Excipienți: lactoză monohidrat, celuloză microcristalină, amidon de porumb, amidon carboximetil de sodiu, dioxid de siliciu coloidal, stearat de magneziu, hipromeloză, talc, Macrogol 8000, colorantă oxid galben de fer (17268), dioxid de titan.
10 buc. - blistere (3) - ambalaje din carton.
Descrierea componentelor active ale preparatului "Femara ®"
Acțiune farmacologică
Medicament antitumoral. Are efect antiestrogen selectiv inhiba aromataza (enzima de sinteza estrogenului) printr-o subunitate de legare competitivă cu specificitate ridicată a enzimei - hemului citocromului P450. Blochează sinteza estrogenilor atât în țesuturile periferice cât și în cele tumorale.
La femeile post-menopauză, estrogenii sunt formate în principal de enzima aromataza, care transformă androgenii suprarenali (în primul rând, testosteron si androstendion) la estronă și estradiol.
Doza zilnică de o doză zilnică de letrozol 0,1-5 mg duce la o scădere a concentrației de estradiol, estronă și estronă sulfat în plasmă la 75-95% din conținutul inițial. Suprimarea sintezei de estrogen este menținută pe tot parcursul tratamentului.
La aplicarea medicamentului Femara ® într-un interval al dozei la 0,1 la 5 mg sinteza tulburărilor de hormoni steroizi în glanda suprarenală nu se observă, testul de stimulare cu ACTH nu detectează sinteza aldosteronului încălcări sau cortizol. Nu este necesară numirea în mod suplimentar a glucocorticoizilor și mineralocorticoizilor.
Blocarea biosintezei de estrogeni nu duce la acumularea de androgeni, care sunt precursori ai estrogenilor. La pacienții care au primit modificări Femara în concentrațiile de hormon luteinizant si hormonul foliculostimulant în plasmă de sânge, au fost raportate modificări ale funcției tiroidiene, modificări ale profilului lipidelor, incidența crescută a infarctului miocardic și accident vascular cerebral.
Pe fondul tratamentului cu Femara, incidența osteoporozei este ușor crescută (6,9% față de 5,5% în grupul placebo). Cu toate acestea, incidența fracturilor osoase la pacienții care primesc preparatul de Femar®. nu diferă de cea a persoanelor sănătoase de aceeași vârstă.
Femara tratamentul adjuvant al cancerului de san incipient reduce riscul de progresie a bolii creste supravietuirea fara timp de 5 ani, reduce riscul unei alte tumori mamare.
Terapia adjuvantă prelungită a Femara reduce riscul de progresie cu 42%. Un avantaj semnificativ asupra supraviețuirii fără boală în grupul Femara a fost observat indiferent de implicarea ganglionilor limfatici. Tratamentul cu Femar® reduce mortalitatea în rândul pacienților cu afectare a ganglionilor limfatici cu 40%.
- stadiile incipiente ale cancerului mamar, celulele cărora au receptori pentru hormoni, la femeile aflate în postmenopauză, ca terapie adjuvantă;
- precoce de cancer de san stadiu la femeile aflate la menopauza, dupa finalizarea unui standard de adjuvant cu tamoxifen ca tratament adjuvant extins;
- forme frecvente hormonale dependente de cancer de sân la femeile aflate în postmenopauză (terapia de primă linie);
- forme comune de cancer de san la femeile aflate la menopauza (naturale sau induse artificial), tratate anterior cu antiestrogeni.
Schema de dozare
Ca terapie adjuvantă extinsă, tratamentul trebuie să dureze 5 ani (nu mai mult de 5 ani).
Dacă apar semne ale progresiei bolii, utilizarea Femara trebuie întreruptă.
La pacienții vârstnici nu este necesară corectarea dozei de Femara.
La pacienții cu insuficiență hepatică și / sau renală (CC ≥ 10 ml / min), ajustarea dozei nu este necesară. Cu toate acestea, pentru încălcările grave ale funcției hepatice (clasa C pe scala Child-Pugh), pacienții trebuie să fie sub supraveghere constantă.
Tabletele sunt administrate pe cale orală, indiferent de aportul alimentar.
Efect secundar
Incidența reacțiilor adverse este estimată după cum urmează: foarte des (≥10%), adesea (≥1, <10%), иногда (≥0.1%, <1%), редко (≥0.01, <0.1%), очень редко (<0.01%, включая отдельные сообщения).
De regulă, reacțiile adverse au fost ușoare sau moderate și asociate în principal cu suprimarea sintezei de estrogeni.
Din partea sistemului digestiv: adesea - greață, vărsături, indigestie, constipație, diaree; uneori - dureri abdominale, stomatită, gură uscată, activitate crescută a enzimelor hepatice.
Din partea sistemului nervos central și a sistemului nervos periferic: de multe ori - dureri de cap, amețeli, depresie; uneori - anxietate, nervozitate, iritabilitate, somnolență, insomnie, pierderi de memorie, disestezie, parestezie, hipoestezie, disfuncție gust, episoade de accidente vasculare cerebrale.
Din sistemul hemopoietic: câteodată - leucopenie.
Cu sistemul cardiovascular: uneori - palpitații, tahicardie, tromboflebita venelor superficiale și profunde, creșterea tensiunii arteriale, boală cardiacă ischemică (angină pectorală, infarct miocardic, insuficiență cardiacă), tromboembolism; rareori - embolia arterei pulmonare, tromboza arterelor, accident vascular cerebral.
Din sistemul respirator: uneori - dificultăți de respirație, tuse.
Reacțiile dermatologice: de multe ori - alopecie, transpirație crescută, erupții cutanate (inclusiv eritematoase, maculopapulare, erupții cutanate veziculoase, erupții cutanate psoriaziforme); uneori - mâncărime cutanată, piele uscată, urticarie; foarte rar - angioedem, reacții anafilactice.
Din sistemul musculoscheletic: foarte des - artralgie; frecvent - mialgie, durere osoasă, osteoporoză, fracturi osoase; uneori - artrita.
Din simțuri: câteodată - cataractă, iritație oculară, vedere încețoșată, încălcare a gustului.
Din partea sistemului urinar: uneori - urinare frecventă, infecții ale tractului urinar.
Din partea sistemului reproducător: uneori - sângerare vaginală, descărcare vaginală, uscăciune vaginală, durere la nivelul glandelor mamare.
Altele: foarte des - senzații paroxistice de căldură (bufeuri); adesea - creșterea oboselii, astenie, stare generală de rău, edem periferic, creștere în greutate, hipercolesterolemie, anorexie, creșterea poftei de mâncare; uneori - reducerea greutății corporale, sete, pirexie (pirexie), membranele mucoase uscate, edeme generalizate, durere în focarele tumorale.
Contraindicații
- Starea endocrină caracteristică perioadei de reproducere;
- perioada de lactație (alăptarea);
- copii și adolescenți sub 18 ani;
- hipersensibilitate la letrozol sau la orice altă componentă a medicamentului.
Nu există date privind utilizarea preparatului de Femar® la pacienții cu clearance al creatininei mai mic de 10 ml / min. Înainte de numirea Femara, acești pacienți trebuie să cântărească cu atenție relația dintre riscul potențial și efectul așteptat al tratamentului.
Sarcina și lactemia
Preparatul de Femar este contraindicat pentru utilizare în timpul sarcinii și alăptării.
În timpul tratamentului cu Femara, luând în considerare potențialul de sarcină, femeile în perioada de postmenopauză și perimenopauză timpurie ar trebui să utilizeze metode contraceptive sigure pentru a stabili un niveluri stabile, hormon de post-menopauză.
Cerere pentru încălcarea funcției hepatice
La pacienții cu insuficiență hepatică, nu este necesară ajustarea dozei. Cu toate acestea, în cazul unor încălcări grave ale funcției hepatice (clasa C pe scala Child-Pugh), pacienții trebuie să fie sub supraveghere constantă.
Cerere pentru încălcarea funcției renale
La pacienții cu funcție renală insuficientă (CK ≥ 10 ml / min), ajustarea dozei nu este necesară.
Nu există date privind utilizarea Femara la pacienți cu SC mai mic de 10 ml / min. Înainte de numirea Femara, acești pacienți trebuie să cântărească cu atenție relația dintre riscul potențial și efectul așteptat al tratamentului.
Aplicație în vârstă înaintată
La pacienții vârstnici nu este necesară corectarea dozei de Femara.
Cerere pentru copii
Medicamentul este contraindicat la copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani.
Instrucțiuni speciale
Pacienții cu insuficiență severă a funcției hepatice trebuie să fie sub supraveghere constantă.
Impact asupra capacității de a conduce vehicule și de a gestiona mecanismele
Unele dintre efectele secundare ale medicamentului, cum ar fi slăbiciunea generală și amețelile, pot afecta capacitatea de a efectua activități potențial periculoase care necesită concentrare și reacții rapide. În acest sens, ar trebui să se acorde atenție conducerii vehiculelor și a mașinilor.
supradoză
Există rapoarte separate privind cazurile de supradozaj al preparatului Femar ®.
Tratament: nu sunt cunoscute metode specifice de tratare a supradozajului. Este indicată o terapie simptomatică și de susținere. Letrozolul este excretat din plasmă în timpul hemodializei.
Interacțiunile medicamentoase
În cazul administrării concomitente de letrozol cu cimetidină și warfarină, nu se observă interacțiuni semnificative clinic.
Experiența clinică privind administrarea de letrozol în asociere cu alți agenți antitumorali nu este în prezent disponibilă.
Conform rezultatelor studiilor in vitro, letrozolul inhibă activitatea izoenzimelor citocromului P450 - 2A6 și 2C19 (acesta din urmă este moderat). Atunci când se decide importanța acestor date pentru clinică, este necesar să se ia în considerare faptul că izoenzima CYP2A6 nu joacă un rol semnificativ în metabolismul medicamentelor. Experimentele in vitro, sa demonstrat că letrozol utilizat în concentrații de 100 de ori mai mari decât valorile de echilibru în plasmă, nu are capacitatea de a inhiba semnificativ metabolizarea diazepamului (substrat pentru CYP2C19). Astfel, interacțiuni semnificative clinic cu CYP2C19 izoenzimă puțin probabilă. Cu toate acestea, ar trebui să se acorde prudență în utilizarea combinată a letrozolului și a medicamentelor metabolizate predominant cu izoenzimele de mai sus și având un indice terapeutic îngust.
Condiții de concediu din farmacii
Medicamentul este eliberat prin prescripție medicală.
Termeni și condiții de depozitare
Lista B. Medicamentul trebuie depozitat într-un loc uscat inaccesibil copiilor la o temperatură de cel mult 30 ° C. Perioada de valabilitate - 5 ani.
Medicamentul nu trebuie utilizat după data de expirare.
Interacțiunile medicamentoase
În cazul administrării concomitente de letrozol cu cimetidină și warfarină, nu se observă interacțiuni semnificative clinic.
Experiența clinică privind administrarea de letrozol în asociere cu alți agenți antitumorali nu este în prezent disponibilă.
Conform rezultatelor studiilor in vitro, letrozolul inhibă activitatea izoenzimelor citocromului P450 - 2A6 și 2C19 (acesta din urmă este moderat). Atunci când se decide importanța acestor date pentru clinică, este necesar să se ia în considerare faptul că izoenzima CYP2A6 nu joacă un rol semnificativ în metabolismul medicamentelor. Experimentele in vitro, sa demonstrat că letrozol utilizat în concentrații de 100 de ori mai mari decât valorile de echilibru în plasmă, nu are capacitatea de a inhiba semnificativ metabolizarea diazepamului (substrat pentru CYP2C19). Astfel, interacțiuni semnificative clinic cu CYP2C19 izoenzimă puțin probabilă. Cu toate acestea, ar trebui să se acorde prudență în utilizarea combinată a letrozolului și a medicamentelor metabolizate predominant cu izoenzimele de mai sus și având un indice terapeutic îngust.
Articole similare
-
Vinpocetină Instrucțiuni de utilizare Descrierea medicamentului Prețul eurolab
-
Deakura instrucțiuni de utilizare, preț, recenzii - medicamente, medicamente - portal medical -
Trimiteți-le prietenilor: