ingredient activ: acid tranexamic;
1 comprimat conține acid tranexamic 250 mg sau 500 mg
excipienți: celuloză microcristalină, povidonă, croscarmeloză sodică, dioxid de siliciu coloidal, talc, stearat de magneziu, dioxid de titan (E 171), hipromeloză, propilenglicol, dietil ftalat.
Formă de dozare
Comprimate filmate
Proprietăți fizice și chimice de bază:
250 mg comprimate: comprimate biconvexe rotunde, albe sau aproape albe, acoperite, netede pe ambele fețe;
comprimate 500 mg: comprimate biconvexe rotunde, albe sau aproape albe, acoperite, netede pe o parte și cu un risc distributiv pe cealaltă.
Grupa farmacologică
Inhibitori ai fibrinolizei. Codul АТХ B02A A02.
Proprietăți farmacologice
Agent antifibrinolitic. Acidul transexamic inhibă în mod specific activarea profibrinolizinei (plasminogenul) și transformarea sa în fibrinolizină (plasmină). Are un efect hemostatic local și sistemic asupra sângerărilor asociate cu creșterea fibrinolizei (patologie plachetară, menoragie). De asemenea, acidul tranexamic prin inhibarea formării kininelor și a altor peptide active implicate în reacțiile alergice și inflamatorii are efecte anti-alergice și antiinflamatorii.
Absorbția administrării orale a dozelor în intervalul de 0,5-2 g este de 30-50%. Ingestia TSmax 0,5 g, 1 g și 2 g - 3 ore, Cmax - 5, 8 și respectiv 15 mcg / ml. Legătura cu proteinele plasmatice din sânge (profibrinolizină) este de cel puțin 3%.
Distribuite în țesuturi relativ uniform (cu excepția lichidului cefalorahidian, unde concentrația este de 1/10 din plasmă); pătrunde în bariera placentară, în laptele matern (aproximativ 1% din concentrația plasmatică a mamei). Apare în fluidul seminal, unde reduce activitatea fibrinolitică, dar nu afectează migrarea spermatozoizilor. Volumul inițial de distribuție este de 9-12 litri. Concentrația antifibrinolitică în diferite țesuturi persistă timp de 17 ore, în plasma sanguină - până la 7-8 ore.
Metabolizează o mică parte. ASC-ul curbei are o formă trifazică cu T1 / 2 în faza finală - 3 ore. Clearance-ul renal total este egal cu clearance-ul plasmatic (7 l / h). Se excretă prin rinichi (principala cale este filtrarea glomerulară) - aproximativ 95% neschimbată în primele 12 ore.
S-au identificat doi metaboliți ai acidului tranexamic: derivați N-acetilați și deaminați. Dacă există o încălcare a funcției renale, există riscul de a cumula acidul tranexamic.
Caracteristici clinice
Sângerări sau riscul de sângerare la amplificarea fibrinoliza ca generalizată (sângerare în timpul intervenției chirurgicale și în perioada postoperatorie în glanda prostatei, complicații hemoragice ale terapiei fibrinolitice) și topică (uterin, gastrointestinal, epistaxis, hyphema post-traumatic, sangerare dupa prostatectomia sau intervenții asupra vezică, tonsillectomy, conization, extracția dentară la pacienții cu hemofilie).
Episoade angioedem ereditare.
Contraindicații
Hipersensibilitate la medicament sau alte componente ale medicamentului, insuficiență renală severă, hematurie macroscopică, risc crescut de tromboză, tromboflebită; boala tromboembolică activă, tromboza venoasă sau arterială în anamneză; infarct miocardic, hemoragie subarahnoidă, tromboză venoasă sau arterială acută; stadiile fibrinolitice după coagulopatia datorată epuizării, cu excepția activării excesive a sistemului fibrinolitic în hemoragia acută severă; convulsii în anamneză; încălcarea percepției culorii.
Interacțiunea cu alte medicamente și alte interacțiuni
Acidul tranexamic este incompatibil cu urokinaza, bitartrat noradrenalina, clorhidrat de dezoksiepinefrinom metarminom bitartrat, dipiridamolul, diazepam. Complexe înalt protrombină și agenți antifibrinolitici antiingibitornye complecși de coagulare nu trebuie utilizat concomitent cu acid tranexamic. Este necesar să se evite asocierea clorpromazinei și a acidului tranexamic la pacienții cu hemoragie subarahnoidă; acest lucru poate duce la vasospasmul cerebral și ischemia cerebrală, și, eventual, la o scădere a fluxului sanguin cerebral; proprietățile simptomatice ale ambelor medicamente pot contribui la dezvoltarea vasospasmelor și a ischemiei cerebrale la acești pacienți. Aveți grijă să utilizați acid tranexamic la pacienții care iau contraceptive orale, deoarece crește riscul de tromboză.
Caracteristicile aplicației
În cazul insuficienței renale (în funcție de gradul de creștere a creatininei serice), reduceți doza și numărul de administrări. A fost raportat un blocaj urinar din cauza formării cheagurilor cu o sursă de sângerare în tractul urinar superior la pacienții care au utilizat medicamentul. Au fost raportate tromboze venoase și arteriale sau tromboembolism la pacienții care au utilizat acid tranexamic. În plus, au fost raportate cazuri de ocluzie a arterei retinei centrale și a venei retiniene centrale. Pacienții care iau medicamentul mai mult de câteva zile sunt sfătuiți să efectueze o examinare oftalmică, inclusiv verificarea acuității vizuale, perceperea culorilor, fondul ocular, câmpul vizual și monitorizarea funcției hepatice.
Pacienții cu boală tromboembolică pot prezenta un risc crescut de tromboză venoasă sau arterială.
Acidul transexamic nu trebuie utilizat concomitent cu complexul de factor IX sau complexe de coagulare antiinhibitoare, deoarece riscul de tromboză poate fi crescut.
Nu aplicați medicamentul la pacienții cu coagulare intravasculară diseminată.
Acidul transexamic nu trebuie utilizat la pacienții cu fibrinoliză crescută, care se datorează coagulării intravasculare diseminate.
Acidul transenamic a fost găsit în sperma în concentrație fibrinolitică, dar nu afectează motilitatea spermatozoizilor. Studiile clinice nu au determinat efectul asupra fertilității.
Când a fost utilizat acid tranexamic, au fost raportate cazuri de convulsii. Majoritatea acestor cazuri au fost raportate după administrarea intravenoasă a acidului tranexamic în doze mari în timpul manevrelor aortocoronare (CABG). Când se utilizează dozele mici recomandate de acid tranexamic, incidența convulsiilor după operație este aceeași ca la pacienții care nu au primit acid tranexamic.
Pacienții cu hemoragie menstruală neregulată nu trebuie să utilizeze acidul tranexamic până când nu se stabilește cauza acestei sângerări. Dacă utilizarea acidului tranexamic nu reduce intensitatea sângerării menstruale, trebuie avută în vedere tratamentul alternativ.
Pacienții cu cazurile anterioare tromboembolice, și pacienții care au antecedente familiale tromboembolică bolii (pacienți cu trombofilie), medicamentul trebuie utilizat în conformitate cu indicațiile medicale severe sub supraveghere medicală.
Utilizare în timpul sarcinii și alăptării
Acidul transexamic pătrunde în placentă și în laptele matern. Studiile privind siguranța utilizării medicamentului în timpul sarcinii nu au fost efectuate, astfel că, în această perioadă, medicamentul poate fi prescris numai atunci când beneficiul așteptat pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt sau pentru copil. În cazul în care este necesar să se utilizeze medicamentul în timpul alăptării, este necesară soluționarea problemei opririi alăptării.
Capacitatea de a influența rata de reacție atunci când conduceți vehicule sau alte mecanisme
În timpul utilizării medicamentului trebuie să se abțină de la conducere sau mașini grele.
Dozare și administrare
Adulții prescriu medicamentul în interior, indiferent de aportul alimentar.
Prostatectomie. pentru prevenirea și tratamentul hemoragiei la pacienții cu risc crescut înainte sau după operație, acidul tranexamic trebuie administrat sub formă de injecții; apoi numiți sub formă de comprimate de 1 g (2 comprimate de 500 mg) de 3-4 ori pe zi până la dispariția hematuriei macroscopice.
Sângerarea nazală. 1 g de 3 ori pe zi timp de 7 zile.
Coninizarea colului uterin: 500 mg de 3 ori pe zi timp de până la 12 zile.
Episoade angioedem ereditare. unii pacienți sunt conștienți de evoluția exacerbărilor bolii, de obicei au un aport suficient de 1-1,5 g de 2-3 ori pe zi timp de câteva zile. Alți pacienți trebuie să utilizeze medicamentul în aceeași doză pentru o perioadă lungă de timp, în funcție de evoluția bolii.
Pacienți cu insuficiență renală:
Este necesară ajustarea dozei la pacienții cu insuficiență renală ușoară și moderată în funcție de nivelul creatininei plasmatice.
Articole similare
Trimiteți-le prietenilor: