Descrierea acțiunii farmacologice
Foarte selectiv inhibă enzima aromatază, cu care androstendiona în țesuturile periferice se transformă în estrone și mai departe în estradiol la femeile aflate în postmenopauză. Reducerea nivelului de estradiol circulant la pacienții cu cancer mamar are un efect terapeutic. La femeile aflate în postmenopauză, Arimidex într-o doză zilnică de 1 mg determină o scădere a nivelului de estradiol cu 80%.
Arimidex nu are activitate progestagenică, androgenică și estrogenică.
Arimidex în doze zilnice de până la 10 mg nu are efect asupra secreției de cortizol și aldosteron, prin urmare, atunci când se utilizează Arimidex, nu este necesară substituirea corticosteroizilor.
Indicații pentru utilizare
- terapia adjuvantă a cancerului de sân pozitiv hormon-pozitiv la femeile aflate în postmenopauză;
- tratamentul cancerului de sân avansat la femeile aflate în postmenopauză;
- terapia adjuvantă a cancerului de sân pozitiv cu hormon pozitiv la femeile aflate în postmenopauză după tratamentul cu tamoxifen timp de 2-3 ani.
Forma emiterii
tablete acoperite cu 1 mg; blisterul 14, un pachet de carton 2;
Farmacocinetica
Absorbția anastrozolului este rapidă, Cmax în plasmă este atinsă în 2 ore de la administrarea orală (pe stomacul gol). Alimentarea ușoară reduce rata de absorbție, dar nu și gradul său și nu conduce la un efect semnificativ din punct de vedere clinic asupra concentrației de echilibru a medicamentului în plasmă cu un singur aport zilnic de Arimidex. După un tratament de 7 zile, se atinge aproximativ 90-95% din concentrația de echilibru a anastrozolului în plasmă. Nu există informații privind dependența parametrilor farmacocinetici ai anastrozolului în timp sau în doză.
Farmacocinetica anastrozolului nu depinde de vârsta femeilor în postmenopauză, la copii care nu au fost studiate.
Legarea proteinelor plasmatice din sânge - 40%.
Anastrozolul este retras încet, T1 / 2 - 40-50 ore Extracte metabolizate la femeile aflate în postmenopauză. Mai puțin de 10% din doză este excretată în urină neschimbată timp de 72 de ore după administrarea medicamentului. Metabolizarea anastrozolului este efectuată prin N-dealchilare, hidroxilare și glucuronizare. Metabolitul este excretat în principal cu urină. Triazolul, principalul metabolit determinat în plasmă, nu inhibă aromataza.
Clearance-ul anastrozolului după administrarea orală cu ciroză hepatică sau disfuncție renală nu se modifică.
Utilizați în timpul sarcinii
Contraindicat. Pentru durata tratamentului, alăptarea trebuie întreruptă.
Contraindicații
- creșterea sensibilității la anastrozol sau la alți constituenți ai medicamentului;
- la femeile aflate în premenopauză;
- insuficiență renală severă (creatinină CI mai mică de 20 ml / min);
- insuficiență hepatică moderată sau severă (siguranța și eficacitatea nu au fost stabilite);
- terapie concomitentă cu tamoxifen;
- perioada de alăptare;
- vârsta copiilor (siguranță și eficacitate la copiii care nu sunt stabiliți).
Efecte secundare
Determinarea frecvenței reacțiilor adverse: foarte des (> 10%); de multe ori (de la 1 la 10%); rar (de la 0,1 la 1%); foarte rar (
Articole similare
Trimiteți-le prietenilor: