Antidot sau antidot (de la greci - dat împotriva) - un medicament care oprește sau slăbește efectul de otravă asupra corpului.
toxicinetica DETALIATE studia procesele chimice în organism, căi transformări biochimice și acțiune toxică implementare permis în prezent să evalueze în mod mai realist terapia antidotal posibilitate și pentru a determina valoarea sa la diferite perioade de etiologie chimice boli acute.
1. Terapia antidot menține eficacitatea sa numai în faza incipientă, toxicogenic de intoxicație acută, a cărui durată variază și depinde de caracteristicile toxice-cinetice ale acestei substanțe toxice. Cea mai mare durata acestei faze și, prin urmare, terapia antidotal calendarul indicat pentru otrăvire cu metale grele (8-12 d.), Cea mai mică - atunci când este supus corpul metabolizati acut și rapid compuși precum cianuri, hidrocarburi clorurate și altele.
2. Terapia antidotă este foarte specifică și, prin urmare, poate fi utilizată numai dacă există un diagnostic clinic și de laborator fiabil pentru acest tip de intoxicare acută. În caz contrar, dacă antidotul este administrat în mod eronat într-o doză mai mare, se poate manifesta efectul său toxic asupra corpului.
3. Eficacitatea terapiei antidot este redusă semnificativ în stadiul terminal al otrăvirii acute în dezvoltarea tulburărilor severe ale sistemului circulator și a schimbului de gaze, ceea ce necesită efectuarea simultană a măsurilor de resuscitare necesare.
4. Terapia antidotă joacă un rol important în prevenirea stărilor de ireversibilitate în otrăvire acută, dar nu are un efect terapeutic în dezvoltarea lor, în special în faza endomatogenă a acestor boli.
Tabelul 20 - Unele mecanisme de acțiune a medicamentelor utilizate în intoxicațiile acute
Unele mecanisme de acțiune
Antagonismul A. chimică: - neutralizarea fluor B. antagonism biochimice: - înlocuirea toxicant din asocierea sa cu substraturi biologice; - alte modalități de compensare a cantității depreciate și calitate biosubstrate substanță toxică B. antagonism fiziologice: -. Normalizarea stării funcționale a Biosystems subcelulare (sinapse, mitocondrii, nucleul celulei etc.) D. Modificarea metabolismului substanță toxică
Slăbirea sau eliminarea tuturor manifestărilor de intoxicație
- modularea activității proceselor de reglare nervoasă și umorală; eliminarea hipoxiei; prevenirea efectelor dăunătoare ale perturbărilor bioenergetice; - normalizarea schimbului de apă-electroliți și a stării acido-bazice; - normalizarea permeabilității barierelor histoheatice; - întreruperea cascadelor patochimice care duc la moartea celulelor etc.
Slăbirea sau eliminarea manifestărilor de intoxicare, care se bazează pe acest fenomen patogenetic
- eliminarea durerii, convulsii, agitație psihomotorie - normalizarea respirației, hemodinamică etc.
Slăbirea sau eliminarea unei manifestări separate de intoxicație
Specificitatea medicamentelor, în raport cu toxinele care acționează, scade într-un număr: etiotropic - patogenetic - simptomatic. În aceeași ordine, eficiența instrumentelor scade.
De fapt, orice antidot este o substanță chimică destinată administrării înainte, în timpul sau după introducerea în organism a unui agent toxic, adică a unui coagist, a cărui proprietate obligatorie trebuie să fie antagonismul otrăvirii. Antagonismul nu este niciodată absolut și severitatea acestuia depinde în mod semnificativ de secvența de administrare a substanțelor, de dozele acestora și de timpul dintre injecții. Foarte adesea antagonismul este unilateral: unul dintre compuși slăbește efectul asupra organismului altui, dar nu invers. Astfel, inhibitorii reversibili ai colinesterazei în administrarea preventivă slăbesc acțiunea substanțelor organofosforice, dar substanțele organofosforice nu sunt antagoniști ai inhibitorilor reversibili. În acest sens, antidoturile sunt introduse în practică după selectarea atentă a timpului optim și a dozei de administrare pe baza unui studiu aprofundat al toxicocineticii otrăvurilor și al mecanismelor efectelor lor toxice.
Următoarele mecanisme de relaționare antagonică a două substanțe chimice (Figura 33):
4. Bazat pe modificarea proceselor de metabolism xenobiotic.
Fig. 33 - Clasificarea antidoturilor
Antidoturile cu antagonism chimic se leagă direct de toxine. Aceasta neutralizează otrava care circulă liber.
În interacțiunea chimică directă, antidotul se leagă direct de toxine. În acest caz, sunt posibile următoarele:
- neutralizarea chimică a substanței toxice care circulă liber;
- formarea unui complex slab toxic;
- eliberarea structurii receptorului din asocierea cu substanța toxică;
- accelerată eliminare a substanței toxice din organism, datorită "spălării" acesteia din depozit.
Unele substanțe nu intră în interacțiunea chimică cu substanța toxică atunci când sunt introduse în organism, dar extinde în mod semnificativ gama de receptori "mute" pentru otrăvire (așa-numita "neutralizare chimică mediată").
Printre antidotul chimic (toxicotrop) pot fi identificați:
a) antidoturi care afectează starea fizico-chimică a unei substanțe toxice în tractul gastro-intestinal (antidoturi chimice ale acțiunii de contact). Numeroase antidoturi chimice din acest grup au pierdut acum importanța practică pe care au avut-o înainte, în legătură cu schimbarea nomenclatorului substanțelor chimice care provoacă otrăvire. În plus, utilizarea acestor antidoturi implică utilizarea simultană a metodelor de evacuare accelerată a otrăvurilor "legate" din stomac și intestine în timpul spălării prin sondă.
b) efectuarea antidot interacțiunii fizico-chimice specifice cu substanța toxică în mediul umoral corp (antidot chimic acțiune parenteral). Aceste medicamente includ compusul tiol (unitiol, mekaptid) utilizat pentru tratamentul otrăvirii acute cu metale grele și arsen și heleoobrazovateli (săruri EDTA tetatsin) pentru a forma un corp de compuși toxici - chelați cu săruri ale anumitor metale (plumb, cobalt, cadmiu și și colab.).
În procesul de dezvoltare în corpul de fluor toxic reacționează cu moleculele (sau complexelor moleculare) - obiective conduce la proprietăți de perturbare ale moleculelor și pierderea activității lor fiziologice specifice. Substanțe chimice care distrug bond „țintă fiind toxică“ și reducând astfel activitatea fiziologică a moleculelor biologic relevante (complexe moleculare) sau de a preveni formarea unei astfel de legături, pot fi folosite ca antidoturi. Astfel de compuși sunt denumiți antidoturi biochimice (toxice).
Antagonismul biochimic stă la baza activității antidoturi, atunci când otrăvirea oxigen de monoxid de carbon, reactivator colinesteraza și inhibitori reversibili ai colinesterazei otrăvirii cu FOS, piridoxal fosfat pentru hidrazină otrăvire și derivații săi.
antidot farmacologic (simptomatic) furnizează un efect terapeutic datorită antagonismului farmacologic, care acționează pe același sistem organism funcțional, și substanțe toxice. În toxicologie clinică cel mai frecvent utilizat antagonism farmacologic între atropină și acetilcolina pentru otrăvirea FOV între metilsulfat neostigmina și pahikarpin, clorură de potasiu, și glicozide cardiace. Utilizarea lor permite să se oprească multe simptome periculoase de otrăvire de aceste medicamente, dar rareori duce la eliminarea tuturor simptomelor de intoxicație, așa cum este indicat antagonism este de obicei incompletă. În plus, medicamentele - antagoniști farmacologici datorită acțiunii lor specifice trebuie utilizate în doze suficient de mari, depășind concentrația în organism a acestei substanțe toxice.
Trebuie menționat faptul că antidotul biochimic și farmacologic nu modifică starea fizică și chimică a substanței toxice și nu intră în nici o interacțiune cu aceasta. Cu toate acestea, natura specifică a efectului lor terapeutic patogenetic le apropie de un grup de antidoturi chimice, ceea ce face posibilă utilizarea într-un complex denumit "terapie antidot specifică".
Antidotul fiziologic, de regulă, normalizează conducerea impulsurilor nervoase în sinapsele supuse atacului de toxine.
Mecanismul de acțiune al multor substanțe toxice asociate cu capacitatea de a rupe conducerea impulsurilor nervoase în sinapsele centrale și periferice. În cele din urmă, în ciuda acțiunii particular se manifestă fie overexcitation sau blocarea receptorilor postsinaptici hiperpolarizare rezistente sau depolarizarea membranei postsinaptic, accesoriu sau percepție a semnalului structurilor inervate de control supresie. Substanțe care au la nivelul sinapselor, dintre care funcția este ruptă fiind toxică acțiunea opusă fiind toxică poate fi atribuită unui număr de antidoturi cu antagonism fiziologic. Aceste medicamente nu intră veninul într-o reacție chimică, nu se deplasează de la conexiunea cu enzime. Efectul antidotal bază sunt: o acțiune directă asupra receptorilor postsinaptici sau modifica rata turnover a neurotransmițătorului în sinapsă (acetilcolina, GABA, serotonina, etc.).
Modificatorii metabolizării împiedică transformarea xenobioticului în metaboliți foarte toxici sau accelerează biodetoxicarea substanței.
Folosit în practica de a ajuta antidotul otrăvit care modifică metabolismul xenobiotic poate fi atribuit unuia din următoarele grupuri:
A. Accelerarea dezintoxicării.
- tiosulfat de sodiu - utilizat pentru otrăvirea cu cianură;
- benzanal și alți inductori ai enzimelor microzomale - poate fi recomandat ca mijloc de prevenire a înfrângerii agenților toxici organofosforici;
- acetilcisteina și alți precursori ai glutationului - sunt utilizați ca antidoturi terapeutice pentru otrăvire cu dicloretan, unele alte hidrocarburi clorurate, acetaminofen.
B. Inhibitori ai metabolismului.
- alcool etilic, 4-metilpirazol-metanol, antidoturi de etilenglicol.
Imunoterapia antitoxică a devenit cea mai răspândită pentru tratamentul otrăvirii prin otrăvuri animale cu mușcături de șarpe și insecte sub formă de ser antitoxic (anti-musculare, antifumat, etc.).
Un dezavantaj obișnuit al imunoterapiei antitoxice îl reprezintă eficacitatea scăzută la utilizare tardivă (3-4 ore după otrăvire) și posibilitatea dezvoltării la pacienții cu anafilaxie.
Mai jos, în Tabel. 21, principalele antidoturi utilizate cel mai frecvent pentru otrăvire sunt enumerate.
Tabelul 21 - Antidotul cel mai frecvent utilizat
Substanța toxică care a provocat otrăvire
Antidot, doză și cale de administrare
Articole similare
Trimiteți-le prietenilor: