Acțiune farmacologică
Acțiune farmacologică - spectru larg bactericid, antibacterian.
Se rupe sinteza peretelui celular al microorganismelor și are un efect bactericid. Afectează o gamă largă de agenți patogeni patogeni, incluzând tulpini rezistente la gentamicină și alte aminoglicozide. Rezistent la acțiunea majorității beta-lactamazelor de bacterii gram-pozitive și gram-negative.
farmacodinamie
Ceftazidim este activ in vitro împotriva următoarelor microorganisme: Gram-negativ Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp. (Inclusiv Ps. Pseudomallei), Klebsiella spp. (Inclusiv Klebsiella pneumoniae), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Proteus rettgeri, Providencia spp. Escherichia coli, Enterobacter spp. Citrobacter spp. Serratia spp. Salmonella spp. Shigella spp. Yersinia enterocolitica, Pasteurella multocida, Acinetobacter spp. Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae (inclusiv tulpinile rezistente la ampicilina), Haemophilus parainfluenzae (inclusiv tulpinile rezistente la ampicilina), gram pozitiv Staphylococcus aureus (tulpini sensibile la meticilină), Staphylococcus epidermidis (tulpini sensibile la meticilină), Micrococcus spp. pyogenes Steptococcus (grupa beta-hemolitic A), Streptococcus grup B (Strept. agalactiae), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus mitis, Streptococcus spp. (Ex Streptococcus faecalis)), anaerobi (Peptococcus spp. Peptostreptococcus spp. Streptococcus spp. Propionibacterium spp. Clostridium perfringens, Fusobasterium spp. Bacteroides spp. (Multe tulpini de Bacteroides fragilis sunt rezistente).
Ceftazidima nu este activă împotriva următoarelor microorganisme: rezistent la meticilină stafilococi, Streptococcus faecalis și multe alte enterococi, Listeria monocytogenes, Campylobacter spp. Clostridium difficile.
Farmacocinetica
După introducerea a / m la o doză de 500 mg și 1 g în plasmă, se atinge rapid Cmax din medicament (18 și respectiv 37 mg / l). La cinci minute după administrarea bolusului IV în doză de 500 mg, 1 g sau 2 g concentrațiile plasmatice ale acestuia sunt de 46, 87 și, respectiv, de 170 mg / l.
Concentrațiile plasmatice eficiente din punct de vedere terapeutic persistă 8-12 ore după IV sau IM.
Legarea la proteinele plasmatice este de aproximativ 10%.
concentrația de ceftazidimă care depășește concentrația minimă inhibitorie pentru patogeni cele mai comune pot fi realizate în oase, inimă, bilă, spută, sinovial, intraoculară, pleural și peritoneal. Pătrunde ușor în placentă și excretă în laptele matern. În absența inflamației în membranele creierului slab penetreze BBB. concentrația de medicament în lichidul cefalorahidian (LCR) este scăzută. In LCR meningita concentrațiile terapeutice obținute, constituind 4-20 mg / l și mai mare.
Ceftazidima nu este metabolizată în organism.
T1 / 2 -. Aproximativ 2 ore prestate nemodificată în urină prin filtrare glomerulară, cu aproximativ 80-90% din doza administrată este excretată în urină în decurs de 24 de ore la funcția renală ceftazidim rata de excreție scade .. Mai puțin de 1% din medicamentul excretat în bilă.
La nou-născuți, durata T1 / 2 este de 3-4 ori mai mare decât la adulți.
Indicatii Fortum ®
Infecții severe, inclusiv infecții nosocomiale (septicemie, bacteremie, peritonită, meningită, infecții la pacienții cu imunitate redusă, arsuri infectate); infecții ale tractului respirator și infecții la pacienții cu fibroză chistică; infecție a organismelor ENT; infecții ale tractului urinar; infecții ale pielii și ale țesuturilor moi; infecție a tractului digestiv. tractul biliar și cavitatea abdominală; infecția oaselor și articulațiilor; infecții asociate dializei; întreținerea preventivă a complicațiilor infecțioase la operațiile pe o glandă prostatică (rezecție transuretrală).
Contraindicații
Hipersensibilitate la ceftazidimă sau la oricare alt component al medicamentului și la alte antibiotice cefalosporine, peniciline.
Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
Nu există dovezi care să confirme efectele embriotoxice sau teratogene ale ceftazidimei, dar Fortum trebuie utilizat cu prudență la femei în primele luni de sarcină și la nou-născuți.
Ceftazidima se excretă în laptele matern, prin urmare, trebuie să se acorde prudență atunci când se prescrie la mamele care alăptează.
Efecte secundare
Reacții locale: flebită sau tromboflebită cu administrare intravenoasă; durere, arsură, compactare la locul injectării cu introducerea / m.
Reacții de hipersensibilitate: erupție cutanată-papilară, urticarie, febră, mâncărime, angioedem, bronhospasm, scăderea tensiunii arteriale. erupție eritemică exudativă (inclusiv sindrom Stevens-Johnson), necroliză epidermică toxică (sindrom Lyell).
Din tractul gastro-intestinal: diaree, greață, vărsături, dureri abdominale; orodinare, candidoză orofaringiană, colită. Ca și în cazul utilizării altor cefalosporine, colita poate fi cauzată de Clostridium difficile și se manifestă sub formă de colită pseudomembranoasă.
Din sistemul genito-urinar: vaginita candidoasă, afectarea funcției renale.
Din sistemul hepatobiliar și pancreas: foarte rar - icter.
Din partea sistemului nervos central: cefalee, amețeli, parestezii, o încălcare a gustului. La pacienții cu insuficiență renală, tulburările neurologice incluzând tremor, mioclonie, convulsii, encefalopatie și comă sunt mai frecvente decât în altele.
Din partea indicatorilor de laborator: eozinofilie, reacție falsă pozitivă a Coombs, trombocitoză, activitate crescută a enzimelor hepatice - ALT, ACT, LDH. gamma-glutamil transpeptidază și AF. Uneori există o creștere tranzitorie a concentrațiilor de uree, azot uree și / sau creatinină în sânge.
Din partea hematopoiezei: leucopenie, neutropenie, agranulocitoză, trombocitopenie, limfocitoză, anemie hemolitică.
interacțiune
Fortum este compatibil cu majoritatea soluțiilor pentru administrare intravenoasă. Cu toate acestea, ceftazidima este mai puțin stabilă în soluția de bicarbonat de sodiu, deci nu este recomandată utilizarea acestuia ca solvent.
Sunt incompatibile din punct de vedere farmaceutic cu aminoglicozidele, heparina, vancomicina, cloramfenicolul.
Când se adaugă vancomicină la soluția de ceftazidimă, se observă precipitarea, așa că se recomandă spălarea sistemului de perfuzie între administrările acestor două medicamente.
Administrarea concomitentă de doze mari de ceftazidimă și medicamente nefrotoxice poate avea un efect advers asupra funcției renale. Diureticele brute, aminoglicozidele, vancomicina, clindamicina reduc clearance-ul, crescând riscul de acțiune nefrotoxică. Antibioticele bacteriostatice (inclusiv cloramfenicolul) reduc acțiunea antibioticelor beta-lactamice.
Dozare și administrare
In / in sau / m adâncime în regiunea cadranului exterior superior al gluteus maximus sau partea laterală a coapsei.
Soluția de ceftazidimă poate fi injectată direct în vena sau în tubul sistemului de perfuzie.
Doza de medicament este stabilită individual, în funcție de gravitatea cursului bolii, de localizare, de tipul agentului patogen și de sensibilitatea acestuia la medicament, precum și de vârsta și rinichiul pacientului. Doza zilnică maximă este de 6 g.
Adulți: 1-6 g / zi în 2 sau 3 admitere IV sau IM. pentru majoritatea infecțiilor, de obicei 1 g la 8 ore sau 2 g la 12 ore, cu infecții severe, în special la pacienții cu imunitate redusă (inclusiv la pacienții cu neutropenie) - 2 g la 8 sau 12 ore sau 3 g la fiecare 12 ore ; pentru infecții ale tractului urinar și infecții ale curenților pulmonare - 500 mg sau 1 g la fiecare 12 ore; fibroza chistică - 100-150 mg / kg / zi în 3 doze divizate; când chirurgia pe prostată - 1 g în timpul unei anestezii introductive, a doua doză este administrată când cateterul este îndepărtat.
Copiii mai mari de 2 luni: 30-100 mg / kg / zi în 2-3 doze, cu imunitate redusa, meningita, fibroza cistică, și - până la 150 mg / kg / zi (6 g / zi maximă) în 3 doze divizate.
Nou-născuți și sugari până la 2 luni: 25-60 mg / kg / zi în două doze divizate.
Pacienții mai în vârstă, în special pacienții cu vârsta peste 80 de ani: nu depășesc 3 g / zi.
Pacienți cu insuficiență renală: doza inițială este de 1 g. Doza de întreținere este calculată luând în considerare rata de filtrare glomerulară.
Doze susținute de ceftazidimă în insuficiență renală
Cl creatinină, ml / min
Concentrația creatininei serice, μmol / L (mg / dl)
Pacienții cu infecții severe pot crește doza de întreținere cu 50% sau frecvența medicamentului (concentrația serică nu trebuie să depășească 40 mg / l). La copii, clearance-ul creatininei se calculează în funcție de masa și suprafața ideală a corpului. După fiecare sesiune de hemodializă, dozele de întreținere sunt determinate în conformitate cu tabelul de mai sus. Cu dializă peritoneală - 500 mg la fiecare 24 de ore; cu hemodializă continuă sau hemofiltrare rapidă - 1 g / zi zilnic în 1 sau mai multe doze. Pentru pacienții aflați la hemodializă sau hemofiltrare utilizând un șunt veno-venos, se recomandă dozele prezentate în tabele.
Doze de ceftazidimă la pacienții cu hemofiltrare utilizând un șunt veno-venos
Cl creatinină, ml / min
Doza de întreținere, mg - se administrează la fiecare 12 ore, în funcție de rata de ultrafiltrare, ml / min
Dozele de ceftazidimă la pacienții cu hemodializă continuă, utilizând un șunt veno-venos
Cl creatinină, ml / min
Doza de întreținere, mg (administrată la fiecare 12 ore), în funcție de viteza dializei
Rata de ultrafiltrare, l / h
Instrucțiuni pentru pregătirea unei soluții
Fortum sub formă de pulbere este în flacoane sub presiune redusă. Când pulberea este dizolvată, dioxidul de carbon este eliberat și presiunea din flacon este mărită, astfel încât în soluția de medicament preparată rezultată pot fi prezente bule mici de dioxid de carbon, care pot fi ignorate.
Cantitatea de ceftazidimă din flacon, mg
Cantitatea de solvent, ml
Concentrație aproximativă, mg / ml
In / m
IV bolus
Infuzie intravenoasă
IV bolus
Infuzie intravenoasă
* Adăugarea solventului se face în două doze divizate.
Fortum este compatibil cu cele mai frecvente soluții pentru administrarea intravenoasă.
În funcție de concentrație, tipul de solvent și condițiile de depozitare, soluția rezultată a produsului Fortum poate avea o culoare de la galben deschis la galben închis. Dacă se observă regulile de diluare a medicamentului, atunci eficacitatea acestuia nu depinde de umbra soluției.
Ceftazidima la o concentrație de 1 până la 40 mg / ml este compatibilă cu următoarele soluții: soluție de clorură de sodiu 0,9%; Soluția Hartman; 5% soluție de dextroză; 0,225% soluție de clorură de sodiu și 5% soluție de dextroză; 0,45% soluție de clorură de sodiu și 5% soluție de dextroză; 0,9% soluție de clorură de sodiu și 5% soluție de dextroză; 0,18% soluție de clorură de sodiu și 4% soluție de dextroză; 10% soluție de dextroză; dextran 40 pentru injectarea a 10% într-o soluție de clorură de sodiu 0,9%; dextran 40 pentru injectarea a 10% în soluție 5% de dextroză; dextran 70 pentru injectare de 6% într-o soluție de clorură de sodiu 0,9%; dextran 70 pentru injectare de 6% într-o soluție de 5% de dextroză.
Ceftazidima la o concentrație de 0,05 până la 0,25 mg / ml este compatibilă cu soluția pentru dializa intraperitoneală (lactat).
Pentru administrarea / m, ceftazidima poate fi diluat cu 0,5 sau 1% soluție de clorhidrat de lidocaină.
Dacă ceftazidimă într-o concentrație de 4 mg / ml se amestecă cu următoarele soluții, atunci ambele componente păstrează activitatea: hidrocortizon (fosfat de sodiu hidrocortizon) 1 mg / ml în soluție de clorură de sodiu 0,9% sau soluție de dextroză 5%; Cloxacilină (cloxacillina de sodiu) 4 mg / ml în soluție de clorură de sodiu 0,9%; Heparina 10 UI / ml sau 50 UI / ml în soluție de clorură de sodiu 0,9%; clorură de potasiu, 10 mEq / litru sau 40 mEq / l în soluție de clorură de sodiu 0,9%.
Când amestecarea soluției ceftazidim (500 mg în 1,5 ml apă pentru preparate injectabile) și metronidazol (500 mg / 100 ml), ambele componente păstrează activitatea.
Prepararea soluției pentru administrarea bolusului IM sau IV
2. Scoateți acul seringii și agitați flaconul pentru a obține o soluție clară.
3. Întoarceți flaconul peste. Cu pistonul complet introdus în seringă, trageți dopul de cauciuc al flaconului cu un ac și împingeți-l în sticlă, astfel încât să fie complet în soluție. Strângeți întreaga soluție într-o seringă. Soluția din seringă poate conține bule mici de dioxid de carbon.
Prepararea unei soluții pentru perfuzii intravenoase (flacoane de 1 și 2 g)
1. Introduceți acul seringii în flacon printr-un dop de cauciuc și adăugați 10 ml de solvent prin el.
2. Scoateți acul seringii și agitați flaconul pentru a obține o soluție clară.
3. Introduceți acul pentru a ieși din gaz în flacon prin dopul de cauciuc pentru a reduce presiunea internă din flacon.
4. Fără a scoate acul să iasă din gaz, adăugați cantitatea rămasă de solvent în flacon prin acul seringii. Scoateți ambele sticle de la dopul flaconului (acul de evacuare a gazului și acul seringii), agitați flaconul și instalați-l pentru perfuzie.
Pentru a asigura sterilitatea, este important să nu se injecteze acul de evacuare a gazului în sticlă până când pulberea se dizolvă.
supradoză
Simptome: complicații neurologice cu dezvoltarea encefalopatiei, convulsii și comă.
Tratament: simptomatic, suportiv, hemodializă, dializă peritoneală.
măsuri de precauție
Este necesară precauție în cazul insuficienței renale, boli ale tractului gastrointestinal (inclusiv istoricul și colita ulceroasă), sarcina, alăptarea și neonatale, atunci când sunt combinate cu diuretice „buclă“ și aminoglicozidele.
Instrucțiuni speciale
Odată cu dezvoltarea unei reacții alergice la ceftazidimă de droguri ar trebui să fie ridicate imediat, în cazurile severe pot necesita adrenalină, hidrocortizon, antihistaminice și efectua alte măsuri de urgență.
În cazul administrării concomitente de cefalosporine în doze mari cu astfel de medicamente nefrotoxice ca aminoglicozide și diuretice (furosemid), este necesară monitorizarea funcției renale.
Deoarece ceftazidima este excretată prin rinichi, la pacienții cu insuficiență renală, doza sa trebuie redusă în funcție de gradul de afectare a funcției renale.
Utilizarea pe termen lung a antibioticelor cu spectru larg, incl. și ceftazidimă, pot duce la creșterea creșterii microorganismelor insensibile (de exemplu, Candida, Enterococci), care pot necesita întreruperea tratamentului sau terapia adecvată. În timpul tratamentului este necesară evaluarea constantă a stării pacientului.
In tratamentul unor ceftazidimă originale tulpini sensibile de Enterobacter si Serratia pot dezvolta rezistență, astfel încât tratamentul infecțiilor cauzate de aceste microorganisme ar trebui să studieze periodic susceptibilitatea la antibiotice.
Ceftazidima nu afectează rezultatele determinării glucozei în urină folosind metode enzimatice, dar poate avea un efect redus asupra rezultatelor metodelor bazate pe reducerea cuprului (Benedict, Fehling, Klinitest). Ceftazidima nu afectează determinarea cantitativă a metodei picric alcaline creatininei (metoda Jaffe).
producător
GlaxoSmithKline SPA, Italia.
Conditii de depozitare a Fortum ®
În întuneric la o temperatură de cel mult 25 ° C. După reconstituire, depozitați timp de 24 ore la temperatura camerei (nu mai mult de 25 ° C) sau 7 zile în frigider (4 ° C).
A nu se lăsa la îndemâna copiilor.
Perioada de valabilitate Fortum ®
Nu utilizați după data de expirare tipărită pe ambalaj.
Articole similare
-
Solkoseryl soluție injectabilă (solcoseril), instrucțiuni privind utilizarea soluției de solcoseril
-
Fortum (ceftazidime) instruire, aplicare, preturi, analogi, copii fortum
Trimiteți-le prietenilor: