,15 ml de soluție 1% de albastru de metilen la 1 kg de greutate corporală.
Cu utilizarea prelungită a nitraților, se poate dezvolta toleranță. Nitroglicerina este absorbită de materialele plastice, deci soluția este preparată într-un recipient din sticlă. Reducerea excesivă a tensiunii arteriale (sub 90 mm Hg) cu nitroglicerină intravenoasă necesită retragerea medicamentului. În același timp, este necesar să se coboare capătul principal al patului și să se ridice ușor picioarele pacientului. Tensiunea arterială, de regulă, se normalizează în 15-20 de minute după administrarea suspensiei de nitroglicerină, după care este posibilă o perfuzie repetată cu corectarea adecvată a ratei de injectare a medicamentului. Pentru a corecta tensiunea arterială, puteți utiliza mezaton. Pentru prevenirea hipotensiunii nedorite, este necesar să se selecteze rata de administrare a preparatului individual și metodic corect, după cum sa arătat mai sus. Nivelurile scăzute ale tensiunii arteriale pot fi observate nu numai atunci când se selectează viteza de administrare a nitroglicerinei, dar și mai târziu pe un fundal de presiune care sa stabilizat inițial. De aceea, monitorizarea tensiunii arteriale trebuie efectuată continuu în timpul perfuziei cu nitroglicerină.
Sarcina și alăptarea.
În timpul sarcinii și alăptării se aplică numai pentru indicații severe.
Interacțiunea cu alte medicamente. Sistemele de perfuzare, fabricate din clorură de polivinil sau poliuretan, absorb absorbția medicamentului, ceea ce necesită o creștere a dozei. Nu interacționați cu medicamentele din polietilenă, polipropilenă, politetrafluoretilenă și sticlă. Nitroglicerina slăbește efectul heparinei atunci când este aplicat simultan. Efectul hipotensiv al medicamentului este potențat de alte medicamente vasodilatatoare, medicamente hipotensive, antagoniști ai calciului, antidepresive ciclice, inhibitori de MAO și alcool. Nitroglicerina îmbunătățește methemoglobinobrazovaniya în asociere cu alte medicamente care cauzează formarea de methemoglobină. În cazul utilizării concomitente a nitroglicerinei și a dihidroergotaminei, concentrația acesteia din urmă în sânge poate crește, ceea ce duce la o creștere a efectului său hipotensiv. Este imposibil să se utilizeze simultan nitroglicerina și sildenafilul, care sunt prescrise pentru disfuncția erectilă, datorită efectului antihipertensiv crescut al nitroglicerinei.
Condiții și perioade de depozitare. A nu se lăsa la îndemâna copiilor, uscați, protejați de lumină la o temperatură de cel mult 30 ° C, departe de foc. Perioada de valabilitate - 2 ani.
Articole similare
Trimiteți-le prietenilor: