Agalați (agalați) - instrucțiuni de utilizare, compoziție, analogi ai medicamentului, doze, efecte secundare

Acțiune farmacologică

Acțiune farmacologică - dopaminergic.

farmacodinamie

Cabergoline are un efect foarte selectiv și nu afectează secreția bazală a altor hormoni hipofizari și cortizol. Singurul efect farmacodinamic, care nu este asociat cu efectul terapeutic, este scăderea tensiunii arteriale. Efectul hipotensiv maxim se dezvoltă de obicei la 6 ore după administrarea unei doze unice; gradul de reducere a BP și frecvența dezvoltării efectului hipotensiv sunt dependente de doză.

Farmacocinetica

Aspirație. După administrarea orală, cabergolina este rapid absorbită din tractul digestiv. Cmax în plasma sanguină se realizează în 0,5-4 ore. Alimentele nu afectează absorbția sau distribuția cabergolinei.

Distribuție. Legarea cabergolinei (la o concentrație de 0,1-10 ng / ml) cu proteinele plasmatice este de 41-42%.

Toți metaboliții într-o măsură mult mai mică (în comparație cu cabergoline) inhibă secreția de prolactină.

Retragere. Cabergoline are o durată lungă de timp T1 / 2 - 63-68 ore la voluntari sănătoși și de 79-115 ore la pacienții cu hiperprolactinemie.

Farmacocinetica are un caracter liniar până la o doză de 7 mg pe zi.

Datele preclinice de siguranță

După cum se arată în studiile preclinice, cabergolina este sigură într-un interval de doză semnificativ și nu are un efect teratogen, mutagen sau carcinogen.

Indicații Agalați

suprimarea lactației fiziologice postpartum (numai din motive medicale);

suprimarea lactației deja stabilite (numai din motive medicale);

tulburări asociate cu hiperprolactinemia (inclusiv tulburări funcționale cum ar fi amenoreea, oligomenoreea, anovulația, galactoria);

proliferarea adenoamelor de prolactină ale glandei pituitare (micro- și macro-prolactinoame);

Contraindicații

hipertensiune arterială postpartum sau necontrolată;

hipersensibilitate la cabergoline, alte alcaloide de ergot sau orice componentă a medicamentului;

încălcări grave ale funcției hepatice;

reacții adverse din partea plămânilor, cum ar fi pleurezia sau fibroza (inclusiv în anamneză), asociate cu utilizarea agoniștilor dopaminergici;

psihozele (inclusiv în anamneză) sau riscul dezvoltării acestora;

sarcina și sa dezvoltat pe fondul acesteia, preeclampsie și eclampsie;

perioada de alăptare;

vârsta copiilor până la 16 ani;

afectarea supapelor inimii datorită terapiei prelungite cu cabergoline, confirmată prin ecocardiografie;

utilizarea simultană cu antibiotice a macrolidelor;

intoleranță la lactoză, deficit de lactază, sindrom de malabsorbție la glucoză-galactoză.

Precauții: pacienții cu boli cardiovasculare, hipotensiune, sindromul Raynaud, ulcer gastro-duodenal sau hemoragie gastro-intestinală, somnolență, atacuri bruște de somn, insuficiență renală în stadiu terminal sau prin hemodializă, pacienții cu vârsta peste 65 de ani; cu tratament prelungit cu cabergoline.

Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării

Medicamentul este contraindicat în timpul sarcinii și alăptării.

Sarcina trebuie exclusă înainte de a lua medicamentul. Se recomandă evitarea sarcinii în cel puțin o lună după întreruperea tratamentului.

Există date limitate privind aportul medicamentului în timpul sarcinii, obținut în primele 8 săptămâni după concepție. Utilizarea cabergolinei nu a fost însoțită de un risc crescut de avort, de naștere prematură, de sarcini multiple sau tulburări congenitale. Alte date nu au fost primite până acum.

În studiile efectuate pe animale, efectele adverse directe sau indirecte ale cabergolinei asupra cursului sarcinii, dezvoltării embrionare / fetale, nașterii sau dezvoltării postnatale nu au fost stabilite.

Având în vedere experiența limitată a utilizării cabergolinei în timpul sarcinii, atunci când o planificați, medicamentul ar trebui să fie aruncat. În cazul sarcinii în timpul tratamentului, cabergolina este imediat retrasă. În legătură cu posibilitatea extinderii unei tumori preexistente, trebuie monitorizate semnele unei creșteri a glandei pituitare la femeile gravide.

Deoarece cabergoline suprimă lactația, medicamentul nu trebuie administrat mamei care preferă sugarii care alăptează. În timpul tratamentului cu cabergoline, alăptarea trebuie întreruptă.

Efecte secundare

Incidența evenimentelor adverse este clasificată conform recomandărilor OMS. foarte des (cel puțin 10%); adesea (nu mai puțin de 1%, dar mai puțin de 10%); rar (nu mai puțin de 0,1%, dar mai puțin de 1%); rareori (nu mai puțin de 0,01%, dar mai puțin de 0,1%); foarte rar (mai puțin de 0,01%), inclusiv cazuri izolate.

Din sistemul imunitar: rareori - reacție de hipersensibilitate, erupție cutanată.

Din partea sângelui și a sistemului limfatic: rareori - eritromelalgia.

Din sistemul nervos: adesea - halucinații, tulburări de somn, confuzie, amețeli, diskinezie, creșterea libidoului, dureri de cap, somnolență, depresie; rar - hiperkineză, tulburare psihotică, delir, parestezii, hemianopie tranzitorie, leșin; foarte rar - un atac brusc al somnului, o atracție patologică la jocurile de noroc.

Din CCC: de multe ori - hipotensiune arterială posturală, angină pectorală, boli cardiace valvulare (inclusiv regurgitare), pericardita, exsudatul pericardic, înroșirea feței, palpitații, edem periferic.

Din tractul gastro-intestinal: foarte des - greață, durere în abdomen; adesea - dispepsie, vărsături, gastrită, constipație; rareori - durere în regiunea epigastrică; foarte rar - fibroza retroperitoneală.

Din sistemul respirator: adesea - dificultăți de respirație; rareori - efuziune pleurală, fibroză pulmonară, sângerări nazale.

Altele: adesea - astenie, slăbiciune, afectare a funcției hepatice, durere în glanda mamară, afectare a vederii; foarte rar - crampe în mușchii membrelor inferioare, activitate crescută a creatin fosfokinazei.

interacțiune

Mecanismul de acțiune cabergoline este legat de stimularea directă a receptorilor pentru dopamină, deci nu trebuie utilizat în asociere cu un antagonist de receptor al dopaminei (fenotiazină, butirofenonă, tioxantenele, metoclopramid).

Nu există informații privind interacțiunile cabergolinei cu alte alcaloizi de ergot, cu toate acestea, utilizarea pe termen lung a acestor combinații nu este recomandată.

Având în vedere farmacodinamica cabergolinei (efect hipotensiv), este necesar să se ia în considerare interacțiunea cu medicamentele. scăderea tensiunii arteriale.

În studiile clinice efectuate la pacienții cu boală Parkinson, nu a fost detectată interacțiunea farmacocinetică cu levodopa sau selegilină. Nu se pot anticipa interacțiunile farmacocinetice cu alte medicamente pe baza informațiilor disponibile privind metabolizarea cabergolinei.

Dozare și administrare

În interior, de preferință cu alimente.

Doza de întreținere este de 1 mg / săptămână (0,25-2 mg / săptămână); în unele cazuri la pacienții cu hiperprolactinemie de până la 4,5 mg / săptămână.

Când se utilizează medicamentele Agalate în doze mai mari de 1 mg pe săptămână, se recomandă divizarea dozei săptămânale în 2 sau mai multe recepții, în funcție de tolerabilitate.

Utilizarea la pacienții cu insuficiență hepatică sau renală. Informațiile sunt prezentate în secțiunile "Contraindicații" și "Instrucțiuni speciale".

Utilizarea la pacienții cu vârsta peste 65 de ani. Având în vedere indicațiile de utilizare, experiența cu cabergoline la pacienții cu vârsta peste 65 de ani este limitată. Datele disponibile indică faptul că nu există un risc specific.

supradoză

Nu există informații despre o supradoză a medicamentului. Pe baza rezultatelor experimentelor pe animale, se poate aștepta apariția simptomelor cauzate de hiperstimularea receptorilor dopaminergici: greață, vărsături și scăderea tensiunii arteriale. constienta / psihoza sau halucinatii depreciate. Dacă este indicat, trebuie luate măsuri pentru a restabili tensiunea arterială. În plus, cu simptomatologie severă a sistemului nervos central (halucinații), pot fi necesari antagoniști ai dopaminei.

Instrucțiuni speciale

Pentru a deschide flaconul, apăsați mai întâi capacul, apoi rotiți-l, așa cum se arată pe capac. Capsulele cu silicagel din sticlă nu pot fi îndepărtate sau consumate.

Datele privind eficacitatea și siguranța agalaților la pacienții cu insuficiență hepatică sau renală sunt limitate. Farmacocinetica cabergolinei nu se modifică semnificativ cu insuficiență renală moderată sau severă. Nu este studiat la pacienții cu stadiu final de insuficiență renală sau hemodializă. Prin urmare, la acești pacienți, agalații trebuie utilizați cu prudență. Efectul alcoolului asupra toleranței globale a medicamentului Agalates nu este stabilit.

Utilizarea agalaților medicamentoși poate determina hipotensiune arterială simptomatică, în special atunci când este administrată împreună cu medicamentele. scăderea tensiunii arteriale. Se recomandă măsurarea regulată a tensiunii arteriale în primele 3-4 zile după începerea tratamentului.

Cu utilizarea pe termen lung a Agalates de droguri și alți derivați de ergot care prezintă activitate împotriva receptorului serotoninei 5HT2 B creste riscul de boli sero-fibrotice și inflamatorii, cum ar fi pleurezie exudativă, fibroză pleurală, fibroză pulmonară, pericardită, pierderea unuia sau a mai multor valve cardiace (aortic, mitral, tricuspid), fibroză retroperitoneală. Anulare preparare Agalates în cazul patologiei indicat a condus la o ameliorare a semnelor și simptomelor.

Înainte de începerea terapiei prelungite cu agalați, toți pacienții trebuie supuși unei examinări complete pentru a detecta leziunile valvei cardiace, pentru a determina starea funcțională a plămânilor și a rinichilor pentru a preveni agravarea cursului bolilor concomitente.

Atunci când apar simptome clinice noi din partea sistemului respirator, se recomandă fluoroscopia plămânilor. La pacienții cu efuzii pleurale / fibroză, a existat o creștere a ESR. în acest sens, cu ESR crescut fără semne clinice evidente, trebuie efectuată și o examinare cu raze X.

În timpul terapiei prelungite cu Agalates posibila dezvoltare treptată a tulburărilor fibrotice, astfel încât în timpul tratamentului ar trebui să monitorizeze apariția simptomelor, cum ar fi dispnee, dificultăți de respirație, tuse, dureri în piept, dureri de spate, edem inferior extremităților, semne de fibroză retroperitoneală, insuficiență cardiacă.

După începerea tratamentului cu agalați pentru prevenirea tulburărilor fibrotice, starea supapelor de inimă trebuie monitorizată și o examinare ECG efectuată timp de 3-6 luni. În plus, frecvența monitorizării ECG este stabilită de către medic individual pentru fiecare pacient, dar nu mai puțin de o dată la 6-12 luni. În cazul apariției sau deteriorării regurgitării valvulare, îngustării lumenului sau îngroșării peretelui supapei, tratamentul cu agalați trebuie întrerupt.

Nevoia de pacient în alte tipuri de examinare clinică este stabilită de către medic pe bază individuală.

În aplicarea medicamentului poate să apară Agalates somnolență și episoade bruște de somn, mai ales la pacienții cu boala Parkinson (a se vedea. „Impactul asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme“).

Atunci când utilizați medicamentele Agalates, a existat o creștere a libidoului, a hipersexualității, a atracției patologice la jocurile de noroc. Aceste simptome au fost reversibile și au dispărut odată cu scăderea dozei sau cu retragerea Agalaților.

Hiperprolactinemia combinate cu amenoree și infertilitate pot fi asociate cu tumori hipofizare, deci înainte de începerea tratamentului cu Agalates nevoie pentru a afla cauza hiperprolactinemiei.

După eliminarea agalaților medicamentoși, hiperprolactinemia apare de obicei din nou. Cu toate acestea, la unii pacienți există o scădere persistentă a concentrației de prolactină timp de mai multe luni.

Utilizarea medicamentului Agalates restabilește ovulația și fertilitatea la femeile cu hipogonadism hiperprolactinemic. Deoarece sarcina poate avea loc înainte de reluarea menstruației, se recomandă teste de sarcină în timpul perioadei de amenoree, iar după recuperarea ciclului menstrual - în toate cazurile de întârzieri de mai mult de 3 zile. Femeile care nu planifică sarcină sunt recomandate să utilizeze contraceptive non-hormonale eficiente în timpul tratamentului cu agalați și după ce au terminat. Femeile de planificare a sarcinii, nașterii nu este recomandată mai devreme de 1 lună după anulare Agalates preparare.

Influența asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme. Pacienții trebuie informați cu privire la necesitatea precauției atunci când conduceți o mașină sau controlați utilaje. Pacienții care au fost deja observate somnolență și / sau episoade de instalare bruscă a somnului în tratamentul Agalates de droguri trebuie să renunțe la conducere sau alte activități care necesită concentrare mare și reacții de viteză psihomotorie.

Forma emiterii

Tablete, 0,5 mg. Prin 2 sau 8 tabele. Flacoane de sticlă de culoarea chihlimbarului (tip III) cu gât, sigilat cu o membrană de folie de aluminiu și hârtie kraft, cu un capac din polipropilenă, prevăzut cu un sistem de deschidere față de copii; flaconul conține o pungă de silicagel. 1 f. într-o cutie de carton.

producător

Teva Czech Companies sr.o. Ostrava, 29, 74770, Opava-Komarov, Republica Cehă.

Tel. (495) 644-22-34; fax: (495) 644-22-35 / 36.

Articole similare

Pagina anterioară

Pagina următoare