Denumire internațională: simvastatină
Compoziția și forma de eliberare. 1 comprimat conține: simvastatină - 10 mg
Excipienți. lactoză (zahăr din lapte), celuloză microcristalină, povidonă (polivinilpirolidonă), acid citric, acid ascorbic, butilhidroxianisol, amidon de porumb, stearat de calciu, hipromeloza (hidroxipropilmetilceluloza), macrogol 4000, talc, dioxid de titan.
Acțiune farmacologică. Medicamentul hipolipemiant derivat sintetic dintr-un produs de fermentație Aspergillus terreus, este o lactonă inactivă, este hidrolizată în organism pentru a forma derivatul-acid hidroxi. Metabolitul activ inhibă HMG-CoA reductaza, enzima care catalizează reacția inițială a formării mevalonate de HMG-CoA. Deoarece conversia HMG-CoA în mevalonat este o etapă timpurie în sinteza colesterolului, utilizarea simvastatin nu cauzează acumularea în organism este potențial steroli toxici. HMG-CoA este ușor de metabolizat la acetil-CoA, care este implicat în multe procese de sinteză în organism. Reduce concentrația de trigliceride, LDL, VLDL și nivelul colesterolului total din plasmă (în cazurile de forme hipercolesterolemie familiala si non-familiala heterozigota atunci când se amestecă hiperlipidemia unde creșterea colesterolului este un factor de risc). Crește concentrația de HDL și reduce raportul dintre LDL / HDL și colesterolul total / HDL.
Farmacocinetica. Absorbția simvastatinei este mare. După ingerare, Cmax în plasma sanguină este atinsă după aproximativ 1,3 - 2,4 ore și scade cu 90% după 12 ore. Legătura cu proteinele plasmatice este de aproximativ 95%.
Metabolizat în ficat, are efectul de a trece primul prin ficat (hidrolize pentru a forma un derivat activ: beta-hidroxi-acid, alți metaboliți activi și inactivi se găsesc).
T 1/2 metaboliți activi este de 1,9 ore, fiind excretat în principal cu fecale (60%) sub formă de metaboliți. Aproximativ 10-15% este excretată de rinichi într-o formă inactivă.
Indicații când se administrează simvastatină. Acesta este utilizat pentru lla hipercolesterolemie primară și de tip IIb (dieta săracă la pacienții cu un risc crescut de ateroscleroza coronariana); în prevenirea infarctului miocardic (pentru încetinirea progresiei aterosclerozei coronariene), accident vascular cerebral si atacuri ischemice tranzitorii; hipercolesterolemiei combinate și hipertrigliceridemie, hiperlipoproteinemie, să nu fi corectate printr-un regim alimentar special și exerciții fizice.
Contraindicații la utilizarea simvastatinei. Bolile ficatului în faza activă, creșterea persistentă a activității enzimelor hepatice cu etiologie necunoscută; boli musculare scheletice (miopatie); vârsta sub 18 ani (eficacitatea și siguranța nu au fost stabilite); Hipersensibilitate la simvastatină sau la alte componente ale preparatului (inclusiv intoleranta la lactoza ereditară), precum și la alte medicamente seria statinele (inhibitori MMC-CoA) în istorie.
Fii precaut numește pacienții care abuzul de alcool, pacienții cu transplant supuși terapiei imunosupresoare (din cauza unui risc crescut de rabdomioliză și insuficiență renală); în condiții care pot duce la insuficiență renală severă, cum sunt hipotensiune arterială, boli infecțioase acute curentii grele exprimate tulburări metabolice și endocrine, echilibrul de apa-electrolit, chirurgie (inclusiv stomatologică) sau traumatismelor; pacienți cu tonus scăzut sau crescut al mușchilor scheletici cu etiologie necunoscută; epilepsie.
Regimul de dozare și metoda de utilizare. Înainte de tratamentul cu simvastatină, pacientului trebuie să i se prescrie o dietă standard de hipocolesterole, care trebuie observată pe tot parcursul tratamentului.
Simvastatina trebuie administrată oral o dată pe zi, seara, cu multă apă. Timpul de administrare a medicamentului nu trebuie asociat cu consumul de alimente.
Doza recomandată de simvastatină pentru tratamentul hipercolesterolemiei variază de la 10 la 80 mg o dată pe zi seara.
Doza inițială recomandată de medicament pentru pacienții cu hipercolesterolemie este de 10 mg. Doza zilnică maximă este de 80 mg.
Modificările (selecția) dozei trebuie efectuate la intervale de 4 săptămâni. La majoritatea pacienților, efectul optim este obținut la administrarea medicamentului în doze de până la 20 mg pe zi.
La pacienții vârstnici și la pacienții cu insuficiență renală ușoară sau moderată, nu este necesară ajustarea dozei.
Pentru pacienții tratați concomitent cu amiodaronă sau verapamil cu simvastatină, doza zilnică nu trebuie să depășească 20 mg.
Efecte secundare simvastatina.So parte a sistemului digestiv: dureri abdominale, constipație, flatulență, greață, diaree, pancreatită, vărsături, hepatită, enzimelor hepatice, fosfokinază alcalină și creatinfosfokinazei (CPK).
CNS: sindrom astenie, cefalee, amețeală, insomnie, crampe musculare, parestezii, neuropatie periferică, vedere încețoșată, tulburări ale gustului.
Reacții alergice și imunopatologice: angioedem, polimialgia reumatică, vasculită, trombocitopenie, VSH crescut, febră, artrită, erupții cutanate, fotosensibilitate, înroșirea pielii, înroșirea feței, dispnee, sindrom lupoid, eozinofilie.
Reacții dermatologice: rareori erupție cutanată, mâncărime, alopecie, dermatomiozită.
Din sistemul musculoscheletic: miopatie, mialgie, crampe musculare, slăbiciune; rareori rabdomioliză.
Altele: anemie, palpitație, insuficiență renală acută (datorată rabdomiolizei), scăderea potenței.
Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării. Simvastatina este contraindicată în timpul sarcinii. Există mai multe rapoarte privind evoluția anomaliilor la nou-născuții ale căror mame luau simvastatină.
Femeile aflate la vârsta fertilă care iau simvastatină ar trebui să evite concepția. Dacă în timpul sarcinii survine sarcina, simvastatina trebuie anulată și o femeie trebuie avertizată cu privire la posibilele pericole pentru făt.
Datele privind izolarea simvastatinei cu laptele matern sunt absente. Dacă este necesar, numirea simvastatină în timpul alăptării trebuie avut în vedere faptul că multe medicamente sunt excretate în laptele matern, și există o amenințare de reacții severe, astfel încât să nu se recomandă alăptarea în timpul tratamentului.
Cerere pentru încălcarea funcției hepatice. La începutul tratamentului cu simvastatină, este posibilă o creștere tranzitorie a nivelului enzimelor hepatice. Inainte de tratament si mai multe teste funcționale hepatice regulate (pentru a monitoriza activitatea enzimelor hepatice, la fiecare 6 săptămâni în primele 3 luni, apoi la fiecare 8 săptămâni pentru restul primului an și apoi 1 dată în 6 luni) și la doze mai mari trebuie să fie test pentru determinarea funcției hepatice. Când doza este crescută la 80 mg, trebuie efectuată o analiză la fiecare 3 luni. Cu o creștere persistentă a activității transaminazelor (de 3 ori față de nivelul de bază), simvastatina trebuie întreruptă.
Utilizarea medicamentului la copii. Contraindicat la copiii sub 18 ani.
Utilizarea la pacienții vârstnici. La pacienții vârstnici, nu este necesară ajustarea dozei.
Instrucțiuni speciale. La începutul tratamentului cu simvastatină, este posibilă o creștere tranzitorie a nivelului enzimelor hepatice. Inainte de tratament si mai multe teste funcționale hepatice regulate (pentru a monitoriza activitatea enzimelor hepatice, la fiecare 6 săptămâni în primele 3 luni, apoi la fiecare 8 săptămâni pentru restul primului an și apoi 1 dată în 6 luni) și la doze mai mari trebuie să fie test pentru determinarea funcției hepatice. Când doza este crescută la 80 mg, trebuie efectuată o analiză la fiecare 3 luni. Cu o creștere persistentă a activității transaminazelor (de 3 ori față de nivelul de bază), simvastatina trebuie întreruptă.
Simvastatin, ca și alți inhibitori ai inhibitorilor HMG-CoA reductazei, nu trebuie utilizat la un risc crescut de rabdomioliză și insuficiență renală (pe fondul unei infecții acute severe, hipotensiune, planificate intervenții chirurgicale majore, traumatisme, tulburări metabolice severe).
Abolirea medicamentelor care scad lipidele în timpul sarcinii nu are un efect semnificativ asupra rezultatelor tratamentului pe termen lung al hipercolesterolemiei primare.
Datorită faptului că inhibitori ai inhibitorilor HMG-CoA inhibă sinteza colesterolului și a colesterolului și a altor produse de sinteza joacă un rol important în dezvoltarea fetală, inclusiv sinteza de steroizi și a membranelor celulare, simvastatină poate avea un efect advers asupra fătului în numirea gravide sale (femei vârsta reproductivă ar trebui să evite concepția). Dacă în cursul tratamentului a devenit gravidă, medicamentul trebuie întrerupt, iar femeia a avertizat de pericol posibil pentru făt.
Utilizarea simvastatinei nu este recomandată la femeile aflate la vârsta fertilă care nu utilizează contraceptive.
Pacienții cu funcție scăzută a tiroidei (hipotiroidism) sau în prezența unor boli renale (sindrom nefritic), o dată cu creșterea colesterolului trebuie să efectueze mai întâi terapia bolii subiacente.
Simvastatina este prescrisă cu precauție la persoanele care abuză de alcool și / sau au o istorie de afecțiuni hepatice.
Înainte și în timpul tratamentului, pacientul trebuie să fie pe o dietă cu hipocolesterol.
Administrarea simultană de suc de grapefruit poate crește severitatea efectelor secundare asociate cu administrarea de simvastatină. prin urmare, acestea ar trebui evitate în același timp.
Simvastatina nu este indicată în cazurile în care există tipuri de hipertrigliceridemie I, IV și V.
Tratamentul cu simvastatină poate provoca miopatie, ceea ce duce la rabdomioliză și insuficiență renală. Riscul acestei boli crește la pacienții care primesc concomitent cu simvastatina una sau mai multe dintre următoarele medicamente: fibrați (gemfibrozil, fenofibrat), ciclosporina, nefazadon, macrolide (eritromicina, claritromicina), agenți antifungici din grupul azoli (ketoconazol, itraconazol) și inhibitori Proteaza HIV (ritonavir). Riscul de miopatie este crescut, de asemenea, la pacienții cu insuficiență renală severă.
Toți pacienții care încep tratamentul cu simvastatină și pacienții care au nevoie pentru a crește doza de medicament ar trebui să fie avertizați cu privire la posibilitatea de miopatie și necesitatea unui tratament imediat la medic în caz de dureri inexplicabile, dureri musculare, slăbiciune sau slăbiciune musculară, în special dacă este însoțită de indispoziție sau febră. Medicamentul trebuie întrerupt imediat dacă miopatia este diagnosticată sau suspectată.
Pentru a diagnostica evoluția miopatiei, se recomandă măsurarea regulată a valorilor CK.
Când se administrează simvastatină, este posibil să se mărească conținutul de CK seric, care ar trebui luat în considerare în diagnosticul diferențial al durerii toracice. Criteriul pentru întreruperea tratamentului este creșterea concentrațiilor serice de CK în mai mult de 10 ori limita superioară a normei. La pacienții cu mialgie, miastenia gravis și / sau o creștere semnificativă a activității CKK, tratamentul cu medicamentul este oprit.
Medicamentul este eficient atât sub formă de monoterapie, cât și în combinație cu sechestranți de acizi biliari.
Dacă doza curentă este omisă, medicamentul trebuie luat cât mai curând posibil. Dacă este timpul pentru următoarea doză, nu dublează doza.
Pacienții cu insuficiență renală severă primesc tratament sub controlul funcției renale.
Durata medicamentului este determinată individual de către medicul curant.
Impact asupra capacității de a conduce vehicule și de a gestiona mecanismele
Efectul advers al medicamentului asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje nu a fost raportat.
Supradozaj. În nici unul din cazurile cunoscute de supradozaj (doza maximă de 450 mg) nu au fost identificate simptome specifice.
Tratament: provocați vărsături, faceți cărbune activ, conduceți tratamentul simptomatic. Este necesar să se monitorizeze funcția ficatului și a rinichiului, nivelul CK în serul de sânge. Odată cu dezvoltarea miopatie și rabdomioliză cu insuficiență renală acută (reacții adverse rare, dar severe), opriți administrarea medicamentului și pacientul introduce un diuretic și bicarbonat de sodiu (perfuzie intravenoasă). Dacă este necesar, este indicată hemodializa. Rabdomioliza poate provoca hiperkaliemia, care pot fi eliminate în / din introducerea clorurii de calciu sau gluconat de calciu, infuzie de glucoză cu insulină, folosind schimbători de ioni de potasiu sau, în cazuri severe, prin dializă.
Interacțiunea cu alte medicamente. agenți citotoxici, agenți antifungici (ketoconazol, itraconazol), fibrați, doze mari de acid nicotinic, imunosupresori, eritromicină, claritromicină, telitromicină, inhibitori ai proteazei HIV, nefazodonă cresc riscul de miopatie.
Ciclosporina sau Danazol: riscul de miopatie / rabdomioliza este crescut prin administrarea concomitentă de ciclosporină sau danazol cu doze mari de simvastatină.
Alte medicamente care pot provoca dezvoltarea miopatie de scădere a lipidelor: riscul de miopatie este crescut prin administrarea concomitentă a altor medicamente hipolipemiante, care nu sunt inhibitori puternici ai CYP3A4, dar poate provoca condiții de monoterapie miopatie. Cum ar fi gemfibrozil și alți fibrați (cu excepția 1 g de fenofibrat) și niacină (acid nicotinic), într-o doză de 1 g / zi.
Amiodaronă și verapamil: riscul de miopatie este crescut prin administrarea concomitentă de amiodaronă sau verapamil cu doze mari de simvastatină.
Diltiazem: riscul de miopatie este ușor crescut la pacienții cărora li se administrează diltiazem concomitent cu simvastatină la o doză de 80 mg.
Terapia cu simvastatină nu determină modificări ale timpului de protrombină și riscul de sângerare la pacienții care nu iau anticoagulante.
Crește nivelul de digoxină din plasma sanguină.
Kolestyramin și colestipolul reduc biodisponibilitatea (utilizarea simvastatinei este posibilă la 4 ore după administrarea acestor medicamente, cu un efect aditiv).
Sucul de grapefruit conține una sau mai multe componente care inhibă CYP3A4 și poate crește concentrația în plasma sanguină a substanțelor metabolizate de CYP3A4. Creșterea activității inhibitorilor de reductază HMG-CoA după consumarea a 250 ml de suc pe zi este minimă și nu are o semnificație clinică. Cu toate acestea, consumul unui volum mare de suc (1 litru pe zi) în timpul tratamentului cu simvastatina crește în mod semnificativ nivelul de activitate inhibitoare împotriva inhibitor de HMG-CoA în plasma din sânge. În acest sens, este necesar să se evite consumul de suc de grepfrut în cantități mari.
Termenii părăsesc farmaciile. Medicamentul este eliberat prin prescripție medicală.
Condiții și perioade de depozitare. Lista B. În locuri uscate, la îndemâna copiilor, protejate de lumină la o temperatură de cel mult 25 ° C. Perioada de valabilitate -
Utilizarea medicamentului simvastatin numai în conformitate cu recomandările unui medic, descrierea este dată pentru referință!
Articole similare
-
Loraxon - instrucțiuni de utilizare, recenzii, indicații și contraindicații
-
Instrucțiuni de serofen, sinonime, analogi, indicații, contraindicații, domeniu de aplicare și doze
Trimiteți-le prietenilor: