Rituximab instrucțiuni de utilizare, preț și recenzii pentru

Proprietăți chimice

Rituximab este un monoclonal sintetic, himeric. anticorpii șoarece / anticorpii umani modificați genetic. Substanța este legată structural de imunoglobulina IgG1 kappa. Baza moleculei este un segment uman constant, pe care au crescut fragmentele variabile ale lanțurilor grele și ușoare ale anticorpilor de șoarece.

Agentul este alcătuit din 2 lanțuri grele (451 aminoacizi) și 2 linii ușoare (213 aminoacizi), greutatea moleculară fiind de 145 kD.

Acțiune farmacologică

Farmacodinamică și farmacocinetică

Substanța se leagă în mod specific de antigenul CD20. care este localizat pe suprafața limfocitelor mature și pre-B. Acest tip de antigen este absent pe celulele pro-B. celulele sănătoase ale diferitelor țesuturi, celule stem hemopoietice și celule normale. DC20 participă activ la toate etapele de maturare a limfocitelor B. este un regulator al curentului de ioni de calciu printr-o membrană celulară impermeabilă. După ce molecula antigenului este legată de substanța activă, compusul format nu este evacuat în spațiul extracelular, nu există în sânge într-o formă liberă și nu este internat.

Efectul antineoplazic al compusului se bazează pe capacitatea acestuia de a se lega de antigenul CD20 de pe suprafața limfocitelor și de a induce răspunsuri imunologice. care conduc la liza celulelor B. Lysisul celulelor are loc prin două mecanisme: APCT și KZTST. În plus, rituximab conduce la apoptoza celulelor limfomului celulelor B pe linia DHL-4.

Substanța are un efect asupra celulelor limfoide ale timusului. sânge periferic, splină (pulpă albă), ganglioni limfatici.

Mediana numărului de celule B este restabilită la nivelul inițial la un an după retragerea medicamentului. Anticorpi umani anticimeri au fost găsiți la 1% dintre pacienții tratați cu Rituximab. La 3 din 356 de persoane, s-ar putea observa un răspuns clinic obiectiv la terapie.

După perfuzia intravenoasă a medicamentului, se observă o creștere proporțională a concentrației maxime și a timpului de înjumătățire plasmatică din doză. Există o corelație negativă între nivelele serice ale compusului și dimensiunea tumorii. Rituximab se acumulează în organism, poate fi detectat în organism timp de 3-6 luni de la administrarea ultimei doze.

Au fost realizate studii clinice în care au participat pacienți cu severitate diferită a limfomului non-Hodgkin și s-au utilizat diferite regimuri de tratament.

În terapia inițială, 4 injecții pe săptămână la 42% dintre pacienți au avut remisiune parțială, 6% - completă. Organismul a început să reacționeze la tratament în medie 50 de zile după începerea tratamentului. Boala a început să progreseze după 11,2 luni. La 23% dintre pacienți la începutul experimentului au fost semne și simptome ale bolii, iar în 64% dintre aceștia au dispărut.

La terapia inițială și la regimul de tratament pentru 8 injecții în fiecare săptămână, s-au observat următorii indicatori: remisiune parțială - 43%, remisiune completă - 14%, progresie a bolii - după 13,4 luni. Cu toate acestea, în cazul în care masa tumorii a fost mai mare de 10 cm în dimensiune sau tratamentul repetat a fost efectuat, acești parametri au fost oarecum mai mici.

Pacienții în vârstă avansată nu au prezentat nicio modificare a incidenței și severității efectelor secundare, a incidenței remisiunii și a recăderii.

Indicații pentru utilizare

pentru tratamentul folicular sau grad scăzut de malignitate a limfoamelor non-Hodgkin de celule B;
cu limfom cu celule B cu recidivă sau cu rezistență chimică;
pentru tratamentul altor tipuri de limfom ca parte a terapiei complexe;
în forma activă a artritei reumatoide. dacă alte metode de tratament nu erau suficient de eficiente.

Contraindicații

Medicamentul nu este recomandat pentru utilizare la pacienții cu alergii la rituximab sau proteine de șoarece.

Efecte secundare

În intervalul de timp de la 12 ore la 24 de ore după prima perfuzie a medicamentului, se pot dezvolta simptomele caracteristice sindromului de liză tumorală. hiperkaliemia, hiperuricemia. eșecuri în activitatea rinichilor, hipocalcemie, hiperfosfatemie.

De asemenea, în timpul tratamentului, substanța a suferit reacții severe din partea membranelor mucoase și a pielii: pemfigus peraneoplastic. dermatita. Sindromul Stevens-Johnson. toxică necroliză epidermică.

Există semne de evoluție a reacțiilor fatale la perfuzare în timpul injectării primei injecții. Rezultatul letal a fost inițiat de hipoxie. infiltrarea plămânilor, sindromul de detresă respiratorie acută, șocul cardiogen și infarctul miocardic. Cele mai multe reacții fatale au apărut după prima perfuzie.

De asemenea, au fost raportate cazuri de dezvoltare a insuficienței renale acute. care necesită dializă. adesea reacțiile adverse de acest tip au dus la moartea pacientului.

Rituximab nu este recomandat pentru combinarea cu cisplatină. Cu această combinație de medicamente, riscul de apariție a insuficienței renale severe este semnificativ crescut.

Următoarele reacții adverse pot să apară (observate în timpul monoterapiei cu medicamentul):

Sa dovedit că administrarea a 8 doze de medicamente pe săptămână crește probabilitatea reacțiilor adverse.

În timpul primei injecții se întâlnesc cel mai adesea:

Simptomele enumerate mai sus sunt observate după 30 minute - 2 ore după administrarea intravenoasă și trec după întreruperea perfuziei. În cazurile severe, se indică o terapie simptomatică, o injecție intravenoasă de fizică. soluție. paracetamolul și difenhidramina.

În timpul tratamentului cu monoterapie, pot apărea și reacții adverse hematologice: hipoplazia măduvei osoase. neutropenia târzie. pancitopenie prelungită.

Medicamentul duce la o scădere a imunității. epuizarea celulelor B. scăderea nivelului de imunoglobulină. limfopenie. La 31% dintre pacienți, tratamentul cu medicamentul a provocat dezvoltarea de infecții bacteriene, boli fungice și virale.

La persoanele predispuse la aritmii sau la angina pectorală în timpul introducerii medicamentului trebuie să se monitorizeze îndeaproape activitatea mușchiului cardiac.

Au fost raportate cazuri de reactivare a hepatitei B. după terminarea tratamentului. Boala a fost detectată în 4 luni după prima perfuzie sau la 1 lună după ultima doză de Rituximab.

În timpul studiului după punerea pe piață a fost înregistrat un caz de leucoencefalopatie progresivă multifocală.

Rituximab, instrucțiuni de utilizare (Metodă și doză)

Planul de tratament este desemnat de medicul curant, în funcție de stadiul bolii și de tipul tumorii.

Tratamentul cu Rituximab

Medicamentul este administrat intravenos, picurare.

Înainte de a utiliza substanța, aceasta trebuie diluată într-o pungă de perfuzie sau flacon de clorură de sodiu, 9% sau 5% glucoză apoasă la o concentrație de 1 până la 4 mg per ml.

Medicamentul este injectat la o doză de 375 mg pe metru pătrat de suprafață corporală. Soluția poate fi administrată de la 1 la 8 ori pe săptămână. Când se administrează o perfuzie în 7 zile, cursul tratamentului este de o lună.

Rata de perfuzare este de 50 mg pe oră la prima administrare. Apoi, viteza poate fi crescută treptat cu 50 mg pe oră, la fiecare 30 de minute. Viteza maximă este de 400 mg pe oră. În cazul perfuzărilor ulterioare, viteza inițială de administrare este de 100 mg pe oră.

supradoză

În condiții clinice, nu sa observat supradozaj. Cantitatea maximă de substanță care a fost administrată pacientului la un moment dat nu a depășit 500 mg pe metru pătrat de suprafață corporală.

interacțiune

Medicamentul Rituximab nu poate fi combinat cu alți anticorpi monoclonali. acest lucru poate provoca reacții alergice severe.

Medicamentele care deprimă funcția hematopoiezei măduvei osoase măresc riscul de mielosupresie.

Termeni de vânzare

Condiții de depozitare

Substanța este depozitată într-un loc protejat de lumina directă a soarelui, cu un regim de temperatură de 2 până la 8 grade Celsius. Nu înghețați medicamentul.

Data expirării

Instrucțiuni speciale

Eficacitatea și consecințele imunizării în timpul tratamentului cu Rituximab nu au fost studiate.

Infuzia trebuie efectuată într-un spital sub supravegherea hematologilor sau oncologilor. care a avut anterior experiență cu acest instrument. În timpul terapiei, în special la prima administrare, este necesară păstrarea echipamentului pentru resuscitare. Cu 12 ore înainte de începerea tratamentului trebuie să încetați să luați medicamente antihipertensive.

Timp de o jumătate de oră înainte de injectare, se prezintă premedicație: analgezice, antipiretice, antihistaminice, corticosteroizi conform indicațiilor.

Medicamentul nu poate fi injectat intravenos în bolus sau bolus.

Dacă în timpul administrării substanței există reacții adverse ușoare sau moderate, rata de administrare trebuie redusă.

Dacă dimensiunea tumorii depășește 10 cm sau numărul celulelor maligne care circulă este mai mare de 25 000 pe mm3, trebuie să se acorde o atenție specială în timpul tratamentului, poate să apară un sindrom de liză tumorală. Sindromul poate duce la un rezultat letal. Ca măsură de precauție, se recomandă să monitorizați cu atenție starea pacientului, să efectuați monitorizarea de laborator, să monitorizați funcția renală și nivelul electroliților din sânge.

Preparate care conțin (Analogi)

Meciuri conform codului ATC de nivelul 4:

Erbitux
Avastin
Mabthera
Herceptin

Medicamente al căror ingredient activ este Rituximab: MabThera. Acellbia, Rituximab.

Recenzii despre Rituximab

Tratamentul cu această substanță este cel mai adesea slab tolerat de către pacienți, în mod inevitabil manifestări ale reacțiilor adverse, în special din hematopoieza și sistemul cardiovascular. Vorbiți despre eficacitatea medicamentului este dificil, totul depinde de gravitatea bolii, de regimul de tratament și de bolile concomitente. Adesea, după evoluția medicamentului, pacientul dezvoltă o remisie stabilă.