Arimidex® (arimidex®) - instrucțiuni de utilizare, formulare, analogi de medicamente, doze, efecte secundare

Acțiune farmacologică

Acțiune farmacologică - antitumorală, inhibitor al sintezei estrogenilor.

farmacodinamie

Foarte selectiv inhibitor de aromataza nesteroidian - o enzimă, prin care la femeile aflate în postmenopauză androstendion în țesuturile periferice este convertit în estronă și apoi la estradiol. Reducerea nivelului de estradiol circulant la pacienții cu cancer mamar are un efect terapeutic. La femeile aflate în postmenopauză, Arimidex ® într-o doză zilnică de 1 mg de estradiol niveluri determină o scădere de 80%.

Arimidex® nu posedă activitate progestagenică, androgenică și estrogenică.

Arimidex ® la doze zilnice de până la 10 mg nu a avut nici un efect asupra secreției de cortizol si aldosteron, prin urmare, atunci când se utilizează droguri Arimidex ® nu este necesar corticosteroizi de substituție de administrare.

Efectul asupra densității minerale osoase

Sa demonstrat că la pacienții cu cancer de sân la începutul tratamentului cu hormoni pozitivi la femeile aflate în postmenopauză care iau Arimidex®. modificări osoase pot fi prevenite în conformitate cu standardele stabilite pentru tratamentul pacientilor cu un anumit risc de fracturi. Astfel, avantajul Arimidex ® formulare în asociere cu bifosfonați (comparativ cu terapia numai medicament Arimidex ®) la pacienții cu risc crescut de fracturi medie sau a fost demonstrată după 12 luni în ceea ce privește densitatea minerală osoasă, modificări structurale ale țesutului osos și markeri ai resorbției osoase. Mai mult decât atât, în modificările cu risc scăzut au fost observate indicele densitatii minerale osoase la terapia cu un singur medicament Arimidex ® și tratament de susținere cu vitamina D si calciu.

Când se utilizează Arimidex ®. în t.ch. când a fost administrat în asociere cu bifosfonați, nu a existat nicio modificare a nivelului lipidelor din plasmă.

Farmacocinetica

Absorbția anastrozolului este rapidă, Cmax în plasmă este atinsă în 2 ore de la administrarea orală (pe stomacul gol). Alimentarea ușoară reduce rata de absorbție, dar nu și gradul său și nu duce la un efect clinic semnificativ asupra medicamentului Css din plasmă, cu un singur aport zilnic de medicament Arimidex ®. După un tratament de 7 zile, se obține aproximativ 90-95% Css de anastrozol în plasmă. Nu există informații privind dependența de parametrii farmacocinetici ai anastrozolului în timp sau în doză.

Farmacocinetica anastrozolului nu depinde de vârsta femeilor aflate în postmenopauză.

Conectarea cu proteine plasmatice din sânge - 40%.

Anastrozolul se trage încet, T1 / 2 din plasmă - 40-50 ore Extracte metabolizate la femeile aflate în postmenopauză. Mai puțin de 10% din doză este excretată în urină neschimbată timp de 72 de ore după administrarea medicamentului. Metabolizarea anastrozolului este efectuată prin N-dealchilare, hidroxilare și glucuronizare. Metabolitul este excretat în principal cu urină. Triazolul, principalul metabolit determinat în plasmă, nu inhibă aromataza.

Clearance-ul anastrozolului după administrarea orală cu ciroză hepatică sau disfuncție renală nu se modifică.

Indicații Arimidex ®

terapia adjuvantă a cancerului de sân pozitiv hormon-pozitiv la femeile aflate în postmenopauză;

tratamentul cancerului de sân avansat la femeile aflate în postmenopauză;

terapia adjuvantă a cancerului de sân pozitiv cu hormon pozitiv la femeile aflate în postmenopauză după tratamentul cu tamoxifen timp de 2-3 ani.

Contraindicații

creșterea sensibilității la anastrozol sau la alți constituenți ai medicamentului;

la femeile aflate în premenopauză;

insuficiență renală severă (creatinină CI mai mică de 20 ml / min);

insuficiență hepatică moderată sau severă (siguranța și eficacitatea nu au fost stabilite);

terapie concomitentă cu tamoxifen sau preparate care conțin estrogeni;

perioada de alăptare;

vârsta copiilor (siguranță și eficacitate la copiii care nu sunt stabiliți).

Cu prudență: osteoporoză, hipercolesterolemie, boală cardiacă ischemică, insuficiență hepatică, deficit de lactază, malabsorbție de glucoză-galactoză.

Efecte secundare

Incidența a fost calculată din numărul de evenimente adverse observate în studiul de fază III la 9.366 de femei in postmenopauza cu cancer mamar operabil, tratate timp de 5 ani, cu incidența evenimentelor adverse în grupuri de comparație, și potrivit cercetatorilor cu privire la relația de efecte nedorite asupra testului medicamentele nu sunt luate în considerare.

Determinarea frecvenței reacțiilor adverse: foarte des (≥10%); de multe ori (de la 1 la <10%); нечасто (от 0,1 до <1%); редко (от 0,01 до <0,1%); очень редко (<0,01%).

Din partea sistemului vascular: foarte des - valuri de sânge în față.

Din sistemul musculo-scheletic: foarte des - artralgie / rigiditate articulară, artrită; de multe ori - durere în oase; rar - un deget de declanșare.

Din partea sistemului reproducător: adesea - uscăciunea membranei mucoase a vaginului; vaginale (în principal în primele săptămâni după anularea sau modificarea terapiei hormonale anterioare pentru Arimidex®).

Din piele și din piele: foarte des - erupție cutanată; adesea subțierea părului (alopecie), reacții alergice; rareori urticarie; rar - eritem polimorf, reacții anafilactice, vasculită cutanată (inclusiv cazuri individuale purpură (Henoch-Schonlein sindromul purpură), foarte rar - sindrom Stevens-Johnson, angioedem.

Din partea sistemului digestiv: foarte des - greață; adesea - diaree, vărsături.

Din sistemul hepatobiliar: adesea - activitate crescută a AP. ALT. AST; rar - activitate crescută a concentrației de GGT și bilirubinei, hepatită.

Din sistemul nervos: foarte des - dureri de cap; adesea - sindromul de tunel carpian (observat în principal la pacienții cu factori de risc pentru această boală), somnolență.

Din partea metabolismului: deseori - anorexie, hipercolesterolemie. Luarea medicamentului poate determina o scădere a densității minerale osoase datorată scăderii nivelului de estradiol circulant, crescând astfel riscul de osteoporoză și fracturi osoase.

Altele: foarte des - astenia severității moderate sau moderate.

interacțiune

Cercetări privind interacțiunile medicamentoase cu fenazonă (antipirina) și cimetidină indică faptul că utilizarea combinată a medicamentului Arimidex ® cu alte medicamente este puțin probabil să determine interacțiuni medicamentoase semnificative clinic mediate de citocromul P450.

Interacțiunea medicamentoasă semnificativă din punct de vedere clinic cu administrarea medicamentului Arimidex® simultan cu alte medicamente prescrise în mod obișnuit este absentă.

În prezent nu există informații privind utilizarea medicamentului Arimidex® în asociere cu alte medicamente antitumorale.

Preparatele care conțin estrogeni reduc acțiunea farmacologică a medicamentului Arimidex®. în legătură cu care nu ar trebui să fie atribuite simultan cu el.

Nu administrați tamoxifen concomitent cu Arimidex ®. Deoarece poate slăbi acțiunea farmacologică a acestuia din urmă.

Dozare și administrare

În interior. Înghițiți întreaga tabletă cu apă; în același timp.

Adulți (inclusiv vârstnici) - 1 mg pe zi (o perioadă lungă de timp). Dacă apar semne de progresie a bolii, medicamentul trebuie întrerupt.

Funcția renală este afectată. La pacienții cu insuficiență renală ușoară până la moderată, ajustarea dozei nu este necesară.

Disfuncția ficatului. La pacienții cu tulburări ușoare ale funcției hepatice, ajustarea dozei nu este necesară.

supradoză

Sunt descrise cazuri clinice unice de supradozaj de droguri. O singură doză de preparat Arimidex®. care ar putea duce la simptome care amenință viața, nu este stabilită.

Tratamentul: terapie simptomatică. Puteți să provocați vărsături dacă pacientul este conștient. Este posibilă dializa. Se recomandă terapia generală de susținere, monitorizarea pacienților și monitorizarea funcției organelor și sistemelor vitale. Nu există un antidot specific.

Instrucțiuni speciale

Siguranța și eficacitatea la copii nu este stabilită.

La femeile cu tumori estrogenice negative la receptori, eficacitatea Arimidex nu a fost demonstrată, cu excepția cazurilor în care a existat un răspuns clinic pozitiv anterior la tamoxifen.

În caz de îndoială în starea hormonală a pacientului, menopauza trebuie confirmată prin determinarea hormonilor sexuali în serul de sânge.

Nu există date privind utilizarea Arimidex ® la pacienții cu insuficiență hepatică moderată sau severă și la pacienții cu insuficiență renală severă (creatinină CI <20 мл/мин).

În cazul sângerărilor uterine persistente pe fundalul administrării Arimidex ®, este necesară consultarea și supravegherea ginecologului.

Preparatele care conțin estrogeni nu trebuie administrate concomitent cu Arimidex ®. deoarece aceste medicamente vor neutraliza acțiunea sa farmacologică.

Reducerea nivelului de estradiol circulant, preparatul Arimidex ® poate determina o scădere a densității minerale osoase cu o creștere ulterioară a riscului de fractură.

La pacienții cu osteoporoză sau cu risc de osteoporoză, densitatea minerală osoasă trebuie evaluată prin densitometrie de exemplu, scanarea DEXA a (Dual-Energy X-ray Absorptiometry - energie duala absorbțiometrie cu raze X) la începutul tratamentului și în dinamică. Dacă este necesar, trebuie inițiat tratamentul sau prevenirea osteoporozei sub supravegherea atentă a unui medic.

Nu există date privind utilizarea simultană a analogilor anastrozol și LHRH.

Nu se cunoaște dacă anastrozolul îmbunătățește rezultatele tratamentului atunci când este combinat cu chimioterapie.

Datele privind siguranța pentru tratamentul prelungit cu anastrozol nu au fost încă obținute.

Cu utilizarea medicamentului Arimidex ® mai des decât cu tamoxifenul, au existat boli ischemice, însă nu sa constatat o semnificație statistică.

Eficacitatea și siguranța Arimidex și tamoxifen în aplicarea lor simultană, indiferent de statutul receptorilor hormonali, sunt comparabile cu cele ale tamoxifenului în monoterapie. Mecanismul exact al acestui fenomen este încă necunoscut.

Influența asupra capacității de a conduce o mașină sau de a efectua o activitate care necesită o viteză sporită a reacțiilor fizice și mentale. Unele efecte secundare ale medicamentului Arimidex ®. cum ar fi astenia și somnolența, pot afecta negativ capacitatea de a efectua activități potențial periculoase care necesită o concentrație și o viteză mai mare de reacții psihomotorii. În acest sens, se recomandă ca, atunci când apar aceste simptome, să se acorde prudență în gestionarea vehiculelor și a mecanismelor.